Primolut
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

PRIMOLUT-NOR

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

- Inizio Pagina Una compressa contiene 10 mg di noretisterone acetato

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compresse ad uso orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Metrorragie funzionali e profilassi delle recidive Amenorrea primaria e secondaria Sindrome premestruale Endometriosi Trattamento conservativo del carcinoma mammario Polimenorrea Ipoplasia uterina

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

  Prima di iniziare il trattamento con PRIMOLUT-NOR si consiglia di effettuare un accurato esamegenerale e ginecologico, compresa la palpazione delle ghiandole mammarie e lo striscio secondo Papanicolau si deve inoltre escludere la presenza di una gravidanza.
A scopo precauzionale dovrebbero essere eseguiti dei controlli ad intervalli di circa 6 mesi durante trattamenti prolungati.Le compresse devono essere inghiottite con un po’ di liquido.
Si consigliano i seguenti schemi terapeutici:Metrorragie funzionali Con la somministrazione giornaliera di 1 compressa di Primolut-Nor per 10 giorni si ottiene l’arresto di un’emorragia uterina in assenza di lesioni organiche entro 1-4 giorni.
In alcuni casi l’emorragia si riduce nei primi giorni di terapia e si arresta dopo 5-7 giorni.
Per il pieno successodel trattamento è necessario che il Primolut Nor venga assunto regolarmente anche dopo la cessazione dell’emorragia (in totale 10 compresse di Primolut Nor). Circa 2-4 giorni dopo la fine del trattamento si ha una emorragia da privazione corrispondente, per quantità e durata, ad un normale flusso mestruale. Lievi emorragie durante l’assunzione delle compresse: Talora, dopo l’iniziale arresto dell’emorragia, si verificano lievi perdite ematiche con carattere di stillicidio.
In questi casi l’assunzione delle compresse non deve essere interrotta. Mancato arresto dell’emorragia, forti emorragie da rottura: Se, malgrado la regolare assunzione delle compresse, l’emorragia non si arresta, si deve pensare ad una causa organica o ad un fattore extra-genitale (per esempio polipi, carcinoma della parte altadella cervice uterina o dell’endometrio, miomi, residui di aborto, gravidanza extra-uterina, trombocitopenia, tromboastenia).
Il medico curante ne deve essere immediatamente informatoperchè in genere si rendono necessarie altre misure terapeutiche.
Lo stesso dicasi nel caso che, dopoun arresto iniziale dell’emorragia, ricompaiono entro pochi giorni, nel corso dell’assunzione delle compresse, emorragie più intense. Profilassi delle recidive Per la profilassi delle recidive, è opportuna l’assunzione del Primolut Nor durante i successivi 3cicli mestruali e precisamente 1 compressa al giorno dal 19° al 26° giorno del ciclo (1° giorno del ciclo = 1° giorno della ultima mestruazione).
L’emorragia da privazione comparirà pochi giorni dopo l’assunzione dell’ultima compressa Questo trattamento è valido solo nei casi in cui l’andamento della temperatura basale, che dovrà essere rilevata giornalmente, indichi l’esistenza di un ciclo monofasico (mancato aumento della temperatura basale nella seconda fase del ciclo mestruale, come normalmente avviene) e quindi il rischio di una persistenza follicolare, con ciò che ne consegue Amenorrea primaria e secondaria In caso di amenorrea secondaria, un trattamento ormonale non dovrà essere iniziato prima che siano trascorse 8 settimane dall’ultima emorragia mestruale. Per ottenere la comparsa di un’emorragia simil-mestruale si dovrà somministrare, prima del Primolut-Nor, un estrogeno (per es.
