Nicorette Microtab
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.
NICORETTE MICROTAB
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.
Ogni compressa contiene: nicotina b ciclodestrina 17,1 mg, equivalenti a nicotina 2 mg
03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.
Compresse sublinguali
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.
04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.
Trattamento dalla dipendenza da nicotina, mediante riduzione dei sintomi da astinenza, favorendo la disassuefazione dal tabagismo nei fumatori motivati a smettere. Il consiglio e l’aiuto normalmente aumentano le probabilità di successo.
04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.
Bambini e adolescenti Le compresse sublinguali di nicotina non devono essere somministrate a persone al di sotto dei 18 anni di età senza parere del medico.
L’esperienza clinica del trattamento con Nicorette Microtab negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, non è disponibile.
Adulti ed anziani La compressa di nicotina deve essere posta sotto la lingua, dove si dissolve lentamente (circa 30 minuti).
Nei primi giorni di trattamento si potrebbero verificare irritazioni delle fauci e della gola.
Quasi tutti i pazienti si abitueranno a questa sensazione dopo i primi giorni.
La dose iniziale deve essere determinata sulla base della dipendenza da nicotina di ogni singolo paziente.
Inizialmente si consiglia l’assunzione di una compressa ogni 1 o 2 ore; la dose mediamente utilizzata è di 8.12 compresse al giorno.
I forti fumatori o i pazienti che non sono riusciti a smettere di fumare con una singola compressa alla volta dovrebbero aumentare la dose a 2 compresse alla volta raggiungendo una dose giornaliera di 16.24 compresse.
Si raccomanda di non assumere più di 30compresse sublinguali al giorno.
La durata del trattamento è individuale, ma dovrebbe di norma continuare per almeno 2.3 mesi.
Successivamente si dovrà iniziare la diminuzione graduale delle compresse fino ad interrompere il trattamento quando la dose viene ridotta a 1.2 compresse al giorno.
Si raccomanda generalmente di non assumere le compresse per un periodo superiore a 6 mesi.
Alcuni ex-fumatori potrebbero avere bisogno di un trattamento più lungo con le compresse per evitare la ricaduta.
04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.
Ipersensibilità alla nicotina o ad altri componenti delle compresse sublinguali; infarto miocardico recente; angina pectoris instabile o aggravata; angina di Prinzmetal; aritmia cardiaca grave;, ictus acuto.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.
Si raccomanda cautela nell’uso di Nicorette Microtab in pazienti con malattie cardiovascolari gravi (arteropatie occlusive periferiche, affezioni cerebrovascolari, angina pectoris stabile ed insufficienza cardiaca), vasospasmi, ipertensione non controllata, insufficienza epatica e/o renale grave, ulcere duodenali e gastriche attive. Le compresse sublinguali di nicotina devono essere assunte con cautela da pazienti affetti da diabete mellito, ipertiroidismo o feocromocitoma, dal momento che la nicotina causa il rilascio delle catecolamine dalle ghiandole surrenali.
04.5 Interazioni - Inizio Pagina.
Il fumo è associato ad un aumento dell’ attività enzimatica del CYP1A2.
Dopo aver smesso di fumare, può verificarsi una riduzione della clearance dei substrati di questo enzima.
Ciò può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di alcuni medicinali di potenziale importanza clinica per quei farmaci aventi stretto indice terapeutico, come teofillina, tacrina e clozapina.
La cessazione del fumo può fare aumentare anche la concentrazione di altri farmaci parzialmente metabolizzati dall’enzima CYP1A2, come imipramina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina, sebbene i dati siano scarsi e il possibile significato clinico sconosciuto.
Dati limitati indicano inoltre che il fumo può indurre il metabolismo di flecainide e pentazocina
04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.
Gravidanza La nicotina arriva al feto ed influenza il suo apparato cardiorespiratorio.
L’effetto è dose-dipendente.
Perciò si consiglia alle donne fumatrici gravide di smettere di fumare completamente senza intraprendere una terapia di sostituzione della nicotina.
