Tracrium iniettabile
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

TRACRIUM 25 mg Soluzione iniettabile per uso endovenoso TRACRIUM 50 mg Soluzione iniettabile per uso endovenoso

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Una fiala da 2,5 ml contiene: Atracurio besilato 25 mg Una fiala da 5 ml contiene: Atracurio besilato 50 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Soluzione iniettabile per uso endovenoso contenente 10 mg/ml di Atracurio besilato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Il TRACRIUM è un bloccante neuromuscolare non depolarizzante altamente selettivo, da utilizzare in anestesia per facilitare l'intubazione tracheale e per ottenere il rilasciamento muscolare in un vasto am- bito di procedure chirurgiche che lo richiedono e nella ventilazione controllata .
Esso è anche indicato per facilitare la ventilazione controllata in pazienti ricoverati presso Unità di Terapia Intensiva. Il TRACRIUM è inoltre idoneo per il mantenimento del rilasciamento muscolare durante l'intervento di taglio cesareo.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Il TRACRIUM va somministrato esclusivamente per via endovenosa. Si consiglia di somministrare TRACRIUM lentamente per evitare la transitoria caduta pressoria che talvolta può conseguire ad un’iniezione rapida. Adulti - Uso per iniezione Le dosi per gli adulti variano da 0,3 a 0,6 mg/kg sulla base della durata richiesta di blocco completo e determinano un rilasciamento adeguato per tempi variabili da 15 a 35 minuti. Il blocco completo può essere prolungato con dosi supplementari di 0,1 - 0,2 mg/kg, secondo le necessità.
Successive dosi supplementari non provocano accumulo. L'intubazione endotracheale può essere effettuata, in genere, entro 90 secondi dall'iniezione endovenosa di 0,5 - 0,6 mg/kg di farmaco.
Il blocco neuromuscolare provocato dal TRACRIUM può essere rapidamente e permanentemente risolto da dosi standard di anticolinesterasici, quali la neostigmina, in associazione con un agente anticolinergico quale l'atropina.
La ripresa della fine del blocco completo, senza l'impiego di neostigmina, avviene in circa 35 minuti, calcolati dalla ricomparsa della risposta tetanica al 95% di ripresa della normale funzione neuromuscolare. - Uso per fleboclisi Dopo una dose iniziale di 0,3 - 0,6 mg/kg per iniezione endovenosa, il TRACRIUM può essere somministrato per fleboclisi alle dosi di 0,005 - 0,01 mg/kg/min, per mantenere il blocco neuromuscolare nel corso di lunghi interventi chirurgici. Un dosaggio accurato del farmaco somministrato per fleboclisi può essere ottenuto utilizzando una siringa a pompa. Il TRACRIUM può essere somministrato per fleboclisi durante gli interventi di by-pass cardiopolmonare alle velocità sopra indicate. L'ipotermia indotta, a temperature di 25°C o 26°C, riduce la velocità di inattivazione dell'Atracurio, pertanto, a tali temperature, il blocco neuromuscolare completo può essere mantenuto dimezzando la velocità iniziale di fleboclisi. Il TRACRIUM è compatibile con le seguenti soluzioni per fleboclisi, per i periodi di stabilità indicati: Soluzioni per fleboclisi Periodi di stabilità ___ ___ ___ ___ ___ Fisiologica 0,9% p/v 24 ore Glucosio 5% p/v 8 ore Ringer 8 ore 1 - 4 Glucosio con sodio cloruro I (rispettivamente 4,7% p/v e 0,18% p/v) 8 ore Ringer lattato 4 ore ___ ___ ___ ___ ___ Quando diluite in queste soluzioni, per ottenere concentrazioni da 0,5 a 0,9 mg/ml, le fleboclisi di TRACRIUM sono stabili, alla luce del giorno, a temperature fino a 30° C. Il TRACRIUM può essere diluito anche in acqua per preparazioni iniettabili fino ad ottenere concentrazioni di 0,5 - 0,9 mg/ml, sebbene non se ne raccomandi l'impiego nelle fleboclisi.
Tali diluizioni sono stabili per 8 ore a temperature fino a 30° C. Uso nei bambini Il dosaggio per i bambini oltre 1 mese di vita è lo stesso di quello per gli adulti su una base di mg/kg di peso corporeo. Uso negli anziani Il TRACRIUM può essere utilizzato a dosi standard nei pazienti anziani. Uso in pazienti con insufficienza renale o epatica Il TRACRIUM può essere utilizzato a dosi standard nei pazienti con insufficienza renale o epatica. Uso in pazienti con gravi malattie cardiovascolari Nei pazienti con gravi malattie cardiovascolari, la dose iniziale di TRACRIUM deve essere somministrata lentamente nell'arco di 60 secondi. Uso in Unità di Terapia Intensiva Dopo l'eventuale somministrazione di una dose iniziale di 0,3.0,6 mg/kg per iniezione endovenosa, il TRACRIUM può essere somministrato per fleboclisi alle dosi di 11.13 g/kg/min (0,65.0,78 mg/kg/ora) per mantenere il blocco neuromuscolare.
Esiste, in ogni caso, una ampia variabilità nei pazienti riguardo alle dosi necessarie (da 4,5 g/kg/min a 29,5 g/kg/min).
I dati disponibili indicano che il fabbisogno di TRACRIUM può aumentare nel corso di una prolungata somministrazione nei reparti di terapia intensiva; più comunemente nei pazienti che sviluppano edemi periferici. Il recupero dal blocco neuromuscolare (TOF>0.75) dopo un'infusione di TRACRIUM non viene influenzato dalla durata della somministrazione.
Il recupero spontaneo si verifica in circa 60 minuti (range 32.108 min).