Progynon Depot 10 mg).
In ogni caso, prima di iniziare il trattamento dovrebbe essere esclusa la presenza di un tumore ipofisario prolattino-secernente, in quanto, alla luce delle attuali conoscenze, non può essere esclusa la possibilità di crescita dei macroadenomi, se esposti ad elevate dosi di estrogeni per periodi prolungati di tempo. Inizio del trattamento1° giorno: Progynon Depot 2 fiale da 10 mg i.m. 14° giorno: Progynon Depot 1 fiala da 10 mg i.m. dal 19° al 26° giorno: Primolut-Nor 1 compressa al giorno.
Verso il 28° giorno si verificherà un’emorragia da privazione.
Prosecuzione del trattamento (almeno per 2-3 cicli)6° e 16° giorno del ciclo artificialmente provocato: Progynon Depot 1 fiala da 10 mg i.m.; dal 19° al26° giorno: Primolut-Nor ½ compressa al giorno. (1° giorno del ciclo = 1° giorno dell’emorragia). Successivamente si può cercare di sospendere l’estrogeno e di provocare l’emorragia ciclica mediante la somministrazione di ½ compressa al giorno di Primolut-Nor dal 19° al 26° giorno del ciclo. Eccezioni Pazienti che presentano con sicurezza un’insufficiente produzione endogena di estrogeni(amenorrea primaria in presenza di disgenesia gonadica).
Precauzioni necessarie:Quali misure contraccettive dovranno essere utilizzati i metodi non ormonali (con esclusione del metodo del ritmo e di quello della temperatura basale).
Se durante il trattamento non dovesse verificarsi l’emorragia da privazione ad intervalli regolari di circa 28 giorni, si dovrà prendere in considerazione, nonostante l’adozione di misure anticoncezionali, l’eventualità di una gravidanza.In questo caso il trattamento deve essere sospeso finchè una diagnosi differenziale non abbiaescluso tale eventualità. Polimenorrea Nel caso di flussi mestruali troppo frequenti il trattamento va iniziato 2-3 giorni prima della data presunta della mestruazione, con 1 compressa al dì, per un numero di giorni sufficiente araggiungere in totale la durata del ciclo normale; va tenuto presente che il flusso mestruale compare circa 3 giorni dopo la sospensione del trattamento. Per questa indicazione valgono le “Precauzioni necessarie”, riportate al paragrafo relativo ad“Amenorrea primaria e secondaria”. Sindrome premestruale Con la somministrazione di ½ -1 compressa al giorno di Primolut-Nor dal 19° al 26° giorno del ciclo scompaiono o si riducono le turbe premestruali come cefalea, stati depressivi dell’umore, ritenzione idrica, mastodinia. Per questa indicazione valgono le “Precauzioni necessarie” riportate al paragrafo relativo ad“Amenorrea primaria e secondaria”.Endometriosi Il trattamento va iniziato il 5° giorno del ciclo con una compressa al giorno di Primolut-Nor (10 mg), aumentando eventualmente a 2 compresse al giorno in caso di lievi perdite ematiche, scomparse le quali si potrà tornare alla posologia iniziale di 1 compressa/die. La durata del trattamento, durante il quale verranno a mancare la ovulazione e la mestruazione, è di almeno 4-6 mesi.
Al termine del trattamento ormonale si verificherà un’emorragia da privazione. Ipoplasia uterina Il trattamento verrà iniziato dopo la mestruazione il 5° giorno del ciclo. 

