INIBACE
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

INIBACE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

- Inibace 1 mg compresse rivestite con film Una compressa contiene: Principio attivo: cilazapril monoidrato 1,044 mg (pari a 1 mg di anidro).
Inibace 5 mg compresse rivestite con film Una compressa contiene: Principio attivo: cilazapril monoidrato 5,22 mg (pari a 5 mg di anidro).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compresse rivestite con film con segno di frattura, per uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Trattamento dell'ipertensione arteriosa.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

 Inibace deve essere somministrato una volta al giorno.
Dato che l'ingestione di cibo non ne influenza clinicamente l'assorbimento, Inibace può essere assunto prima o dopo il pasto.
La dose deve essere assunta sempre alla stessa ora del giorno. La dose usuale di Inibace è di 2,5-5 mg (1/2-1 compressa da 5 mg) una volta al giorno, mentre la dose raccomandata per i primi due giorni è di 1,25 mg (1/4 di compressa da 5 mg) una volta algiorno.
Il dosaggio deve essere adattato individualmente in base alla risposta pressoria.
Se con 5 mgdi Inibace una volta al giorno non si riesce a controllare adeguatamente la pressione, l'effettoantiipertensivo può essere aumentato somministrando contemporaneamente un diuretico non risparmiatore di potassio a basse dosi. Norme posologiche particolari  Pazienti ipertesi trattati con diuretici Nei pazienti che assumono diuretici, la terapia con Inibace deve essere iniziata con cautela, dato che essi sono generalmente ipovolemici e hanno maggiori probabilità di una reazione ipotensiva inseguito a trattamento con ACE-inibitori.
Qualora sia possibile, i diuretici dovrebbero essere sospesi due o tre giorni prima della somministrazione di Inibace; se ciò non è consentito dalle condizionidel paziente, la terapia con Inibace deve essere iniziata con 0,5 mg una volta al giorno e la pressione arteriosa attentamente controllata sin dalla prima somministrazione e fino ad avvenutastabilizzazione.
Successivamente la dose di mantenimento deve essere adattata in base alla risposta individuale. Insufficienza renale Si raccomandano le dosi seguenti: -------------------------------------------------------------------------------------------------------------- clearance        dose iniziale dose massimacreatinina    di Inibace    di Inibace --------------------------------------------------------------------------------------------------------------  

>40 ml/min	1 mg una volta al giorno	5 mg una volta al giorno
10.40 ml/min	0,5 mg una volta al giorno	2,5 mg una volta al giorno
<10 ml/min	0,25-0,5 mg una-due volte

  alla settimana in base alla risposta pressoria -------------------------------------------------------------------------------------------------------------- Nei pazienti che necessitano di emodialisi, l'Inibace deve essere somministrato nei giorni nei quali non viene effettuata la dialisi e la dose deve essere adattata in base alla risposta pressoria. Ipertensione nefro-vascolare Il trattamento con Inibace dovrebbe essere iniziato con una dose di 0,5 mg o inferiore, poiché questi pazienti possono rispondere al trattamento con ACE-inibitori con una diminuzione della pressionepiù pronunciata rispetto ai pazienti con ipertensione essenziale.
La dose di mantenimento deve essere adattata individualmente. Pazienti anzianiIl trattamento con Inibace deve essere iniziato con 1/4 di compressa da 5 mg (1,25 mg) una volta al giorno.
Successivamente la dose di mantenimento deve essere adattata in base alla rispostaindividuale della pressione arteriosa.
 