Il rischio di continuare a fumare potrebbe arrecare un danno al feto maggiore rispetto a quello causato dall’uso di una terapia sostitutiva a base di nicotina, secondo un programma controllato di dissuefazione dal tabagismo.
L’impiego delle compresse sublinguali da parte delle donne fumatrici durante gravidanza dovrebbe essere iniziato solo su consiglio del medico.
Allattamento La nicotina passa liberamente nel latte materno in quantità che possono avere effetti dannosi sul lattante anche a dosi terapeutiche.
Nicorette Microtab non deve essere assunto durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.
Non sono stati segnalati
04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.
Le compresse
sublinguali di nicotina
possono causare reazioni avverse simili
a quelle associate a nicotina
somministrata per altre
vie. La
maggior parte degli eventi avversi segnalati dai pazienti si manifestano
nelle prime 3-4 settimane
di trattamento.
All’inizio
del trattamento
si può manifestare in molti
utilizzatori,
irritazione alla bocca e alla gola.
Gli eventi avversi sono principalmente
causati dagli effetti farmacologici
locali o sistemici della
nicotina, che sono dose dipendenti
| Comuni | SNC: | Vertigini, mal di testa |
| (<1/100) | ||
| Gastrointestinali | Nausea, malesseri gastrointestinali, singhiozzo | |
| Locale | Dolore delle fauci o mal di gola, secchezza delle fauci, bruciore delle fauci rinite e tosse |
| Circolazione | Palpitazioni | |
| Meno comuni (1/100-1/1000) | - | |
| Rari (<1/1000) | Cardiovascolari | Fibrillazione atriale reversibile |
Alcuni sintomi,
quali vertigini,
mal di testa
e insonnia possono essere
messi in relazione ai sintomidi astinenza associati alla sospensione
del fumo.
Può verificarsi un’aumentata
incidenza dell’ulcera aftosa in seguito
alla sospensione da fumo.
Non è chiara la causa.
04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.
Si può verificare sovradosaggio da nicotina se il paziente ha una bassa assunzione di nicotina prima del trattamento o impiega altre forme di nicotina contemporaneamente.
I sintomi di sovradosaggio si presentano sotto forma di avvelenamento da nicotina e includono nausea, salivazione, dolori addominali, diarrea, sudorazione, mal di testa, vertigini, disturbi dell’udito e debolezza evidente.
Ad alte dosi, questi sintomi possono essere seguiti da ipotensione, polso debole e irregolare, difficoltà di respiro, prostrazione, collasso circolatorio e convulsioni generalizzate .
Dosi di nicotina che sono tollerate da fumatori adulti possono causare gravi sintomi da avvelenamento nei bambini piccoli e possono risultare fatali.
Trattamento del sovradosaggio:
l’assunzione di nicotina deve essere interrotta immediatamente e il paziente deve essere trattato in modo sintomatico.
Deve essere istituita la respirazione artificiale con ossigeno, se necessaria.
Si ritiene che la dose acuta minima letale per via orale di nicotina nell’uomo sia compresa tra i 40 mg e i 60 mg.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.
05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.
Categoria farmacoterapeutica (codice ATC ): N07B A01 L’interruzione brusca dell’assunzione di prodotti contenenti tabacco dopo un periodo prolungato di impiego quotidiano, causa una caratteristica sindrome da astinenza caratterizzata da quattro o più delle seguenti manifestazioni: disforia o umore depresso; insonnia; irritabilità, frustrazione, rabbia; ansia; difficoltà di concentrazione, irrequietezza o impazienza; bradicardia; aumento dell’appetito o di peso corporeo. L’intenso desiderio di nicotina, che è riconosciuto come un sintomo clinico rilevante, è anche un elemento importante nell’astinenza da nicotina. Gli studi clinici hanno dimostrato che i prodotti di sostituzione a base di nicotina possono aiutare i fumatori ad astenersi dal fumo o a ridurre il fumo alleviando questi sintomi di astinenza.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.
La quantità di nicotina che viene assorbita dopo l’assunzione di una compressa sublinguale dipende dalla quantità di nicotina rilasciata nel cavo orale e dalla quantità che, di conseguenza, viene inghiottita.
