LEDERFOLIN 175 - 100
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.
LEDERFOLIN 175 - 100
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.
Lederfolin 100 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa.Un flacone contiene:Principio attivo: calcio levo-folinato pentaidrato mg 127,08equiv.
ad acido I-folinico mg 100,00Lederfolin 175 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa.Un flacone contiene:Principio attivo: calcio levo-folinato pentaidrato mg 222,39equiv.
ad acido I-folinico mg 175,00
03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.
Polvere per soluzione per infusione endovenosa.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.
04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.
L'uso del calcio levo-folinato in oncologia trova indicazione elettiva in associazione alle fluoropirimidine nel trattamento del carcinoma del colon-retto metastatico con intento palliativo, nel trattamento precauzionale (adiuvante) del carcinoma colon-rettale operato radicalmente e nel rescue (salvataggio) da alte dosi di metotressato o di altri farmaci analoghi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.
Nel trattamento del carcinoma del colon-retto, in associazione con le fluoropirimidine, il dosaggio del calcio levo-folinato viene determinato in funzione dei protocolli chemioterapici adottati.Le posologie più frequentemente utilizzate in associazione al 5-fluorouracile sono 100 mg/m2 /die per 5 giorni consecutivi in infusione lenta (10 min.) ogni 4 settimane o 250 mg/m2 /settimana per 6 settimane seguite da 2 di intervallo.Nel "rescue" da alte dosi di metotressato il calcio levo-folinato è efficace nella prevenzione della mielosoppressione alle dosi di 100 mg/m2 per livelli sierici di metotressato di 10-6 M.
Le dosi possono essere proporzionalmente aumentate per livelli ematici di antiblastico più elevato.Non si ritiene necessario indicare particolari raccomandazioni durante la preparazione della soluzione in quanto il calcio levo-folinato è sprovvisto di attività citotossica intrinseca.Lederfolin 100 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa: diluire il contenuto del flacone in 10 ml di acqua per preparazioni iniettabili.Lederfolin 175 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa: diluire il contenuto del flacone in 15-20 ml di acqua per preparazioni iniettabili.Le soluzioni così ottenute sono compatibili con soluzione glucosata e con soluzione fisiologica.
04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.
Ipersensibilità individuale accertata verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.
Lederfolin 100 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa e Lederfolin 175 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa devono essere somministrati esclusivamente per via endovenosa.L'insorgenza di effetti indesiderati (fra i più comuni: diarrea, mucosite, leucopenia) conseguenti al potenziamento dell'attività delle fluoropirimidine da parte del calcio levo-folinato richiede la pronta adozione delle necessarie contromisure terapeutiche.Convulsioni e/o sincope sono stati riportati raramente in pazienti portatori di tumore in trattamento con calcio folinato, di solito in associazione a fluoropirimidine, ed in particolare in pazienti con metastasi al sistema nervoso centrale o in pazienti predisposti; tuttavia non è stata stabilita una correlazione diretta con questi episodi.Tenere fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni - Inizio Pagina.
Ad esclusione delle note interazioni del calcio levo-folinato con le fluoropirimidine, con il metotressato ed altri antifolici, non sono state riportate interazioni con altri farmaci e/o sostanze.
04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.
Pur non essendo controindicato l'impiego del calcio levo-folinato in gravidanza ed allattamento, queste condizioni pregiudicano l'impiego e la somministrazione di protocolli chemioterapici.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.
Il calcio levo-folinato, non possiede attività farmacologiche intrinseche che interferiscono sulla capacità di guida e sull'uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.
La somministrazione del prodotto può essere seguita da reazioni generali di ipersensibilità (febbre, orticaria, ipotensione arteriosa, tachicardia, broncospasmo, shock anafilattico).
04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.
Non sono stati segnalati fino ad ora effetti da sovradosaggio.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.
05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.
L'attività farmacologica del calcio levo folinato in associazione al 5-FU si esplica come di seguito descritto.Uno dei metaboliti del 5-FU, il FdUMP, inibisce la timidilato-sintasi, enzima che catalizza la conversione del dUMP in dTMP (timidilato) per cui l'azione citotossica del 5-FU si realizza principalmente per deplezione della timidilato-sintasi.L'FdUMP si sostituisce al dUMP e si lega alla timidilato-sintasi in presenza di un cofattore naturale ridotto, l'N5-N10-metilentetraidrofolato, costituendo un complesso ternario covalente; la forza di questo legame è direttamente proporzionale alla concentrazione di folati ridotti.Inoltre l'impiego del calcio levo-folinato come "rescue" di alte dosi di metotressato o di suoi analoghi trova il suo razionale in quanto promuove la facile dissociazione dell'antifolico dalla diidrofolato-reduttasi e la riattivazione enzimatica con ripristino dei coenzimi folici necessari alla sintesi purinica e del DTMP.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.
In seguito alla somministrazione di calcio levo-folinato, per via e.v., alle dosi di 250 e 1000 mg/m2 , sono stati riscontrati i seguenti valori:
| Parametri/Dosaggio | 250 mg/m2 | 1000 mg/m2 |
| Clearance plasmatica (ml/min/m2 ) | 139 ± 8,7 | 92 ± 6,5 |
| Clearance renale (ml/min/m2 ) | 44,3 ± 10,2 | 50,3 ± 8,1 |
| Emivita (min.) | 55 ± 6 | 76 ± 9 |
05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.
La DL50 per via e.v.
nel topo è stata di 575 mg/kg e di 378 mg/kg nel ratto.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.
06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.
Eccipienti: mannitolo, acido cloridrico/sodio idrossido q.b.
a pH 8,0-8,2.
06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.
Ad esclusione delle note interazioni del calcio levo-folinato con il metotressato, le fluoropirimidine ed altri antifolici, non sono state riportate interazioni con altri farmaci e/o sostanze.
06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.
24 mesi.La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro correttamente conservato.Conservare a temperatura non superiore a 25 °C.Ricostituzione e conservazione:Lederfolin 100 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa: la sostanza liofilizzata può essere ricostituita con 10 ml di acqua sterile p.p.i.Lederfolin 175 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa: la sostanza liofilizzata può essere ricostituita con 15-20 ml di acqua sterile p.p.i.Per l'infusione utilizzare soluzione fisiologica.
Le soluzioni così ottenute possono essere conservate per 12 ore al massimo ad una temperatura non superiore ad 8 °C.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.
Vedere quanto riportato al paragrafo "Validità".
06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.
Lederfolin 100: flacone da 100 mg Lederfolin 175: flacone da 175 mg
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.
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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.
WYETH LEDERLE S.p.A.Via Nettunense, 90 - 04011 Aprilia (LT)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.
Lederfolin 100 mg AIC n.
024659195Lederfolin 175 mg AIC n.
024659183
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.
Uso riservato ad ospedali, cliniche e case di cura.Vietata la vendita al pubblico.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.
Lederfolin 100 mg: 29/01/2000 - Lederfolin 175 mg: 06/03/1996.
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.
Il prodotto non è soggetto al DPR 309/90.
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.
Marzo 2000
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