PEFLACIN
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

PEFLACIN soluzione per infusione PEFLACIN compresse rivestite

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

 Una fiala contiene: Principio attivo: Pefloxacina mesilato 558,5 mg pari a pefloxacina base 400 mg Una compressa contiene: Principio attivo: Pefloxacina mesilato 558,5 mg pari a pefloxacina base anidra 400 mg Per gli eccipienti, vedere sez.
6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Soluzione per infusione. Compresse rivestite.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Peflacin è indicato per il trattamento delle infezioni delle vie urinarie e delle vie respiratorie sostenute da germi sensibili alla pefloxacina.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

L'uso del prodotto è riservato al trattamento di pazienti adulti. La pefloxacina è attiva alla posologia giornaliera di 800 mg. Somministrazione endovenosa: una fiala da 400 mg per infusione endovenosa lenta della durata di un'ora, in 250 ml di soluzione glucosata al 5%, da ripetere 2 volte al giorno ogni 12 ore. Per ottenere più rapidamente elevate concentrazioni ematiche, è possibile impiegare una prima dose di attacco di 800 mg. Somministrazione orale: possono essere adottati i seguenti schemi terapeutici: 2 compresse, una al mattino ed una alla sera, ai pasti; oppure 2 compresse insieme, come dose d'attacco per ottenere più rapidamente elevate concentrazioni ematiche, seguite da una somministrazione ogni 12 ore. In particolare, nella cistite non complicata della donna e nell'uretrite gonococcica dell'uomo 2 compresse sole in un'unica somministrazione durante un pasto. Insufficienza epatica grave o riduzione del flusso ematico del fegato: si consiglia di utilizzare la forma iniettabile per un migliore adattamento della posologia quotidiana caso per caso, aumentando l'intervallo tra le singole somministrazioni.
In particolare viene suggerita una dose di 8 mg/kg infusi per via endovenosa in un'ora: - 2 volte al giorno in assenza di ittero e ascite; - 1 volta al giorno in caso di ittero; - ogni 36 ore in presenza di ascite ; - ogni 48 ore in presenza sia di ascite sia di ittero.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Pefloxacina non deve essere utilizzata: nei bambini o negli adolescenti durante la fase di crescita a causa del rischio di insorgenza di artropatie nei pazienti con insufficienza di glucosio-6.fosfato deidrogenasi in presenza di ipersensibilità a pefloxacina, ad uno qualsiasi degli eccipienti o ad altro chinolonico anamnesi positiva per lesioni ai tendini indotte dai chinolonici (vedere sez.
4.4) durante la gravidanza e durante l’allattamento

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

La posologia deve essere opportunamente ridotta nei soggetti con insufficienza epatica. Peflacin va usato con cautela nei pazienti in età avanzata, inoltre, in caso di scarsa irrorazione cerebrale, alterazioni della struttura cerebrale o ictus. Pefloxacina può causare reazioni di fototossicità.
I pazienti devono essere informati di evitare l’esposizione alla luce solare diretta o ai raggi U.V.
durante la terapia e fino alle 36 ore dopo la sua sospensione. Si può verificare tendinite che può portare a rottura del tendine, per la maggior parte riferita al tendine di Achille, e più frequentemente nei pazienti anziani.
Questa tendinite si può verificare già nelle prime 48 ore dall’inizio della terapia e può diventare bilaterale.
Fattori predisponenti alle tendiniti o alla rottura dei tendini sono: l’età, l’esercizio fisico intenso, il trattamento a lungo termine con corticosteroidi e tendinite all’anamnesi.
Il rischio di rottura dei tendini è maggiore nella fase precoce della deambulazione di pazienti costretti a letto. Tendinite All’inizio della terapia con pefloxacina, specialmente nei pazienti a rischio, si raccomanda di porre attenzione all’edema o al dolore in corrispondenza del tendine di Achille.
Se si dovessero verificare questi segni la somministrazione di pefloxacina deve essere sospesa, i tendini coinvolti devono essere messi a riposo e supportati mediante utilizzo di appositi tutori.
Si raccomanda una visita specialistica (vedere sez.
4.3 e sez.
4.8) Utilizzare pefloxacina con cautela nei pazienti con convulsioni all’anamnesi o con altri fattori predisponenti alle convulsioni (vedere sez.
4.8). Utilizzare la pefloxacina con cautela nei pazienti con miastenia grave (vedere sez.
4.8). Come per tutti gli antibiotici e gli antibatterici, una terapia ottimale richiederebbe l’accertamento microbiologico della sensibilità del germe.
In particolare, tenuto conto dell’incostante sensibilità alla pefloxacina di streptococchi e pneumococchi il prodotto non andrà prescritto nelle infezioni delle vie respiratorie in assenza di precisi accertamenti batteriologici.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Teofillina Vi è un’interazione farmacocinetica con teofillina che causa un aumento della sua concentrazione plasmatica.
Se somministrati insieme è necessario monitorare le concentrazioni di teofillina. Antiacidi La somministrazione contemporanea di pefloxacina e antiacidi contenenti magnesio e/o alluminio causa una riduzione dell’assorbimento gastrointestinale di pefloxacina. E’ necessario assumere gli antiacidi 4 ore dopo la somministrazione di pefloxacina.
Antivitamina K Il tempo di protrombina deve essere attentamente monitorato in caso di uso concomitante di pefloxacina e antivitamina K.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Come per altri chinolonici, la pefloxacina è controindicata durante la gravidanza e durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

