KAYEXALATE
Sodio polistirene sulfonato 453,6 g
Il contenuto in sodio è di circa 100 mg per ogni grammo
di sostanza.
Polvere.
KAYEXALATE viene usato nel trattamento di pazienti con
iperpotassiemia associata ad oliguria o anuria dovuta a necrosi
tubulare-tubulonefrosi, nefrosi emoglobinurica, shock renale,
sindrome da schiacciamento renale.
Le vie di somministrazione del sodio polistirene sulfonato
sono quella orale e quella rettale. I dosaggi di seguito
consigliati sono indicativi; le precise richieste individuali
devono essere determinate sulla base di regolari esami clinici e
biochimici.
Adulti (compresi gli anziani)
Via orale: la dose usuale è di 15 g tre o
quattro volte al giorno. La resina deve essere somministrata come
sospensione in una piccola quantità d’acqua o, per
migliorare la palatabilità, in sciroppo (non succhi di
frutta, che contengono potassio), in rapporto di 3 o 4 ml per
grammo di resina.
Via rettale: deve essere riservata o a pazienti che
possono presentare vomito o con problemi al tratto
gastrointestinale superiore, ileo paralitico incluso oppure
questa via può essere usata contemporaneamente a quella
orale per ottenere risultati iniziali più rapidi. La
resina può essere somministrata, una volta al giorno, come
sospensione di 30 g in 150 ml di acqua o di destrosio al 10% in
un clistere di ritenzione. Le somministrazioni iniziali per
questa via e per quella orale, possono essere utili per abbassare
più rapidamente i livelli di potassio.
Se possibile, il clistere deve essere ritenuto per almeno nove
ore, e seguito poi da un enema di pulizia del colon per rimuovere
la resina. Se all’inizio vengono usate entrambe queste vie,
probabilmente non è necessario continuare la
somministrazione rettale nel momento in cui la resina
somministrata per via orale ha raggiunto il retto.
Bambini
Via orale:nei bambini più piccoli e nei lattanti
si devono usare corrispondenti dosi minori, considerando come
capacità di scambio 1 mEq di potassio per grammo di
resina.
Nell’iperkaliemia acuta il dosaggio iniziale appropriato
è di 1 g/kg di peso corporeo al giorno, in dosi suddivise.
Per la terapia di mantenimento il dosaggio giornaliero può
essere ridotto a 0.5 g/kg di peso corporeo.
Via rettale:se rifiutata per bocca, la resina
può essere somministrata per via rettale ad una dose pari
almeno a quella che sarebbe stata data per via orale, sospesa in
una quantità proporzionata di acqua e destrosio al 10%. La
ritenzione del clistere deve essere seguita da un enema di
pulizia del colon per assicurare la rimozione della resina.
Neonati:in questo caso la somministrazione deve
avvenire solo per via rettale, il dosaggio deve essere quello
minimo efficace compreso tra 0.5 g/kg e 1 g/kg, la diluizione
è come quella degli adulti; effettuare una appropriata
irrigazione per assicurare la rimozione della resina.
Kaliemia <5 mmol/litro.
Ipersensibilità nota alle resine di polistirene
sulfonato.
Patologia intestinale ostruttiva.
Il sodio polistirene sulfonato non deve essere somministrato
nei neonati per via orale ed è controindicato nei neonati
con motilità intestinale ridotta (in seguito a intervento
chirurgico o indotta da farmaci).
Ipokaliemia: dal momento che esiste la possibilità di
una forte deplezione di potassio, durante il trattamento è
essenziale effettuare adeguati controlli clinici e biochimici,
specialmente nei pazienti in trattamento con digitale. La terapia
deve essere interrotta non appena i livelli sierici di potassio
scendono al di sotto di 5 mEq/l (vedere“Interazioni con
altri medicinali ed altre forme di interazione”).
Altri disturbi elettrolitici: come qualsiasi resina a scambio
cationico KAYEXALATE ha un'azione selettiva per il potassio, ma
una piccola quantità di altri cationi, quali magnesio e
calcio, possono essere legati e quindi perduti durante il
trattamento. Per questo motivo i pazienti che assumono KAYEXALATE
devono essere controllati per evidenziare eventuali disturbi
elettrolitici.