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Come avviene per tutti gli altri bloccanti neuromuscolari, il TRACRIUM paralizza i muscoli respiratori così come gli altri muscoli scheletrici.
Perciò esso deve essere somministrato solo da un anestesista o sotto la stretta sorveglianza di quest'ultimo, e devono essere disponibili mezzi adeguati per l'intubazione endotra- cheale e la ventilazione artificiale. La somministrazione di TRACRIUM può dar luogo a liberazione di istamina, pertanto particolare cautela andrà adottata nel trattamento di pazienti con gravi malattie cardiovascolari che possono essere più sensibili agli effetti di una ipotensione transitoria ed in quelli con qualsiasi precedente nell'anamnesi (ad es.
severe reazioni da ipersensibilità verso allergeni multipli e asma) nei quali la liberazione di istamina possa comportare un grosso rischio.
In tali pazienti si raccomanda la somministrazione per iniezione endovenosa lenta, in dosi suddivise. Il TRACRIUM deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con miastenia grave, in altre affezioni neu- romuscolari, nella carcinomatosi e nei gravi disordini elettrolitici, nel corso dei quali è stato notato un potenziamento d'azione degli altri agenti non depolarizzanti. Se come sede di iniezione viene scelta una vena di piccolo calibro, i residui di TRACRIUM devono essere allontanati da quest'ultima dopo l'iniezione introducendo nella vena una piccola quantità di soluzione fisiologica. Qualora venissero somministrati, attraverso lo stesso ago o cannula posti in permanenza, altri farmaci anestetici oltre al TRACRIUM, è importante che ciascun farmaco venga allontanato introducendo acqua sterile apirogena o soluzione fisiologica. Quando uno dei metaboliti dell’Atracurio, la laudanosina, è somministrata in animali da laboratorio, può 2 - 4 determinare effetti di tipo eccitatorio sul SNC.
Mentre sono state segnalate delle crisi convulsive in pazienti ricoverati in reparti di terapia intensiva a cui veniva somministrato il TRACRIUM, queste non venivano considerate attribuibili né alla laudanosina né all’Atracurio anche in casi in cui il TRACRIUM veniva somministrato in infusione continua per lunghi periodi.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Il blocco neuromuscolare provocato dal TRACRIUM può essere potenziato dall'uso concomitante di anestetici inalatori, come l'alotano, l'enflurano e l'isoflurano e di antibiotici aminoglicosidici (come la neomicina) e polipeptidici (come la polimixina), nonché da sali di litio, sali di magnesio, procainamide e chinidina. Per prolungare l'azione di blocco neuromuscolare di agenti non-depolarizzanti, come il TRACRIUM, non si devono somministrare miorilassanti depolarizzanti, come la succinilcolina, perché ciò può dare origine ad un "blocco misto", difficile da risolvere con farmaci anticolinesterasici.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Sebbene studi su animali abbiano indicato che il TRACRIUM non possiede effetti sfavorevoli sullo sviluppo fetale, tuttavia, come avviene per tutti i bloccanti neuromuscolari, in gravidanza esso dovrebbe essere utilizzato con precauzione. Il TRACRIUM può essere impiegato per mantenere il blocco neuromuscolare durante il taglio cesareo, dal momento che non oltrepassa la placenta in quantità clinicamente significativa. Dovrà essere comunque considerata la possibilità di insorgenza di depressione respiratoria nel neonato.
Non è noto se il TRACRIUM è escreto nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non applicabile

