MESULID FAST
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

MESULID FAST

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

- Ogni bustina di granulato per sospensione orale contiene 400 mg di nimesulide β-ciclodestrina, corrispondente a 100 mg di nimesulide. Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Granulato per sospensione orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Trattamento del dolore acuto. Trattamento sintomatico dell’osteoartrite dolorosa.
Dismenorrea primaria.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Mesulid Fast deve essere usato per il minor tempo possibile in base alle esigenze cliniche.
Adulti: 400 mg nimesulide-β-ciclodestrina (=100 mg nimesulide) due volte al giorno dopo i pasti.
Anziani: nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera (vedere 5.2). Bambini (<12 anni): Mesulid Fast è controindicato in questi pazienti (vedere anche 4.3). Adolescenti (da 12 a 18 anni): sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non è necessario modificare la dose in questi pazienti. Insufficienza renale: sulla base della farmacocinetica, non è necessario modificare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min), Mesulid Fast è invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30ml/min) (vedere 4.3 e 5.2). Insufficienza epatica: l’uso di Mesulid Fast è controindicato in pazienti con insufficienza epatica (vedere 5.2).

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibilità nota a nimesulide o agli eccipienti del prodotto. Precedenti reazioni di ipersensibilità (per esempio, broncospasmo, rinite, orticaria) in risposta all’acido acetilsalicilico o ad altri farmaci anti-infiammatori non steroidei. Precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide. Ulcera gastrica o duodenale attiva, precedenti ulcere o emorragie gastrointestinali ricorrenti, emorragie cerebrovascolari, altre emorragie o patologie emorragiche in corso. Disturbi gravi della coagulazione.
Scompenso cardiaco grave.
Insufficienza renale grave.
Insufficienza epatica. Bambini al di sotto dei 12 anni. Terzo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere 4.6 e 5.3).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Il rischio di effetti indesiderati può essere ridotto usando Mesulid Fast per il minor tempo possibile.
Sospendere il trattamento se non si osservano benefici. In rari casi è stata riportata un’associazione tra Mesulid Fast e reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni rarissimi casi di decesso (vedere anche 4.8).
I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con Mesulid Fast (per esempio, anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, spossatezza, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalità epatica devono sospendere il trattamento.
Questi pazienti non dovrebbero più utilizzare nimesulide.
Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco. Durante il trattamento con Mesulid Fast deve essere evitata la concomitante somministrazione di farmaci di cui è nota l’epatotossicità e l’abuso di alcolici in quanto possono aumentare il rischio di reazioni epatiche. Durante la terapia con Mesulid Fast, occorre avvertire i pazienti di non assumere altri analgesici.
Non è consigliato l’uso concomitante di diversi FANS. In qualsiasi momento durante il trattamento si possono manifestare emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali con o senza sintomi di preavviso o precedenti eventi gastrointestinali.
Se si manifestano emorragie o ulcere gastrointestinali, sospendere il trattamento con nimesulide.
Usare nimesulide con cautela nei pazienti con patologie gastrointestinali, inclusi precedenti ulcera peptica, emorragie gastrointestinali, colite ulcerosa o morbo di Crohn. Nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautela perché l’uso di Mesulid Fast può danneggiare la funzionalità renale.
In tal caso, sospendere il trattamento (vedere anche 4.5). I pazienti anziani sono particolarmente sensibili agli eventi avversi dei FANS, incluse emorragie e perforazioni gastrointestinali, insufficienza renale, cardiaca o epatica.
E’ quindi consigliabile un costante monitoraggio clinico. Poiché nimesulide può interferire con la funzionalità piastrinica, va usata con cautela nei pazienti con diatesi emorragica (vedere anche 4.3).
Mesulid Fast non rappresenta tuttavia un sostituto dell’acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare. I FANS possono mascherare la febbre dovuta a un’infezione batterica sottostante. L’uso di Mesulid Fast può ridurre la fertilità e non è consigliato in donne che cercano una gravidanza.
Nelle donne che hanno difficoltà a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti per infertilità, si deve considerare la sospensione del trattamento con Mesulid Fast (vedere 4.6). Mesulid Fast granulato per sospensione orale contiene sorbitolo e non è quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al fruttosio. Mesulid Fast granulato per sospensione orale contiene inoltre aspartame, fonte di fenilalanina; può essere quindi dannoso per pazienti con fenilchetonuria. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Interazioni farmacodinamiche I pazienti che ricevono warfarina, agenti anticoagulanti simili o acido acetilsalicilico presentano un maggior rischio di complicanze emorragiche se trattati con Mesulid Fast.
L’associazione è pertanto sconsigliata (vedere anche 4.4) ed è controindicata in pazienti con patologie gravi della coagulazione (vedere anche 4.3).
Se non si può evitare l’associazione, monitorare costantemente l’attività anticoagulante. Interazioni farmacodinamiche/farmacocinetiche con i diuretici Nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l’effetto di furosemide sull’escrezione di sodio e, in misura minore, sull’escrezione di potassio e riduce la risposta diuretica. La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione (di circa il 20%) dell’AUC e dell’escrezione totale di furosemide, senza comprometterne laclearance renale. L’uso concomitante di furosemide e di Mesulid Fast richiede cautela in pazienti con patologie renali o cardiache, come descritto al paragrafo 4.4.
Interazioni farmacocinetiche con altri farmaci E’ stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono laclearance del litio e questo comporta livelli plasmatici elevati e tossicità da litio.
Se si prescrive Mesulid Fast a un paziente in terapia con litio, occorre monitorare costantemente i livelli di litio. Sono anche state studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarina, digossina, cimetidina e un preparato antiacido (una combinazione di idrossido di alluminio e magnesio).
Non sono state osservate interazioni clinicamente significative. Nimesulide inibisce il CYP2C9.
Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzate da questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomitanza con Mesulid Fast. Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotressato perché i livelli sierici di metotressato possono aumentare causando una maggiore tossicità del farmaco. Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicità delle ciclosporine. Effetti di altri farmaci su nimesulide Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spostano la nimesulide dai siti di legame con le proteine plasmatiche.
Nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clinicamente significative.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

