Ipstyl soluzione iniettabile
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

IPSTYL 60 mg soluzione iniettabile.
IPSTYL 90 mg soluzione iniettabile.
IPSTYL 120 mg soluzione iniettabile.

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Lanreotide (I.N.N.) (come acetato) 60 mg * 90 mg * 120 mg * *Ogni siringa pre-riempita contiene una soluzione sovrasatura di lanreotide acetato corrispondente a 24,6 mg di lanreotide base per 100 mg di soluzione, che assicura la somministrazione rispettivamente di 60 mg, 90 mg e 120 mg di lanreotide base. Per gli eccipienti, vedi paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Soluzione iniettabile. Soluzione sovrasatura bianca, traslucida e viscosa in una siringa pre-riempita, pronta per l’uso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

4.1.1 Trattamento dell'acromegalia e dei pazienti nei quali la secrezione dell’ormone della crescita (GH) non risulti normalizzata in seguito ad intervento chirurgico o a radioterapia 4.1.2 Trattamento dei sintomi clinici dei tumori neuroendocrini

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Posologia IPSTYL soluzione iniettabile è disponibile in siringa pre-riempita pronta per l’uso e contenente 60 mg, 90 mg o 120 mg di lanreotide acetato. Acromegalia Nei pazienti di prima diagnosi il trattamento può essere iniziato con IPSTYL soluzione iniettabile somministrato ogni 28 giorni al dosaggio più appropriato stabilito in base al quadro clinico.
Successivamente la posologia deve essere individualizzata sulla base della risposta ottenuta (da valutare in termini di riduzione della sintomatologia e/o riduzione dei livelli di GH e/o IGF-1). Il monitoraggio dei sintomi, dei livelli di GH e di IGF-1 deve essere effettuato secondo quanto ritenuto indicato da un punto di vista clinico. Se si ottiene il completo controllo della malattia (nadir del GH dopo carico orale di glucosio inferiore a 1 ng/ml, livelli di IGF-1 circolanti normali per età e sesso), la posologia può essere modificata utilizzando un dosaggio più basso od aumentando gli intervalli fra le somministrazioni. Qualora non si ottenga la risposta desiderata, la posologia può essere modificata aumentando la dose o riducendo gli intervalli fra le somministrazioni. Nei pazienti in terapia con IPSTYL 30 mg polvere e solvente per sospensione iniettabile è possibile proseguire il trattamento con IPSTYL soluzione iniettabile ad esempio secondo il seguente schema: -   da IPSTYL 30 mg polvere e solvente per sospensione iniettabile ogni 14 giorni a IPSTYL 60 mg soluzione iniettabile ogni 28 giorni; -   da IPSTYL 30 mg polvere e solvente per sospensione iniettabile ogni 10 giorni a IPSTYL 90 mg soluzione iniettabile ogni 28 giorni; -   da IPSTYL 30 mg polvere e solvente per sospensione iniettabile ogni 7 giorni a IPSTYL 120 mg soluzione iniettabile ogni 28 giorni. Tumori neuroendocrini Il trattamento può essere iniziato con IPSTYL soluzione iniettabile somministrato ogni 28 giorni al dosaggio più appropriato stabilito in base al quadro clinico.
Successivamente la posologia deve essere individualizzata modificando le dosi o l’intervallo fra le somministrazioni in base al grado di riduzione dei sintomi ottenuto, alle variazioni delle concentrazioni plasmatiche dei marcatori di origine tumorale ed alla tollerabilità del trattamento. Nei pazienti in terapia con IPSTYL 30 mg polvere e solvente per sospensione iniettabile è possibile proseguire il trattamento con IPSTYL soluzione iniettabile secondo il seguente schema: -   da IPSTYL 30 mg polvere e solvente per sospensione iniettabile ogni 14 giorni a IPSTYL 60 mg soluzione iniettabile ogni 28 giorni; -   da IPSTYL 30 mg polvere e solvente per sospensione iniettabile ogni 10 giorni a IPSTYL 90 mg soluzione iniettabile ogni 28 giorni; -   da IPSTYL 30 mg polvere e solvente per sospensione iniettabile ogni 7 giorni a IPSTYL 120 mg soluzione iniettabile ogni 28 giorni. Modo di somministrazione IPSTYL soluzione iniettabile deve essere somministrato mediante iniezione sottocutanea profonda nella natica.
L’ago deve essere introdotto per l’intera lunghezza, perpendicolarmente alla superficie della pelle.
Dopo l’iniezione non frizionare o massaggiare l’area sede di iniezione. Poiché non esistono esperienze e/o dati clinici relativi alla somministrazione di lanreotide nei bambini, l’uso di IPSTYL soluzione iniettabile nei bambini è sconsigliato.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibilità verso lanreotide o peptidi ad esso correlati. Generalmente controindicato in gravidanza ed allattamento (vedi 4.6)