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Il TRACRIUM non possiede apprezzabili proprietà di blocco vagale o gangliare.
Di conseguenza, gli effetti vagomimetici dei farmaci anestetici in uso possono divenire più evidenti. Come avviene per la maggior parte dei bloccanti neuromuscolari, anche per il TRACRIUM esiste la possibilità di una liberazione di istamina nei pazienti suscettibili. In concomitanza con l'impiego del TRACRIUM sono stati riportati i seguenti effetti collaterali che potrebbero essere conseguenti alla liberazione di istamina: arrossamento della cute, episodi di transitoria ipotensione, più raramente broncospasmo e reazioni anafilattoidi che eccezionalmente hanno dato luogo ad arresto cardiaco (tutti i casi segnalati hanno risposto positivamente al trattamento rianimativo d'emergenza). Raramente, sono state segnalate delle crisi convulsive in pazienti ricoverati presso reparti di terapia intensiva a cui veniva somministrato il TRACRIUM in concomitanza con altri farmaci.
Nella quasi totalità dei casi erano presenti altre patologie che predisponevano alle crisi convulsive (trauma cranico, edema cerebrale, encefalite virale, encefalopatia ipossica, uremia). I dati disponibili non sembrano mostrare una correlazione tra livelli plasmatici di laudanosina e la comparsa delle crisi.

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

In caso di iperdosaggio o recupero ritardato, al paziente devono essere somministrate atropina e neostig- mina, mantenendo la ventilazione artificiale finché non ricompare la respirazione spontanea.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Il TRACRIUM, Atracurio besilato, agisce a livello della giunzione neuromuscolare antagonizzando con meccanismo competitivo l'azione dell'acetilcolina sui recettori colinergici della membrana post-sinaptica, causando blocco neuromuscolare. Esso non ha effetti sulla pressione endooculare, il che lo rende idoneo all'impiego in chirurgia oftalmica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Il TRACRIUM viene degradato in metaboliti inattivi principalmente attraverso un meccanismo spontaneo di decomposizione non-enzimatica definito "eliminazione Hofmann" che avviene a pH e temperatura fisiologici.
La fine del blocco neuromuscolare provocato dal TRACRIUM è indipendente dalla metabolizzazione ed escrezione del composto da parte del fegato o dei reni.
La sua durata d'azione non 3 - 4 è verosimilmente modificata da insufficienza della funzione renale, epatica o circolatoria. E' possibile che una quota ridotta di TRACRIUM possa venire degradata da esterasi aspecifiche plasmatiche.
Prove effettuate utilizzando il plasma di pazienti con bassi livelli di pseudocolinesterasi hanno evidenziato che l'inattivazione del TRACRIUM procede invariata. Variazioni del pH plasmatico e della temperatura corporea, entro i limiti fisiologici, non modificano si- gnificativamente la durata d'azione del TRACRIUM. L'emofiltrazione e la diafiltrazione influiscono solo minimamente sui livelli plasmatici dell’Atracurio e dei suoi metaboliti, inclusa la laudanosina.
Non sono noti gli effetti né dell'emodialisi né dell'emoperfusione sui livelli plasmatici dell’Atracurio e dei suoi metaboliti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Nella scimmia patas non sono stati rilevati fenomeni tossici dopo dosi non paralizzanti di 0,25 mg/kg di Atracurio per via sottocutanea, somministrati 2.4 volte al dì per 28 giorni.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Soluzione di acido benzenesolfonico al 32% p/v q.b.
a pH 3,2.3,7; Acqua p.p.i..

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Il TRACRIUM non deve essere miscelato nella stessa siringa con Tiopentale o qualsiasi sostanza alcalina poiché l'elevato pH lo rende inattivo.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

18 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Non congelare. Le fiale aperte e non utilizzate devono essere scartate.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

5 fiale da 2,5 ml contenenti ognuna 25 mg di Atracurio besilato 5 fiale da 5,0 ml contenenti ognuna 50 mg di Atracurio besilato

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Vedi sezione “Posologia e modo di somministrazione”.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

The Wellcome Foundation Ltd.
- Greenford - Gran Bretagna.
Rappresentante legale e di vendita: GlaxoSmithKline S.p.A.
– Verona

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

TRACRIUM 25 mg Soluzione Iniettabile per uso endovenoso - 5 fiale da 2,5 ml: A.I.C.
n.
026519013 TRACRIUM 50 mg Soluzione Iniettabile per uso endovenoso - 5 fiale da 5,0 ml : A.I.C.
n.
026519025

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Maggio 2000

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Febbraio 2002 T

 

 

 

Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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