I pazienti devono essere informati circa il rischio di potenziali effetti a carico del sistema nervoso centrale e devono essere avvertiti di non guidare o usare macchinari se si verificano questi sintomi.
Quest’ultimi peggiorano con la contemporanea assunzione di alcool.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Effetti gastrointestinali Diarrea, gastralgia, nausea, vomito e casi eccezionali di colite pseudomembranosa Se durante o dopo la terapia dovesse comparire diarrea grave e persistente va informato immediatamente il medico, poichè questi potrebbero essere i sintomi di una colite in progressivo peggioramento (colite pseudomembranosa), che va trattata immediatamente.
In questi casi sospendere subito il trattamento con il farmaco ed adottare una terapia adeguata (per esempio vancomicina orale 4 x 250 mg/die).
Sono controindicati i farmaci che inibiscono la peristalsi. Cute Eritema, fototossicità (vedere sez.
4.4), prurito, porpora vascolare.
Casi eccezionali di eritema multiforme, sindromi di Stevens-Johnson e di Lyell.
Effetti muscoloscheletrici Tendinite e rottura di tendine che si possono verificare già nelle prime 48 ore dall’inizio della terapia e che possono diventare bilaterali (vedere sez.
4.3 e sez.
4.4), artralgie, versamenti articolari, mialgie. istema nervoso centrale Confusione, convulsioni (vedere sez.
4.4), disorientamento, capogiri, allucinazioni, cefalea, insonnia, ipertensione intracranica, irritazione, mioclonie, incubi, parestesie, eccezionalmente neuropatia periferica, possibile peggioramento di miastenia (vedere sez.
4.4). Reazioni allergiche Orticaria, eccezionalmente angioedema e shock anafilattico.
Effetti ematologici Anemia, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, pancitopenia.
Apparato urinario> Sono stati riportati casi molto rari di insufficienza renale acuta, il più delle volte nei pazienti con un grave stato infettivo. Effetti sul cuore e sulla circolazione: ipotensione, tachicardia.
Altri: iperglicemia, tenosinoviti, disturbi dell’olfatto e del gusto. Raramente aumenti delle transaminasi, fosfatasi alcalina e della bilirubinemia.

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

In caso di sovradosaggio acuto il paziente deve essere tenuto sotto stretto controllo medico e deve essere fornita terapia di supporto.
L’emodialisi non è efficace.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: Antibatterico per uso sistemico appartenente alla famiglia dei chinoloni.
Codice ATC: J01MA03 Pefloxacina è un antibatterico sintetico appartenente alla classe dei derivati dell’acido chinolinocarbossilico con uno spettro antibatterico molto ampio.
E’ attivo a basse concentrazioni contro microorganismi sia Gram-negativi sia Gram-positivi.
Il suo meccanismo d’azione si basa sull’inibizione della DNA girasi, un enzima presente solo nei batteri. L’attività antibatterica naturale della pefloxacina comprende: microorganismi normalmente sensibili (MIC < 1 mcg/ml): E.
coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, salmonella, shigella, yersinia, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, neisseria, Bordetella pertussis, campylobacter, vibrio; pasteurella; stafilococci meticillino sensibili, Mycoplasma hominis, legionella, P.
acnes, mobiluncus Microorganismi moderatamente sensibili (MIC > 1 mcg/ml a 4 mcg/ml): Mycoplasma pneumoniae microorganismi con sensibilità variabile: E.
cloacae, Citrobacter freundii, K.
pneumoniae, Proteus mirabilis, providencia, serratia, P.
aeruginosa Microorganismi normalmente resistenti (MIC > 4 mcg/ml): stafilicocci meticillino resistenti,Streptococcus pneumoniae,Listeria monocytogenes, Nocardia, Acinetobacter baumannii,Ureaplasma urealyticum; anaerobi eccettoP.
acnes emobiluncus, micobatteri