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Gli studi di farmacologia condotti nell’animale e nell’uomo hanno dimostrato che lanreotide, analogamente alla somatostatina e ai suoi analoghi, possiede attività inibitoria sulla secrezione di insulina e glucagone.
Pertanto, nei pazienti diabetici il trattamento con IPSTYL soluzione iniettabile può determinare una lieve e transitoria alterazione dei livelli plasmatici di glucosio. In questi pazienti il valore della glicemia dovrà essere controllato attentamente per valutare la necessità di un eventuale adattamento della terapia anti- diabetica. Nei pazienti acromegalici trattati con lanreotide è stata osservata una lieve diminuzione della funzione tiroidea; casi di ipotiroidismo clinicamente manifesti sono comunque rari (1 %).
Pertanto, qualora indicato da un punto di vista clinico, dovrebbero essere effettuate analisi sulla funzionalità della tiroide. Lanreotide può ridurre la motilità della colecisti e si suggerisce pertanto l’esecuzione di una ecografia della medesima all’inizio del trattamento ed, in seguito, quando clinicamente indicato.
L’eventuale comparsa di calcoli biliari è generalmente asintomatica.
Calcoli associati a sintomatologia clinica dovrebbero essere trattati secondo prassi medica. Alterazioni della funzionalità epatica e renale: pazienti con gravi alterazioni della funzionalità renale mostrano una ridotta clearance plasmatica totale di lanreotide, con un conseguente aumento della sua emivita e dell’AUC.
Nei pazienti con alterazione della funzionalità epatica sono stati osservati un aumento del volume di distribuzione e del tempo medio di permanenza del farmaco, ma non modificazioni dei valori di clearance totale o AUC.
I pazienti anziani mostrano un’emivita e un tempo medio di permanenza prolungati rispetto ai soggetti giovani e sani.
Grazie all’ampio indice terapeutico di lanreotide, in tali circostanze non occorre modificare la dose. Poiché la somatostatina ed i suoi analoghi possono determinare una modesta riduzione della frequenza cardiaca, particolare cautela deve essere posta nei pazienti che presentino un documentato allungamento dell’intervallo QT congenito, conseguente ad una terapia concomitante o a squilibri elettrolitici.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

La somministrazione concomitante di lanreotide e ciclosporina può determinare una riduzione dei livelli plasmatici di quest’ultima.
Pertanto, i livelli plasmatici di ciclosporina devono essere controllati nei pazienti in terapia con entrambi i farmaci. Interazioni con farmaci ad elevata affinità di legame con le proteine plasmatiche sono improbabili dato il moderato grado di legame di lanreotide alle proteine sieriche (percentuale media di legame del 78%).

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Studi condotti sull'animale con dosi sino a 33 volte maggiori di quelle usate nell’uomo non hanno rivelato alcun rischio per il feto ma non vi sono studi adeguati in donne durante la gravidanza.
Dal momento che gli studi di riproduzione condotti nell’animale non sempre sono predittivi per l’uomo, lanreotide deve essere utilizzato in gravidanza solo se assolutamente necessario. Sei casi di gravidanza ed uno di sospetta gravidanza sono stati riportati in pazienti trattate con lanreotide.
Quattro gravidanze sono state portate a termine con bambini sani.
Una paziente acromegalica ha partorito prematuramente a causa di complicanze materne.
Una seconda paziente acromegalica ha abortito spontaneamente nel primo trimestre.
Un’altra paziente affetta da acromegalia ha presentato un sospetto aborto spontaneo.
Non risulta possibile stabilire un rapporto causa effetto tra lanreotide e questi eventi. Non vi sono informazioni disponibili sulla presenza di lanreotide nel latte materno.
IPSTYL soluzione iniettabile deve essere usato in gravidanza e durante l’allattamento soltanto in caso di assoluta necessità e sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