La maggior parte di nicotina rilasciata da una compressa viene assorbita attraverso la mucosa orale.
La biodisponibilità assoluta della nicotina dopo somministrazione sublinguale della compressa è circa 50%.
La biodisponibilità sistemica della nicotina inghiottita è più bassa a causa della eliminazione di primo passaggio.
Le concentrazioni elevate e rapidamente crescenti di nicotina, che si verificano dopo aver fumato, vengono raramente raggiunte col trattamento con le compresse sublinguali di nicotina.
Le concentrazioni plasmatiche di nicotina allo steady-state sono state raggiunte dopo 10 dosi di una compressa/ora sono nell’ ordine di grandezza di 10 ng/ml, che è circa il 50% dei normali livelli di un fumatore.
C’è una leggera deviazione dalla dose-linearità di AUCinf e Cmax quando vengono somministrate 1,2,3 compresse in dose unica.
Questa deviazione può essere spiegata da una frazione più elevata delle dosi più alte che vengono inghiottite e soggette all’eliminazione di primo passagio.
Uno scompenso renale grave potrebbe avere un effetto sulla clearance della nicotina e dei suoi metaboliti.
Livelli innalzati di nicotina sono stati notati in pazienti fumatori che si sottopongono a emodialisi.
Il volume di distribuzione dopo somministrazione endovenosa di nicotina è di circa 2.3 L/kg e l’emivita è di circa 2 ore.
Il principale organo di eliminazione è il fegato, e la clearance plasmatica media è di circa 70 L per ora.
Anche i reni e i polmoni metabolizzano la nicotina.
Sono stati identificati più di 20 metaboliti della nicotina, tutti considerati meno attivi.
Il metabolita plasmatico più importante della nicotina, la cotinina, ha un’emivita di 15.20 ore e concentrazioni 10 volte superiori a quella della nicotina.
Il legame della nicotina alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%.
Pertanto non si dovrebbero verificare effetti significativi sulla cinetica della nicotina dovuti a modificazione del legame proteico della nicotina conseguente all’uso contemporaneo di farmaci o ad alterazioni patologiche delle proteine plasmatiche.
I metaboliti urinari principali sono la cotinina (15% della dose) e la trans-3.idrossi-continina (45% della dose).
Circa il 10% della nicotina è escreta immodificata nelle urine.
In presenza di un elevato flusso urinario e di acidificazione delle urine (pH<5), l’escrezione della nicotina immodificata può raggiungere il 30%.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.
Non esistono dati preclinici sulla sicurezza delle compresse sublinguali di nicotina.
La tossicità della nicotina come componente del tabacco è, tuttavia, ben documentata.
I sintomi tipici da avvelenamento acuto sono:
polso debole ed irregolare, difficoltà di respiro e convulsioni generalizzate.
Non vi è chiara evidenza che la nicotina sia genotossica o mutagena.
Gli ampiamente riconosciuti effetti cancerogeni del fumo da tabacco, sono principalmente correlati ai suoi prodotti di combustione.
Nessuno di questi prodotti è presente nelle compresse sublinguali di nicotina.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.
06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.
Magnesio Stearato Silice colloidale anidra
06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.
Non note
06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.
36 mesi
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.
Conservare a temperatura non superiore ai 30°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.
Confezioni: 30 compresse sublinguali 105 compresse sublinguali Le compresse sono confezionate in blister di 15 compresse ciascuno contenuti in astuccio di cartone, insieme a un dispensatore e al foglio illustrativo. Il blister è costituito da uno strato di PVC/PVDC accoppiato a un foglio di poliestere, alluminio e carta. Il dispenser è di polipropilene.
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.
Inserire il blister nel dispensatore.
Chiudere il coperchio e premere per far uscire la compressa sublinguale.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.
PHARMACIA AB – Stoccolma - Svezia.
Rappresentante per l’Italia:
Pharmacia Italia S.p.A.
- Milano.
Concessionario per la vendita:
Pfizer Consumer Health Care S.r.l.
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.
30 compresse 025747268/M 105 compresse 025747270/M
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.
Farmaco di automedicazione
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.
Novembre 1999
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.
Non soggetto al DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.
ND
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