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Inibace è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo, ad altri ACE-inibitori o ad uno qualsiasi degli eccipienti, in pazienti con ascite ed in pazienti con anamnesi di edema angioneurotico correlato ad un precedente trattamento con un ACE-inibitore.
Gravidanza, allattamento (vedere 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Il medicinale contiene lattosio, non è quindi adatto per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio. Come accade con altri ACE-inibitori, Inibace deve essere utilizzato con cautela in pazienti affetti da stenosi dell’aorta o che presentano un ostacolo al deflusso. Edema angioneurotico Come con altri ACE-inibitori, rari casi di angioedema sono stati descritti in pazienti in trattamento con Inibace.
Poiché questa sindrome può essere associata a edema della glottide, Inibace deve essere sospeso e si deve instaurare immediatamente una terapia appropriata nel caso in cui vi sia interessamento di faccia, labbra, lingua, glottide e/o laringe. Ipotensione sintomatica Occasionalmente, durante la terapia con ACE-inibitori è stata segnalata ipotensione sintomatica, specie in soggetti con deplezione di sodio o di liquidi collegata a vomito, diarrea, pre-trattamento con diuretici, dieta iposodica o dopo dialisi. Pazienti con scompenso cardiaco congestizio, specialmente coloro che assumono alte dosi di diuretici dell'ansa, possono manifestare una marcata diminuzione della pressione arteriosa in risposta agli ACE-inibitori.
Questa dovrebbe venir trattata mantenendo il paziente in posizione supina e somministrandogli eventualmente soluzione fisiologica o succedanei del plasma.
Dopo aver corretto l'ipovolemia, si può riprendere la terapia con Inibace.
Tuttavia, se la sintomatologia permane, la dose deve essere corretta o il farmaco deve essere sospeso. Insufficienza epatica In rari casi è stata osservata una correlazione tra gli ACE-inibitori e la presenza di una sindrome che si manifesta con ittero colestatico ed evolve in necrosi epatica fulminante, qualche volta fatale.
Il meccanismo alla base di questa sindrome non è stato chiarito, I pazienti che durante il trattamento con ACE-inibitori dovessero sviluppare un ittero o un aumento significativo degli enzimi epatici devono sospendere il trattamento e sottoporsi ad adeguati controlli clinici. Nella rara eventualità in cui pazienti con cirrosi epatica dovessero necessitare della terapia con Inibace, questa andrà instaurata iniziando con la dose minima possibile (0,5 mg o inferiore) e la pressione monitorata fino a stabilizzazione, poiché potrebbe verificarsi ipotensione marcata. Insufficienza renale Pazienti con insufficienza renale necessitano di una posologia ridotta, in relazione alla loro clearance della creatinina (vedere "Norme posologiche particolari").
Come con altri ACE-inibitori, in soggetti ipertesi con stenosi unilaterale o bilaterale dell'arteria renale si possono osservare aumenti dell'azotemia e/o della creatininemia.
Anche se tali aumenti sono di solito reversibili dopo interruzione della terapia con Inibace e/o diuretici, sono stati osservati alcuni casi di gravi alterazioni della funzionalità renale e, raramente, di insufficienza renale acuta (2,3). Poiché il potassio sierico può aumentare in alcuni pazienti con insufficienza renale, durante la terapia con ACE-inibitori i livelli del potassio devono essere controllati frequentemente a intervalli regolari, in base alla funzionalità renale. In questa categoria di pazienti è necessario controllare la funzionalità renale durante la prima settimana di trattamento. Chirurgia, anestesia L'uso di ACE-inibitori in associazione con anestetici dotati anche di attività ipotensiva può causare ipotensione arteriosa.
In questo caso, si consiglia di aumentare la volemia per mezzo di infusioni endovenose o - se tale misura non è sufficiente - con infusione di angiotensina II. Iperpotassiemia Nel trattamento con ACE-inibitori, la presenza delle seguenti condizioni può determinare maggior rischio di iperpotassiemia: insufficienza renale, uso contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio, supplementi di potassio e/o sostituti salini contenenti potassio. Se fosse indicato l’impiego di tali agenti, in caso di contemporanea assunzione di Inibace, si dovrebbe ridurre il loro dosaggio e monitorare attentamente I livelli di potassio e la funzionalità renale. Emodialisi/anafilassi Benché il meccanismo responsabile non sia stato identificato in modo definitivo, è stato riscontrato clinicamente che l’emodialisi o l’emofiltrazione con membrane ad alto flusso al poliacrilonitrile metallilsulfonato (es: AN69) o l’LDL aferesi, effettuate su pazienti in trattamento con ACE- inibitori, compreso il cilazapril, possono scatenare reazioni anafilattiche/anafilattoidi, fino allo shock potenzialmente letale.