La terapia con IPSTYL soluzione iniettabile non compromette la capacità di guidare autoveicoli e di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Tollerabilità clinica Gli effetti collaterali correlati a IPSTYL soluzione iniettabile , rilevati durante gli studi clinici, sono sovrapponibili a quelli osservati con le altre formulazioni a rilascio prolungato di lanreotide ed interessano prevalentemente il tratto gastrointestinale.
Nel corso degli studi clinici con IPSTYL soluzione iniettabile in pazienti acromegalici, l’80% dei pazienti ha riportato almeno un evento avverso.
Più del 50% di questi eventi avversi sono stati classificati come disturbi del tratto gastro-intestinale.
Gli eventi avversi più comuni riportati sono diarrea, dolori addominali e nausea.
Queste reazioni sono generalmente di lieve entità e transitorie. Effetti indesiderati molto frequenti I seguenti effetti indesiderati si riscontrano in più del 10% dei pazienti: diarrea, dolori addominali e nausea. Effetti indesiderati comuni I seguenti effetti indesiderati si verificano in più del 5% ma in meno del 10% dei pazienti: costipazione, flatulenza, nausea, colelitiasi, rilievo di fango biliare. Effetti indesiderati meno comuni I seguenti effetti indesiderati si riscontrano nell’1% – 5% dei pazienti: astenia, spossatezza, iperbilirubinemia. Effetti indesiderati rari I seguenti effetti indesiderati si verificano in meno dell’1% dei pazienti: dolore nella sede di iniezione, noduli cutanei, vampate di calore, dolori alle gambe, malessere, cefalea, tenesmo, vomito, tollerabilità alterata al glucosio, iperglicemia, diminuzione della libido, sonnolenza, prurito, aumento della sudorazione, reazioni cutanee (non specificate). Tollerabilità locale Dopo la somministrazione di IPSTYL soluzione iniettabile mediante iniezione sottocutanea profonda nella natica sono stati osservati nella sede d'iniezione: dolore, arrossamento, prurito e indurimento, riportati dopo 30 minuti dall’iniezione, nell’8%, 5%, 5% e 19% dei pazienti rispettivamente.
Dopo 3 somministrazioni questi sintomi sono stati riportati nel 6%, 2%, 3% e 9% dei pazienti o meno.
In tutti i casi, i sintomi sono stati considerati lievi.

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Nel corso degli studi clinici, lanreotide è stato somministrato fino a dosi di 15 mg al giorno senza la comparsa di eventi avversi gravi correlabili al trattamento.
L’esperienza nell’uomo di episodi di sovradosaggio con lanreotide è limitata ad un solo caso, non confermato. In caso di sovradosaggio, è indicato il trattamento sintomatico dei disturbi osservati.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Classificazione farmacoterapeutica: Ormone anticrescita, Codice ATC: H01CB03. Lanreotide è un octapeptide analogo della somatostatina naturale.
Come la somatostatina naturale, lanreotide è un peptide inibitore di numerose funzioni endocrine, neuroendocrine, esocrine e paracrine.
Presenta una elevata affinità di legame per i recettori 2, 3 e 5 della somatostatina, ed una ridotta affinità per i recettori 1 e 4.
L’attività a livello dei recettori 2 e 5 della somatostatina è considerata il meccanismo principale responsabile per l’inibizione del GH. Lanreotide, come la somatostatina, possiede una generale azione anti- secretoria esocrina.
Inibisce la secrezione basale di motilina, del peptide inibitore gastrico e del polipeptide pancreatico, ma non possiede un effetto significativo sulla stimolazione della secrezione di gastrina e secretina in condizioni di digiuno.
Lanreotide inibisce in modo marcato l’aumento indotto dal pasto sia del flusso di sangue nell’arteria mesenterica superiore sia del flusso venoso portale.
Lanreotide inibisce in modo significativo la secrezione di acqua, sodio, potassio e cloro indotta dalle prostaglandine E1 a livello del digiuno.
Nei pazienti acromegalici trattati a lungo termine lanreotide riduce i livelli di prolattina.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