L’uso di Mesulid Fast è controindicato nell’ultimo trimestre di gravidanza (vedere 4.3). Come per gli altri FANS, l’uso di Mesulid Fast non è consigliato nelle donne che cercano una gravidanza (vedere 4.4). Come per gli altri FANS, di cui è nota l’inibizione della sintesi delle prostaglandine, nimesulide può provocare chiusura prematura del dotto arterioso, ipertensione polmonare, oliguria, oligoamniosi, maggior rischio di emorragie, inerzia uterina ed edema periferico.
Sono stati riportati casi isolati di insufficienza renale in neonati di donne che avevano assunto nimesulide nell’ultimo periodo di gravidanza. Inoltre, studi su conigli hanno dimostrato una tossicità riproduttiva atipica (vedere 5.3) e non sono disponibili dati esaurienti sull’uso di Mesulid Fast nelle donne in gravidanza.
Non è pertanto noto il rischio potenziale per l’uomo e non è raccomandato prescrivere il farmaco durante i primi due trimestri di gravidanza. Allattamento: Non è noto se Mesulid Fast viene secreto nel latte umano.
Mesulid Fast è controindicato nelle donne che allattano (vedere 4.3 e 5.3).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non sono stati effettuati studi sugli effetti di MesulidFastsulla capacità di guidare o usare macchinari.
Tuttavia, i pazienti che soffrono di capogiri, vertigini o sonnolenza dopo aver assunto Mesulid Fast dovrebbero astenersi dal guidare o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

 Il seguente elenco di effetti indesiderati si basa sui risultati di sperimentazioni cliniche controllate*(su circa 7-800 pazienti) e sui dati di farmacovigilanza.
I con i casi riportati classificati come molto comuni (>1/10); comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1-000, <1/100); rari (>1/10-000,<1/1-000); molto rari (<1/10-000), inclusi i casi isolati. 

