PENTASA
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.
PENTASA
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.
Un clisma da 100 ml contiene:
mesalazina (acido 5.aminosalicilico) 4 g Per gli eccipienti, vedere 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.
Sospensione rettale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.
04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.
Colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto-sigmoideo. PENTASA è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia sia nella prevenzione delle recidive. Nella fase attiva di una certa gravità può essere consigliabile l'associazione con trattamento cortisonico.
04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.
Soggetti di età superiore ai 15 anni:
un clisma la sera prima di coricarsi per 2.3 settimane.
E’ preferibile praticare il clisma con l’intestino libero da feci.
Leggere attentamente le istruzioni per l’impiego e la manipolazione (vedere 6.6).
Agitare bene il flacone prima dell’uso.
04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.
Ipersensibilità al principio attivo,ai salicilati o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Disturbi epatici o renali. Soggetti di età inferiore a 15 anni.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.
Si raccomanda cautela nei pazienti allergici alla sulfasalazina (rischio di allergie ai salicilati).
PENTASA sospensione rettale contiene sodio metabisolfito che può provocare reazioni allergiche talora gravi soprattutto in soggetti asmatici o atopici.
Nei pazienti con ridotta funzionalità epatica il prodotto va usato con cautela.
L’uso di PENTASA non è consigliato in pazienti con disturbi renali.
La funzionalità renale deve essere regolarmente monitorata (es.
creatinina sierica), specialmente durante la fase iniziale del trattamento.
La mesalazina induce nefrotossicità, per questo deve essere sospesa in pazienti che sviluppano disfunzioni renali durante il trattamento.
L’uso concomitante di altri agenti nefrotossici, come FANS e azatioprina, può aumentare il rischio di reazioni renali.
Sono stati riportati rari casi di reazioni di ipersensibilità cardiaca (mio- e pericarditi) indotti da mesalazina.
Sono stati riportati casi molto rari di discrasia ematica con mesalazina.
Il trattamento concomitante con mesalazina può aumentare il rischio di discrasia ematica in pazienti in trattamento con azatioprina o 6.mercaptopurina.
Il trattamento deve essere interrotto o sospeso in presenza di queste reazioni avverse.
04.5 Interazioni - Inizio Pagina.
Non ci sono dati di interazione tra PENTASA ed altri farmaci.
04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.
In caso di gravidanza accertata o presunta, somministrare solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico.
Il farmaco attraversa la placenta, ma la limitatezza dei dati disponibili sull’uso del farmaco in gravidanza non permette di accertare i possibili effetti collaterali.
Non sono stati osservati effetti teratogeni in studi su animali.
Sono stati riportati disturbi ematici (leucopenia, trombocitopenia, anemia) in neonati di madri trattate con PENTASA.
La mesalazina è escreta nel latte materno.
Le concentrazioni di mesalazina nel latte materno sono più basse rispetto a quelle del sangue materno, mentre il metabolita – acetil-mesalazina è in concentrazioni simili o maggiori.
Non sono stati condotti studi controllati con PENTASA durante l’allattamento al seno.
Non possono essere escluse reazioni di ipersensibilità come diarrea nei neonati.
L'uso del farmaco andrà evitato nelle ultime settimane di gravidanza e durante l'allattamento al seno.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.
E’ improbabile che PENTASA influenzi la capacità di guidare veicoli e l’uso di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.
Le reazioni avverse
osservate più di frequente negli studi
clinici sono state: diarrea (3%),
nausea(3%), dolore addominale
(3%), mal di testa (3%), vomito
(1%), eruzioni cutanee (1%).
Occasionalmente
possono verificarsi reazioni di ipersensibilità,
febbre, anoressia e vertigini.In seguito alla somministrazione
rettale possono verificarsi reazioni locali come prurito, disturbirettali e urgenza. Frequenza degli eventi
avversi basati sugli studi clinici e rapporti
di
monitoraggio post-vendita:
| Comuni (≥1% e≤10%) | Disturbi del sistema nervoso: | mal di testa |
| Disturbi gastro-intestinali: | diarrea, dolore addominale, nausea, vomito | |
| Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: | eruzioni cutanee (inclusa orticaria, eritema) | |
| Rari (≥0.01% e≤0.1%) | Disturbi cardiaci: | mio-* e pericarditi* |
| Disturbi gastro-intestinali: | aumento dell’amilasi, pancreatiti* | |
| Molto rari (<0.01%) | Disturbi del sistema ematico e linfatico: | eosinofilia ( come parte di una reazione allergica), anemia, anemia aplastica, leucopenia (inclusa granulocitopenia), trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia |
| Disturbi del sistema nervoso: | neuropatia periferica | |
| Disturbi respiratori, toracici e mediastinici: | reazioni allergiche polmonari (inclusa dispnea, tosse, alveoliti allergiche, polmonite eosinofila, infiltrazioni polmonari, polmoniti) | |
| Disturbi epato-biliari: | aumento degli enzimi epatici e della bilirubina, epatotossicità (incluse epatiti*, cirrosi, insufficienza epatica) | |
| Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: | alopecia reversibile | |
| Disturbi muscoloscheletrici, | mialgia, atralgia, casi isolati di reazioni simili a Lupus |
| del tessuto connettivo e delle ossa: | eritematoso | |
| Disturbi renali e urinari: | funzione renale anormale (inclusa nefrite interstiziale*, sindrome nefrotica), scolorimento delle urine< |
(*) il
meccanismo
con cui la mesalazina
induce
mio- e pericarditi,
pancreatite, nefriti ed epatiti èsconosciuto, ma probabilmente è di natura allergica. È importante
notare che molti di questi effetti possono
anche essere attribuiti alla stessa
IBD.
04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.
Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.
Trattamento del sovradosaggio nell’uomo:
trattamento sintomatico in ospedale.
Attento monitoraggio della funzione renale.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.
05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.
Gruppo farmacoterapeutico:
farmaci antinfiammatori intestinali-acido aminosalicilico ed analoghi ATC:
A07EC02 E' stato accertato che la mesalazina è il componente attivo della sulfasalazina, che viene usata per il trattamento della colite ulcerosa, del morbo di Crohn.
Da studi clinici si evince che il valore terapeutico della mesalazina, dopo somministrazione orale o rettale, sembra dovuto ad un effetto locale sulla mucosa intestinale infiammata piuttosto che sistemico.
I pazienti affetti da IBD presentano:
aumento della migrazione leucocitaria, abnorme produzione di citochine, aumento della produzione dei metaboliti dell’acido arachidonico, in particolare leucotriene B4, e aumento della formazione di radicali liberi nella mucosa intestinale infiammata.
La mesalazina ha, sia in-vitro che in-vivo, un effetto farmacologico che inibisce la chemiotassi leucocitaria, diminuisce la produzione di citochine e leucotrieni e neutralizza i radicali liberi.
Al momento è sconosciuto quale di questi meccanismi gioca un ruolo predominante nell’efficacia clinica della mesalazina.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.
Caratteristiche generali della sostanza attiva Disponibilità locale:
l’attività terapeutica della mesalazina dipende molto probabilmente dal contatto locale del farmaco con l’area di mucosa intestinale malata.
PENTASA clisma è stato studiato per agire sulla parte distale (colon discendente) del tratto intestinale con un’alta concentrazione di mesalazina ed un basso assorbimento sistemico.
Biotrasformazione La mesalazina è metabolizzata sia per via pre-sistemica dalla mucosa intestinale, sia per via sistemica nel fegato in N-acetil-mesalazina (acetilmesalazina).
Una parte di acetilazione avviene anche ad opera della flora batterica.
L’acetilazione sembra essere indipendente dal fenotipo acetilatore del paziente.
Si pensa che l’acetil-mesalazina sia inattiva dal punto di vista clinico e tossicologico, ma ciò non è ancora stato confermato.
Assorbimento L’assorbimento in seguito a somministrazione rettale è basso, ma dipendente dalla dose, dalla formulazione e dalla propagazione del farmaco a livello intestinale.
Le urine di volontari sani, in condizioni di equilibrio, mostrano che circa il 15 – 20 % della dose è assorbita dopo somministrazione con una dose giornaliera di 2 g (1g x 2).
Distribuzione La mesalazina si lega alle proteine plasmatiche per circa il 50%, l’acetil-mesalazina per circa l'80%.
Eliminazione L'emivita plasmatica della mesalazina pura è di circa 40 minuti e quella dell’acetil-mesalazina di circa 70 minuti.
Entrambe le sostanze sono escrete nell'urina e nelle feci.
L’escrezione urinaria consiste prevalentemente nell’acetil-mesalazina.
Caratteristiche dei pazienti L’assorbimento sistemico in seguito a somministrazione di PENTASA clisma diminuisce leggermente in pazienti con coliti ulcerose attive se comparato a quelle nella fase di remissione.
In pazienti con funzionalità epatica o renale ridotta la diminuzione della quota di eliminazione e l’aumento della concentrazione sistemica di mesalazina possono costituire un aumento del rischio di reazioni nefrotossiche avverse.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.
In tutte le specie è stato dimostrato un sicuro effetto tossico sul rene.
In generale le dosi tossiche superano quelle usate nell’uomo di 5.10 volte.
Non è stata riportata tossicità significativa associata al tratto gastrointestinale, fegato o sistema ematopoietico in animali.
Test in-vitro e studi in-vivo non hanno mostrato effetti mutagenici evidenti.
Studi sulla potenziale cancerogenicità nei ratti non hanno mostrato un aumento dell’incidenza di tumori correlato al prodotto.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.
06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.
Disodio edetato diidrato; E223 sodio metabisolfito; sodio acetato triidrato; acido cloridrico concentrato (aggiustatore di pH); acqua depurata.
06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.
Non sono note.
06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.
Conservare a temperatura non superiore a 25°C nel contenitore originale protetto dalla luce.
06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.
La sospensione rettale di PENTASA è contenuta in un flacone da 100 ml di polietilene a bassa densità, dotato di una valvola per l’applicazione rettale. Ciascun clisma è protetto da un involucro sigillato in alluminio. Scatola da 7 contenitori monodose da 4 g di mesalazina in 100 ml di sospensione. L’astuccio contiene anche 7 sacchetti da utilizzare quali guanti protettivi per l’applicazione del clisma e la sua successiva eliminazione.
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.
Agitare bene il flacone subito prima dell'uso.
Il flacone è protetto da un foglio di alluminio e deve essere usato immediatamente dopo l’apertura.
Rompere l'estremità superiore della cannula e ruotarla completamente di 360°.
Assumere la posizione adatta per applicare il clisma sdraiandosi sul fianco sinistro con la gamba sinistra estesa e la destra piegata.
Inserire la punta della cannula nel retto e fare uscire il liquido esercitando una leggera pressione sul flacone.
Dopo l'applicazione, estrarre la cannula.
Restare nella stessa posizione per 5.10 minuti o fino a scomparsa dello stimolo a defecare.
Dopo l'uso gettare via il flacone vuoto.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.
Ferring S.p.A.
– Via Senigallia 18/2 – 20161 MILANO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.
PENTASA 4 g/100 ml sospensione rettale : 027130044
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.
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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.
Registrazione 9 marzo 1991 - Rinnovo autorizzazione giugno 2005.
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.
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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.
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