Se si presenta costipazione clinicamente significativa, si
deve interrompere il trattamento fino a quando si ripristina una
normale motilità intestinale. La costipazione deve essere
trattata con sorbitolo (da 10 a 20 ml di sciroppo al 70% ogni due
ore o secondo necessità per provocare una o due scariche
liquide al giorno), che riduce anche la tendenza a feci compatte.
Non si devono usare lassativi contenenti magnesio (vedere
“Interazioni con altri medicinali ed altre forme di
interazione”).
Per ingerire la resina il paziente deve mettersi in una
posizione corretta, per evitarne l’aspirazione che
può portare a complicazioni broncopolmonari.
Con l’aggiunta di sorbitolo ai clisteri di sodio
polistirene sulfonato si sono verificati casi di necrosi del
colon. Quindi, pur non potendo escludere come causa di ciò
un’insufficiente irrigazione al colon dopo il trattamento,
è meglio evitare di aggiungere il sorbitolo ai clisteri di
resina.
Poichè la resina contiene sodio è necessario
porre particolare cautela quando si somministra il farmaco a
pazienti che non tollerano anche piccoli carichi di sodio (grave
insufficienza cardiaca congestizia, ipertensione grave, danno
renale o presenza di edemi marcati). In tali casi è dunque
essenziale effettuare adeguati controlli clinici e biochimici. In
tale situazione può essere vantaggioso utilizzare la
resina calcica.
Poichè per un efficace abbassamento del potassio
sierico con KAYEXALATE possono essere necessarie ore o giorni, il
trattamento con questo farmaco da solo può non bastare a
correggere rapidamente una grave iperpotassiemia provocata da
condizioni di rapida distruzione di tessuti, come esempio nelle
ustioni e nell'insufficienza renale. In tali casi può
essere necessario il ricorso alla dialisi peritoneale o
emodialisi.
Se l'iperpotassiemia è tanto marcata da costituire
un'emergenza di natura medica (per esempio il livello di potassio
nel siero superiore a 7,5 mEq litro) può essere necessario
un immediato trattamento con glucosio ed insulina per via
endovenosa o con bicarbonato di sodio per via endovenosa: si
tratta di misure temporanee per abbassare il potassio nel siero,
mentre si prepara altro trattamento a lungo termine per ridurre
la potassiemia.
Bambini e neonati
Nei neonati non utilizzare il sodio polistirene sulfonato per
via orale. Sia nei bambini che nei neonati è bene usare
particolare cautela durante la somministrazione per via rettale,
poichè un dosaggio eccessivo o una diluizione non adeguata
possono portare ad un impaccamento della resina.
Speciale attenzione deve essere posta durante la
somministrazione di “sodio polistirene sulfonato” nei
pazienti affetti da uremia cronica e lesioni sia funzionali che
organiche dell’apparato digerente.
La ipomotilità intestinale in aggiunta alla
contemporanea somministrazione di inibitori di secrezione acida
e/o antiacidi (idrossido di alluminio) spesso richiedono un
aumento del dosaggio della resina. Queste condizioni possono
determinare un accumulo della resina nella cavità gastrica
con parziale passaggio di questa nel duodeno e in casi molto rari
la formazione di bezoari a loro volta responsabili di
sub-occlusione intestinale.
Sono stati riportati rarissimi casi di bezoario a
localizzazione gastrointestinale. Sono inoltre descritti casi di
formazione di “cristalli” di “sodio polistirene
sulfonato” aderenti alla mucosa (con o senza lesioni).
Nei pazienti a rischio (uremici, ustionati con lesioni
gastroenteriche e ridotta motilità gastrointestinale) le
condizioni di iperpotassiemia potrebbero essere trattate con
altri presidi terapeutici (insulina-glucosio o dialisi). E’
comunque consigliabile una valutazione endoscopica (anche in
urgenza) per valutare i possibili danni mucosali (ulcere,
erosioni) o eventuali sanguinamenti.
Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.
Interazioni - [Vedi Indice]
- Donatori cationici: possono ridurre
l’efficacia della resina nel legare il potassio.
- Antiacidi e lassativi donatori cationici non
assorbibili: si è verificata alcalosi sistemica dopo
somministrazione per via orale di resine scambiatrici cationiche
con antiacidi e lassativi donatori cationici non assorbibili,
come magnesio idrossido e alluminio carbonato.
- Alluminio idrossido: si è verificata
ostruzione intestinale dovuta a masse compatte di alluminio
idrossido quando questo viene combinato con la resina.