Di conseguenza le suddette procedure devono essere evitate in questi pazienti. Reazioni anafilattiche si possono scatenare anche in pazienti che si sottopongono a terapia desensibilizzante con veleno di vespa o di ape in corso di trattamento con ACE-inibitore.
Cilazapril deve quindi essere sospeso prima di iniziare un trattamento desensibilizzante.
Inoltre in questa situazione cilazapril non deve essere sostituito da un beta bloccante. Diabete La somministrazione di ACE-inibitori a pazienti diabetici può potenziare l’abbassamento della glicemia indotto dagli ipoglicemizzanti orali o dall’insulina. Neutropenia, agranulocitosi Il trattamento con altri ACE-inibitori è stato, in rari casi, associato ad agranulocitosi e a depressione midollare, in particolare in pazienti con associata insufficienza renale e/o collagenopatia.
Pur non essendosi mai verificata tale evenienza con Inibace, è consigliabile eseguire controlli periodici dei globuli bianchi in pazienti con insufficienza renale e/o collagenopatie. Uso in pediatria Non sono ancora disponibili dati inerenti l'efficacia e la sicurezza del farmaco nei bambini.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Inibace è stato somministrato contemporaneamente a digossina, nitrati, anticoagulanti dicumarinici e H2.antagonisti.
Non si è verificato incremento delle concentrazioni plasmatiche della digossina né altre interazioni clinicamente significative.
Si può osservare un effetto additivo quando Inibace è somministrato in associazione con altri ipotensivi.
La contemporanea somministrazione di Inibace e diuretici risparmiatori di potassio o supplementi di potassio può portare ad un aumento del potassio sierico, soprattutto in pazienti con insufficienza renale (vedere 4.4). Come con altri ACE-inibitori, l'uso contemporaneo di Inibace e farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) può diminuire l'effetto antiipertensivo di Inibace.
Ciò non sembra accadere qualora i pazienti siano trattati con Inibace prima della somministrazione dei FANS. Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche significative tra Inibace e furosemide o diuretici tiazidici . Nei pazienti in trattamento contemporaneo con ACE-inibitori e litio sono stati descritti aumenti dei livelli ematici di litio e sintomi di intossicazione da litio.
Pertanto, la contemporanea somministrazione dei due farmaci dovrebbe essere fatta con cautela ed i livelli ematici di litio controllati frequentemente. La contemporanea somministrazione di un diuretico può accrescere la tossicità del litio. La somministrazione contemporanea di ACE-inibitori e farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina) può causare un aumento dell'effetto ipoglicemizzante di questi ultimi, con maggiore rischio di ipoglicemia, soprattutto durante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti con funzionalità renale compromessa.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Negli animali è stato osservato un effetto tossico degli ACE-inibitori sul feto.
Pur in assenza di esperienze relative a Inibace, si sa che l’uso clinico di altri ACE-inibitori in gravidanza è stato correlato con oligoidramnios e ipotensione e/o anuria nel neonato.
Le donne gravide devono essere informate a proposito dei possibili rischi per il feto (vedere 4.3). Non si sa se cilazapril sia in grado di raggiungere il latte materno, ma dal momento che studi condotti sugli animali mostrano la presenza di cilazaprilato nel latte dei topi, si sconsiglia la somministrazione di Inibace alle donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Analogamente ad altri ACE-inibitori, durante il trattamento con Inibace non ci si deve attendere una diminuzione della performance in caso di attività che richiedono una piena capacità di attenzione (ad esempio nella guida di veicoli).