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Caratteristiche generali Assorbimento Dopo somministrazione orale la pefloxacina viene assorbita quasi completamente.
Il picco di concentrazione plasmatica di 4 mcg/ml viene raggiunto dopo 1,5 ore dalla somministrazione orale.
Con la somministrazione di 400 mg per infusione endovenosa lenta di 1 ora si raggiunge un picco plasmatico di 4 mcg/ml.
Dopo somministrazioni ripetute ogni 12 ore le concentrazioni plasmatiche al picco salgono dopo 3 giorni a circa 10 mcg/ml.
Distribuzione Pefloxacina è distribuita rapidamente nei liquidi corporei e negli organi dopo somministrazione sia orale sia endovenosa.
Inoltre vengono raggiunte concentrazioni terapeutiche nell’espettorato, umor acqueo e nell’osso.
Il volume di distribuzione è di circa 1,7 l/kg.
Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 30%.
Attraversa la placenta e viene escreta nel latte materno.
Le concentrazione nel sangue del cordone ombelicale, fluido amniotico e latte sono identiche alle concentrazioni nella madre. Biotrasformazione Il metabolismo epatico è rilevante.
I due metaboliti principali sono N-demetilpefloxacina e pefloxacina-N-ossido.
Solo il metabolita N-demetil possiede attività antibatterica paragonabile alla pefloxacina.
La concentrazione plasmatica di questo metabolita è tuttavia minima, 2.3% della concentrazione di pefloxacina. Escrezione L’emivita di eliminazione di pefloxacina dopo somministrazione orale e endovenosa è di circa 12 ore. Circa il 41,7% della dose somministrata viene escreto per via renale come pefloxacina ed i suoi due metaboliti principali.
I metaboliti sono escreti in un rapporto del 20% della dose somministrata per N-demetil pefloxacina e del 16,2% della dose per pefloxacina-N-ossido.La concentrazione di pefloxacina immodificata nelle urine è di circa 25 mcg/ml per le prime 2 ore dalla somministrazione e di 15 mcg/ml tra le 12 e le 24 ore dalla somministrazione.
Nelle urine si ritrovano pefloxacina immodificata ed i suoi metaboliti a 84 ore dalla somministrazione. Popolazioni particolari Insufficienza renale I livelli plasmatici e l’emivita rimangono inalterati, anche nel caso di grave insufficienza renale. Pefloxacina è poco dializzabile (tasso di estrazione: 23%).
Insufficienza epatica Nei pazienti cirrotici vi è un aumento dell’emivita di eliminazione da 3 a 5 volte mentre l’escrezione renale della pefloxacina immodificata è aumentato da 3 a 4 volte (vedere sez.
4.2).
Anziani La clearance plasmatica e il volume di distribuzione apparente sono ridotti di circa il 50% rispetto ai pazienti più giovani.(vedere sez.
4.2).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

I risultati delle ricerche di tossicità acuta permettono di classificare la pefloxacina tra i farmaci poco tossici; sono state calcolate le DL50 nel topo per e.v., os, i.p.
e s.c., e nel ratto per e.v., os e i.p.
I valori minimi e massimi calcolati sono i seguenti (mg/kg): - topo: da 255 e.v.
a 1350 per s.c. - ratto: da 272 e.v.
a 2420 per os. Dopo somministrazioni orali ripetute per oltre un anno nel ratto e nel cane, la pefloxacina è risultata praticamente ben tollerata fino a dosi rispettivamente di 96 e 50 mg/kg.
A dosi 4.5 volte superiori alla dose terapeutica, la pefloxacina somministrata per os, al pari degli altri chinoloni, provoca alterazioni della spermatogenesi nel ratto e nel cane; nei soggetti giovani di quest'ultima specie anche erosioni a carico delle cartilagini articolari e opacizzazione del cristallino, peraltro comparse solo dopo almeno 6 mesi di trattamento.
La pefloxacina somministrata per os fino a dosi di 400 mg/kg nel ratto e di 100 mg/kg nel coniglio è risultata priva di effetti embriotossici e teratogeni; alle dosi di 100 mg/kg nel ratto non ha influenzato nè lo sviluppo dei neonati nè la loro capacità riproduttiva.
La Pefloxacina non è risultata mutagena nei test classici (Ames test, micronucleo).

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Una fiala contiene: Sodio ascorbato, Acqua per preparazioni iniettabili.
Una compressa contiene: Amido, Talco, Gelatina, Magnesio stearato, Ipromellosa, Etilcellulosa, Sodio carbossimetilamido, Dibutile sebacato, Titanio diossido, Macrogol 6000.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Il mesilato di pefloxacina precipita con la maggior parte degli anioni minerali (cloruri, fosfati, solfati, tungstati in mezzo acido).
Nell'impiego per infusione venosa non devono essere utilizzate soluzioni contenenti tali ioni liberi e, in particolare, non è adatta la soluzione fisiologica, devono invece essere impiegate soluzioni glucosate o soluzioni di mannitolo.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

Validità autorizzata a confezionamento integro: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Si raccomanda di preparare la soluzione per l'infusione immediatamente prima del suo utilizzo e di conservarla al riparo della luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

- 1 fiala in vetro neutro di tipo I da 400 mg/5 ml - Astuccio di 2 compresse da 400 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

AVENTIS PHARMA S.p.A. P.le S.
Türr, 5 - 20149 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

“400 mg / 5 ml soluzione per infusione” 1 fiala AIC n.
025934023 “400 mg compresse rivestite” 2 compresse AIC n.
025934035

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

“40 mg /5 ml soluzione per infusione” 1 fiala 30.07.1987 / 31.05.2000 “400 mg compresse rivestite” 2 compresse 02.05.1989 / 31.05.2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

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Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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