	Proginon Depot	PRIMOLUT-NOR
1a e 2a settimana	1-2 fiale i.m. la settimana	1 compressa al dì
3a-7a settimana	1.2 fiale i.m. la settimana	1 compressa 2 volte al dì
8a settimana	---	1 compressa 2 volte al dì

  Trattamento conservativo del carcinoma mammario Studi clinici hanno dimostrato che Primolut-Nor può avere un effetto benefico sul carcinoma mammario in fase evolutiva. Come dose di attacco si consiglia 1 compressa di Primolut-Nor 10 mg 3 volte al giorno per un periodo di 6 settimane. Nel caso non si ottenga la remissione, il dosaggio può essere aumentato fino a 2 compresse diPrimolut Nor 10 mg 3 volte al giorno.  

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Gravidanza, grave alterazione della funzionalità epatica, sindrome di Dubin-Johnson, sindrome di Rotor, tumori epatici pregressi o in atto ad eccezione delle metastasi di CA mammario, ittero o intenso prurito nel corso di precedenti gravidanze, herpes gestationis nell’anamnesi, processi tromboembolici arteriosi o venosi. Ipersensibilità verso i componenti del prodotto.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Particolare attenzione deve essere indirizzata ai pazienti diabetici, ai pazienti con epilessia, asma ed insufficienza cardiaca e renale. Dai risultati di studi epidemiologici si è concluso che l’uso di inibitori dell’ovulazione contenenti estrogeno e progestinico, può aumentare l’incidenza di malattie tromboemboliche.
Nonostante Primolut-Nor non contenga estrogeni, bisognerebbe tenere conto della possibilità di un aumentato rischio di queste patologie in particolare in presenza di malattie tromboemboliche nell’anamnesi o gravi forme di diabete con alterazioni vascolari o di anemia drepanocitica. Come con altri ormoni sessuali steroidei in casi isolati sono state osservate alterazioni epatiche a carattere benigno e maligno. In rarissimi casi i tumori epatici possono dar luogo ad emorragie intraaddominali con rischio per la vita.
Pertanto la comparsa di disturbi all’ipocondrio, ingrossamento epatico o sintomi di emorragia intraaddominale dovrebbe comportare una diagnosi differenziale per tumore epatico Una immediata sospensione del trattamento è indispensabile nelle seguenti situazioni: - insorgenza per la prima volta, o esacerbazione, di emicranie o aumento della frequenza di cefalee di intensità insolita. - improvvisi disturbi della vista o dell’udito o altri disturbi della percezione - primi sintomi di tromboflebiti o tromboembolie (dolori insoliti o edema agli arti inferiori), dolore puntorio durante la respirazione o tosse di natura non accertata. - sensazione di dolore e costrizione retrosternale - sei settimane prima di un intervento chirurgico e per tutta la durata di uno stato di immobilizzazione, come in caso di incidenti o interventi chirurgici. - insorgenza di ittero, epatite, prurito generalizzato - aumento delle crisi epilettiche - sensibile aumento della pressione arteriosa - gravidanza. - ipercalcemia (in donne affette da carcinoma mammario) In caso di alterazioni del test di funzionalità endocrina ed epatica il trattamento dovrebbe essere interrotto ed i test ripetuti, dopo 2 mesi circa.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Il fabbisogno di antidiabetici orali o di insulina può modificarsi.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Il Primolut Nor durante la gravidanza è controindicato. Lo 0,1% della dose assunta dalla madre può passare nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Assenti.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

In casi rari è possibile l’insorgenza di nausea. Per dosi molto elevate (come nel trattamento del carcinoma mammario) possono comparire in casi isolati, disturbi epatici di tipo colostatico. Altre reazioni secondarie segnalate sono variazioni della libido, cefalea, vertigini, fenomeni di irritazione nervosa, irsutismo, eruzioni cutanee di tipo emorragico ed eritematoso, variazioni dei test di funzionalità epatica e delle prove di emoagglutinazione.

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Studi di tossicità acuta eseguiti con noretisterone acetato non indicano rischi di effetti indesiderati acuti dopo assunzione accidentale di una dose anche di molte volte superiore a quella terapeutica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