Alterazioni del sangue e sistema linfatico	Rari	Anemia* Eosinofilia *
	Molto rari	Trombocitopenia Pancitopenia Porpora
Alterazioni del sistema immunitario	Rari	Ipersensibilità*
	Molto rari	Anafilassi
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione	Rari	Iperkaliemia*
Disturbi psichiatrici	Rari	Ansia* Nervosismo*Incubi*
Alterazioni del sistema nervoso	Non comuni	Vertigini*
	Molto rari	Mal di testa Sonnolenza Encefalopatia (sindrome di

 

		Reye)
Disturbi oculari	Rari	Visione sfuocata *
	Molto rari	Disturbi visivi
Alterazioni dell’apparato uditivo e vestibolare	Molto rari	Vertigini
Alterazioni cardiache	Rari	Tachicardia*
Alterazioni del sistema vascolare	Non comuni	Ipertensione*
	Rari	Emorragia* Fluttuazioni della pressione arteriosa* Vampate di calore *
Alterazioni dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino.	Non comuni	Dispnea*
	Molto rari	Asma Broncospasmo

   

Alterazionidell’apparato gastrointestinale	Comuni	Diarrea* Nausea*Vomito*
	Non comuni	Stipsi* Flatulenza*Gastrite*
	Molto rari	Dolori addominali Dispepsia StomatiteMelena Emorragie gastrointestinali Ulcera e perforazione duodenale Ulcera e perforazione gastrica
Alterazioni del sistema epatobiliare (vedere“Precauzioni per l’uso”)	Molto rari	Epatite Epatite fulminante (inclusi casi letali)

 

		Ittero Colestasi
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo	Non comuni	Prurito* Eruzioni*Aumento della sudorazione*
	Rari	Eritema* Dermatite*
	Molto rari	Orticaria Edema angioneurotico Edema del viso Eritema multiformeSindrome di Stevens Johnson Necrolisi epidermica tossica
Alterazioni renali e delle vie urinarie	Rari	Disuria* Ematuria*Ritenzione urinaria*
	Molto rari	Insufficienza renale Oliguria Nefrite interstiziale
Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione	Non comuni	Edema*
	Rari	Malessere* Astenia*
	Molto rari	Ipotermia
Indagini diagnostiche	Comuni	Aumento degli enzimi epatici*
* dati di frequenza ricavati dalle sperimentazioni cliniche

 