- Digitale: nei casi di ipokaliemia è
probabile un aumento degli effetti tossici della digitale sul
cuore, in particolare aritmie ventricolari e dissociazioni
AV.
- Sorbitolo nei clisteri: vedere“Effetti
indesiderati”
Il sodio polistirene sulfonato non viene assorbito dal tratto
gastrointestinale. Non esistono dati sull’uso delle resine
di polistirene sulfonato durante gravidanza ed allattamento nella
specie umana, tuttavia, come per ogni farmaco, se ne sconsiglia
l'uso nel primo trimestre di gravidanza; nell'ulteriore periodo
andrà somministrato solo in caso di effettiva
necessità sotto il diretto controllo del medico.
Non pertinente.
A seguito della terapia con KAYEXALATE possono verificarsi
ritenzione sodica, ipopotassiemia e ipocalcemia, con le
manifestazioni cliniche ad esse correlate (vedere
“Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso” e
“Sovradosaggio”). KAYEXALATE può provocare
un certo grado di irritazione gastrica. Possono presentarsi anche
anoressia, nausea e vomito, costipazione. Talvolta si manifesta
diarrea. Sono stati riportati casi di feci compatte nei bambini
dopo somministrazione rettale e concrezioni gastrointestinali nei
neonati dopo somministrazione orale.
Sono stati descritti casi di bronchite acuta e/o
broncopolmonite associati ad inalazione di particelle di
polistirene sulfonato.
Sei pazienti, dopo somministrazione di soluzioni di sodio
polistirene sulfonato e sorbitolo come clistere, hanno riportato
necrosi del colon (vedere “Interazioni con altri
medicinali ed altre forme di interazione”).
A seguito di somministrazione di sodio polistirene sulfonato
sono stati segnalati due casi di ostruzione intestinale causati
dalla formazione di un bezoario a localizzazione
gastrointestinale.
Sono inoltre descritti casi di formazione di cristalli di
“sodio polistirene sulfonato” aderenti alla mucosa
gastrointestinale.
I disordini biochimici dovuti a sovradosaggio possono dare
luogo a sintomi e segni clinici di ipokaliemia, che includono
irritabilità, confusione, ritardo delle capacità
intellettive, debolezza muscolare, iporeflessia ed eventualmente
paralisi franca. L’apnea può essere una conseguenza
grave di questa progressione. Con l’ipokaliemia si possono
avere modificazioni elettrocardiografiche; possono presentarsi
aritmie cardiache. Può presentarsi anche tetania
ipocalcemica. Si devono adottare misure appropriate per
correggere gli elettroliti sierici e la resina deve essere
rimossa dal tratto gastrointestinale utilizzando in modo
appropriato lassativi o clisteri.
La resina, polistirene, si presenta sotto forma di polvere
finissima di colore giallo dorato; non assorbibile. La sua
capacità di scambio in vitro è di circa 3.1 mEq di
potassio per grammo di resina. La capacità di scambio in
vivo è vicina ad 1 mEq di potassio per grammo. Il
contenuto di sodio della resina è circa 4.1 mEq (100 mg)
per grammo.
Ingerito in sospensione il polistirene cationico, preparato in
fase sodica, scambia a livello gastrico lo ione sodio con ioni
idrogeno. La resina così trasformata transita
nell'intestino, dove scambia gradualmente gli ioni idrogeno con
gli ioni potassio per essere infine eliminata con le feci. Data
la maggiore concentrazione di ioni potassio nel colon è
possibile somministrare la resina anche per clistere. E'
possibile utilizzare la capacità di scambio della resina -
KAYEXALATE - anche per legare altri ioni ammonio - calcio -
magnesio. Dopo somministrazione per clistere lo scambio è
tra gli ioni sodio e ioni potassio. Il periodo necessario
perchè KAYEXALATE esplichi pienamente la propria azione
è di circa 12 ore.
Il sodio polistirene sulfonato non viene assorbito dal tratto
gastrointestinale.
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Non pertinente
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3 anni
Nessuna
Flacone di 453,6 g (1 libbra) di polvere, con misurino
dosatore da 5 g.
La sospensione della resina deve essere stata preparata di
recente e non deve essere conservata oltre le 24 ore. Il calore
può alterare le proprietà di scambio della
resina.
SANOFI-SYNTHELABO S.p.A. - Via Messina, 38 - Milano
A.I.C. n. 021394022
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Rinnovo 1 Giugno 2000
TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Maggio 2002