In donne ovariectomizzate pretrattate con estrogeni una completa trasformazione dell’endometrio viene raggiunta con 30-60 mg di noretisterone acetato assunto nell’arco di 10 giorni, in questo modo viene raggiunta una condizione endometriale simile a quella presente al termine della normale fase luteinica. L’emorragia simil-mestruale da privazione compare 2.4 giorni dopo sospensione del trattamento Come tutti gli ormoni sessuali il noretisterone acetato possiede un effetto inibitorio sulla secrezione delle gonadotropine del lobo anteriore dell’ipofisi: 5 mg di noretisterone acetato /die assunto dal 5° giorno del ciclo è in grado di inibire l’ovulazione. Come il progesterone, il noretisterone acetato aumenta la temperatura basale: 5 mg di noretisterone acetato al giorno aumentano la temperatura corporea di circa 0.5°C. Inoltre l’azione di trasformazione endometriale del noretisterone ha anche un effetto emostatico.
Tale influenza a livello dell’endometrio conduce alla interruzione della metrorragia funzionale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Dopo somministrazione orale di una dose compresa in un ampio range (0.3.25 mg), il noretisterone acetato è assorbito rapidamente e completamente.
Già durante l’assorbimento e il primo passaggio a livello epatico, noretisterone acetato viene idrolizzato a noretisterone, principio attivo del farmaco, e acido acetico. I massimi livelli plasmatici del noretisterone sono raggiunti entro circa 2 ore dopo la somministrazione.
La concentrazione decresce in modo bifasico con un’emivita di 1.3 e circa 10 ore.
Questi valori rimangono stabili dopo assunzione ripetuta per molti mesi.
Le concentrazioni plasmatiche individuali sono diverse: ciò è attribuibile alle differenze individuali della clearance epatica ed alla concentrazione della proteina legante specifica (SHBG). Circa il 35% del noretisterone si lega a SHBG, 61% all’albumina.
Di conseguenza, la frazione di noretisterone plasmatica libera è di circa 3.4%. Dopo assunzione di 5 mg di PRIMOLUT NOR il picco di concentrazione plasmatica di noretisterone raggiunge circa 18 ng/ml, mentre dopo assunzione di 10 mg di PRIMOLUT NOR il picco di concentrazione plasmatica raggiunge 25 ng/ml. A causa dell’effetto metabolico di primo passaggio a livello epatico la biodisponibilità totale del noretisterone è circa 60%, comunque possono esserci significative variazioni individuali.
I farmaci induttori di enzimi epatici possono diminuire la biodisponibilità del Primolut Nor.
Il noretisterone passa la barriera ematoencefalica così come quella placentare. Il noretisterone non viene escreto immodificato.
La biotrasformazione si effettua essenzialmente per riduzione dell’anello A, idrossilazione, coniugazione con acido glucuronico e solfato dei metaboliti.
Una piccola quota di metaboliti molto idrosolubili viene eliminata molto lentamente dal plasma (con emivita di circa 42/67 ore).
Questa aliquota aumenta 3 volte dopo somministrazione giornaliera di Noretisterone acetato. L’escrezione dei metaboliti avviene prevalentemente per via renale e con le feci in un rapporto di 6: 4.
La porzione maggiore viene escreta con un emivita di un giorno. In confronto con una sospensione acquosa microcristallina di 10 mg di PRIMOLUT NOR, la relativa biodisponibilità del Noretisterone Acetato è circa del 160% per 5 mg mentre è del 123% per 10 mg.
Questo conferma il completo assorbimento del noretisterone acetato dal PRIMOLUT NOR.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Poichè il noretisterone acetato viene idrolizzato in vivo a noretisterone ed acetato, i dati ottenuti dagli studi sugli animali, eseguiti con noretisterone o con altri esteri idrolizzabili del noretisterone, ad esempio il noretisterone enantato, possono essere utilizzati per stabilire la tossicità del noretisterone acetato. Studi di tollerabilità sistemica, dopo somministrazione ripetuta di noretisterone acetato, noretisterone enantato o noretisterone, non hanno dato risultati indicativi di rischi inattesi nell’uomo. Studi di tossicità cronica con dose ripetuta per la valutazione di una potenziale attività tumorigena, non sono indicativi di tale potenzialità in caso di uso terapeutico della sostanza nell’uomo. Comunque si dovrebbe sempre tener presente che gli steroidi sessuali potrebbero stimolare la crescita di tumori e di tessuti ormono-dipendenti. Studi in vitro per la valutazione della genotossicità non hanno indicato un potenziale mutageno per noretisterone acetato, noretisterone enantato o noretisterone. Studi eseguiti su animali in merito alla tossicità sulla riproduzione, hanno evidenziato segni di mascolinizzazione nei feti femmine, sia con noretisterone acetato che enantato, se somministrati ad alte dosi nel periodo di formazione dei genitali esterni. Poichè gli studi epidemiologici hanno dimostrato che questo effetto riguarda anche l’uomo dopo assunzione dei dosaggi più elevati, si può affermare che il Primolut Nor può causare segni di virilizzazione nei feti femmine se somministrato durante la fase di sviluppo ormonosensibile dei caratteri sessuali secondari (ciò dal 45° giorno di gravidanza in poi). A parte questo non sono stati individuati effetti teratogeni.
Non sono stati eseguiti studi sul potenziale sensibilizzante del farmaco perché non ritenuti necessari.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Lattosio; amido di mais; polivinilpirrolidone 25.000; talco; magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non sono note incompatibilità.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

Cinque anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Blister in PVC/alluminio Confezione: 30 compresse da 10 mg.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Non compete.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

SCHERING AG - Berlino Germania Rappresentante in Italia: SCHERING S.p.A.
- Via L.
Mancinelli, 11 - 20131 Milano.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

AIC.
n.
021053018

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

03.05.1968/01.06.2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

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Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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