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

I sintomi associati a sovradosaggio acuto di FANS si limitano di solito a sonnolenza, torpore, nausea, vomito e dolori epigastrici, generalmente reversibili con terapia di supporto.
Si possono manifestare emorragie gastrointestinali.
Si possono manifestare anche, sia pur raramente, ipertensione, insufficienza renale acuta, insufficienza respiratoria e coma.
Dopo ingestione di FANS a dosi terapeutiche sono state riportate reazioni di anafilassi, che si potrebbero manifestare anche dopo sovradosaggio. In caso di sovradosaggio da FANS i pazienti vanno gestiti con terapie sintomatiche e di supporto.
Non esistono antidoti specifici.
Non sono disponibili informazioni sull’eliminazione di nimesulide tramite emodialisi: dato il suo grado elevato di legame alle proteine plasmatiche (fino al 97,5%), è improbabile che la dialisi risulti utile in caso di sovradosaggio.
L’emesi e/o il carbone attivo (da 60 a 100 g negli adulti) e/o i catartici osmotici possono essere indicati, se somministrati entro 4 ore in pazienti con sintomi da sovradosaggio o che hanno assunto elevate dosi di nimesulide.
La diuresi forzata, l’alcalinizzazione delle urine, l’emodialisi o l’emoperfusione possono non risultare utili a causa del legame elevato con le proteine.
Occorre monitorare la funzionalità renale ed epatica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Gruppo farmacoterapeutico: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.
Codice ATC: M01AX17 La nimesulide è un farmaco antinfiammatorio non steroideo con proprietà analgesiche e antipiretiche che agisce inibendo l’enzima ciclo-ossigenasi che sintetizza le prostaglandine.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Nimesulide viene ben assorbita dopo la somministrazione orale.
Dopo una dose singola di 100 mg di nimesulide, negli adulti si raggiunge il livello massimo nel plasma di 3.4 mg/L dopo 2.3 ore. AUC = 20 - 35 mg h/L.
Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative tra questi valori e quelli registrati dopo la somministrazione di 100 mg due volte al giorno per 7 giorni. Dopo singola somministrazione, nimesulide-β-ciclodestrina 400 mg bustine è risultata essere bioequivalente (in termini di AUC e Cmax) a 100 mg di Aulin bustine.
Inoltre il t½ è risultato quasi identico per le due formulazioni, mentre il Tmax è stato di circa 1,5 e 2,5 ore rispettivamente per nimesulide-β-ciclodestrina bustine e Aulin bustine, mostrando che nimesulide betaciclodestrina è più rapidamente assorbita. Fino al 97,5% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche. Nimesulide viene ampiamente metabolizzata nel fegato attraverso diverse vie, inclusi gli isoenzimi CYP2C9 del citocromo P450.
Sussiste pertanto una potenziale interazione farmacologica con farmaci metabolizzati da CYP2C9 (vedere 4.5).
Il metabolita principale è il para-idrossi derivato che è anch’esso attivo farmacologicamente.
Il tempo alla comparsa del metabolita in circolo è breve (circa 0,8 ore), ma la sua costante di formazione non è elevata ed è notevolmente inferiore alla costante di assorbimento di nimesulide.
L’idrossinimesulide è il solo metabolita trovato nel plasma, ed è quasi completamente coniugato.
Il suo T½ varia da 3,2 a 6 ore. Nimesulide viene escreta principalmente nelle urine (circa il 50% della dose somministrata). Solo l’1.3% viene escreto come farmaco non modificato.
L’idrossinimesulide, il metabolita principale, si trova solo come glicuronato.
Circa il 29% della dose viene escreta metabolizzata nelle feci. Il profilo cinetico di nimesulide non cambia negli anziani sia dopo dose singola e ripetute. In uno studio sperimentale con singola somministrazione svolto su pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min) vs.
volontari sani, i picchi plasmatici di nimesulide e del suo metabolita principale non erano superiori a quelli dei volontari sani.
AUC e t1/2 beta erano del 50% superiori, ma comunque sempre nell’intervallo di variabilità dei valori cinetici osservati per nimesulide nei volontari sani.
La somministrazione ripetuta non ha determinato accumulo. Nimesulide è controindicata in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

I dati preclinici non evidenziano particolari rischi per l’uomo sulla base degli studi convenzionali di farmacologia sulla sicurezza, tossicità di dosi ripetute, genotossicità e potenziale oncogeno. Negli studi di tossicità con dosi ripetute, nimesulide ha mostrato tossicità gastrointestinale, renale ed epatica. Negli studi di tossicità riproduttiva sono stati osservati segni di potenziale teratogeno o embriotossico (malformazioni scheletriche, dilatazione dei ventricoli cerebrali) nei conigli, ma non nei ratti, trattati fino a livelli di dose non tossici per le madri.
Nei ratti, sono stati osservati un aumento della mortalità nella prole nel primo periodo postnatale ed effetti indesiderati sulla fertilità.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Sorbitolo, cetomacrogol 1000, aspartame, aroma di arancio.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Nessuna

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Astuccio di cartone litografato contenente 30 bustine da 400 mg di carta/alluminio/polietilene.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Novartis Farma S.p.A. Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA) Licenza: Helsinn Healthcare S.A.
(Svizzera)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

A.I.C.
n° 029127026

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Prima autorizzazione: 04.08.1995 Rinnovo: 23.08.2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Giugno 2004

 

 

 

Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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