I parametri farmacocinetici di lanreotide ottenuti dopo somministrazione endovenosa in volontari sani indicano che vi è una limitata distribuzione extravascolare, con un volume di distribuzione allo steady-state di 13 l.
La clearance totale è stata stimata in 20 l/h, l’emivita della fase terminale in 2.5 ore ed il tempo medio di residenza (mean residence time) in 0.68 ore. Dopo una singola iniezione sottocutanea di Lanreotide 60 mg, soluzione iniettabile in volontari sani, è stata misurata una concentrazione sierica di picco massimo (Cmax) di 4.2 ± 1.9 ng/ml a 8 ore dalla somministrazione, e successivamente una fase di lenta diminuzione delle concentrazioni caratterizzata da un’apparente emivita di eliminazione di 27 ± 18 giorni con un tempo medio di residenza (MRT) di 39 ± 19 giorni.
La biodisponibilità assoluta era 83 ± 34%. Dopo una singola iniezione intramuscolare di Lanreotide 60 mg, soluzione iniettabile in volontari sani, è stata misurata una concentrazione sierica di picco massimo (Cmax) di 6.8 ± 3 ng/ml a 15 ore dalla somministrazione, e successivamente una fase di lenta diminuzione delle concentrazioni caratterizzata da un’apparente emivita di eliminazione di 23 ± 9 giorni con un tempo medio di residenza (MRT) di 23 ± 11 giorni.
La biodisponibilità assoluta era 79 ± 10%. Dopo una singola iniezione sottocutanea di Lanreotide 90 mg, soluzione iniettabile in volontari sani, è stata misurata una concentrazione sierica di picco massimo (Cmax) di 8.3 ± 4.9 ng/ml a 12 ore dalla somministrazione, e successivamente una fase di lenta diminuzione delle concentrazioni caratterizzata da un’apparente emivita di eliminazione di 35 ± 17 giorni con un tempo medio di residenza (MRT) di 42 ± 23 giorni.
La biodisponibilità assoluta era 78 ± 25%. Dopo una singola iniezione intramuscolare di Lanreotide 90 mg, soluzione iniettabile in volontari sani, è stata misurata una concentrazione sierica di picco massimo (Cmax) di 9.8 ± 5 ng/ml a 10 ore dalla somministrazione, e successivamente una fase di lenta diminuzione delle concentrazioni caratterizzata da un’apparente emivita di eliminazione di 26 ± 4 giorni con un tempo medio di residenza (MRT) di 31 ± 16 giorni.
La biodisponibilità assoluta era 58 ± 10%. Dopo una singola iniezione sottocutanea di Lanreotide 120 mg, soluzione iniettabile in volontari sani, è stata misurata una concentrazione sierica di picco massimo (Cmax) di 6.8 ± 3.6 ng/ml a 7 ore dalla somministrazione, e successivamente una fase di lenta diminuzione delle concentrazioni caratterizzata da un’apparente emivita di eliminazione di 34 ± 13 giorni con un tempo medio di residenza (MRT) di 45 ± 19 giorni.
La biodisponibilità assoluta era 81 ± 24%. Dopo una singola iniezione intramuscolare di Lanreotide 120 mg, soluzione iniettabile in volontari sani, è stata misurata una concentrazione sierica di picco massimo (Cmax) di 12.8 ± 7 ng/ml a 16 ore dalla somministrazione, e successivamente una fase di lenta diminuzione delle concentrazioni caratterizzata da un’apparente emivita di eliminazione di 28 ± 6 giorni con un tempo medio di residenza (MRT) di 29 ± 3 giorni.
La biodisponibilità assoluta era 55 ± 10% assimilabile ad una cinetica log-lineare di primo ordine. I livelli sierici di valle di lanreotide ottenuti dopo tre iniezioni sottocutanee profonde di Lanreotide 60, 90 o 120 mg, soluzione iniettabile somministrate ogni 28 giorni erano simili alle concentrazioni di valle allo steady-state ottenute in pazienti acromegalici precedentemente trattati con somministrazioni intramuscolari di lanreotide microparticolato a rilascio prolungato 30 mg somministrate rispettivamente ogni 14, 10 o 7 giorni.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Studi in vitro e di tossicologia animale non hanno evidenziato una potenziale tossicità specifica di lanreotide. Gli effetti osservati sono da correlare all’azione farmacologica di lanreotide sul sistema endocrino.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Acqua p.p.i..

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non applicabile.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Conservare nella confezione originale ad una temperatura compresa tra 2°C e 8°C (in frigorifero).
Non congelare. Il prodotto può rimanere a temperatura inferiore a 25°C per 24 ore prima dell’iniezione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

IPSTYL soluzione iniettabile viene fornito in una siringa pre-riempita in polipropilene con ago in acciaio inossidabile.
Ogni siringa pre-riempita è contenuta in una busta in nylon/polietilene/alluminio laminato. Confezione da una dose singola di 60 mg contenuta in una siringa da 0,3 ml dotata di ago (1,2 mm x 20 mm) Confezione da una dose singola di 90 mg contenuta in una siringa da 0,3 ml dotata di ago (1,2 mm x 20 mm) Confezione da una dose singola di 120 mg contenuta in una siringa da 0,5 ml dotata di ago (1,4 mm x 20 mm)

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

La soluzione iniettabile nella siringa pre-riempita è pronta per l’uso. Per singola somministrazione da effettuare immediatamente dopo l’apertura.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

IPSEN S.p.A.
- Via A.
Figino 16 - 20156 Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

IPSTYL 60 mg soluzione iniettabile : 029399110 IPSTYL 90 mg soluzione iniettabile: 029399122 IPSTYL 120 mg soluzione iniettabile : 029399134

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

3/12/2004 (90 e 120 mg)-18/01/2005 (60 mg).
Rinnovo: 10/05/2006

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

30.10-2006

 

 

 

Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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