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Con l'impiego di Inibace si possono verificare effetti collaterali per lo più di entità modesta e reversibili; tra questi i più frequenti sono cefalea e vertigini, mentre con una frequenza < 2% si possono manifestare, tosse, dispepsia, ipotensione, vertigini, astenia, nausea ed eritemi. Come nel caso di altri ACE-inibitori, tra i pazienti in trattamento con Inibace sono stati riportati alcuni casi isolati di pancreatite , a volte fatali. L'uso di ACE-inibitori è stato inoltre associato ai seguenti effetti indesiderati: Cardiovascolari: ipotensione, all'inizio del trattamento ed in occasione di incremento posologico.
Raramente è stata osservata ipotensione sintomatica, accompagnata da senso di vertigini, debolezza e nausea, che però può verificarsi nei soggetti con grave ipovolemia e deplezione salina, come ad esempio nei pazienti in trattamento con diuretici, in quelli sottoposti a dialisi o in quelli affetti da grave insufficienza cardiaca congestizia (vedere 4.4).
Raramente sono state osservate sincopi. Renali: in determinati pazienti il trattamento con ACE-inibitori può compromettere la funzione renale (vedere 4.4).
Gastrointestinali: dispepsia, vomito e diarrea.
In rari casi possono verificarsi alterazioni del gusto, elevazione degli enzimi epatici e della bilirubina, epatite colestatica con o senza necrosi. Allergiche: reazioni di ipersensibilità accompagnate da prurito, eruzioni cutanee e a volte febbre, comunque reversibili con la sospensione della terapia.
In rari casi durante il trattamento con ACE-inibitori può verificarsi edema angioneurotico (vedere 4.4). Neurologiche: insonnia, nervosismo, sonnolenza e parestesia. Altri effetti indesiderati possibili sono dispnea, e iperidrosi e disfunzioni sessuali . Aumenti di lieve entità e reversibili della creatininemia e dell’azotemia sono stati osservati in pazienti trattati con Inibace.
Queste alterazioni dei valori di laboratorio si verificano più spesso nei pazienti con stenosi dell’arteria renale o con insufficienza renale ma sono state osservate, in alcuni casi, anche in pazienti con funzionalità renale normale, soprattutto se in trattamento con diuretici.
Sono stati riportati casi isolati di insufficienza renale acuta in pazienti con insufficienza cardiaca grave, con stenosi dell’arteria renale o con altre patologie renali (vedere 4.4). In alcuni pazienti è stata riscontrata una riduzione dell’emoglobina, dell’ematocrito e/o del numero dei leucociti, ma non è mai stata accertata una correlazione di causa effetto con la somministrazione di Inibace. Poiché il trattamento con ACE-inibitori fa diminuire la secrezione di aldosterone, può verificarsi durante la terapia un aumento della potassiemia.
Pertanto, va evitato l'impiego contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio (quali, ad esempio, spironolattone, amiloride e triamterene) o la somministrazione supplementare di potassio (vedere 4.4).

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Benché dosi singole sino a 160 mg di Inibace siano state somministrate a volontari sani senza evidenziare effetti indesiderati sulla pressione arteriosa, sono disponibili solo pochissimi dati sul sovradosaggio nei pazienti ipertesi.
L'effetto più probabile è l'ipotensione, che dovrebbe essere trattata espandendo la volemia.
Se necessario, il cilazaprilato, la forma attiva di Inibace, può essere allontanato parzialmente dall'organismo mediante emodialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: sostanza ad azione sul sistema renina-angiotensina, Ace-inibitori non associati. Codice ATC: C09AA08 Il cilazapril è un inibitore altamente specifico ad azione prolungata dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), in grado di ridurre l'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone e quindi di determinare una riduzione della pressione sistolica e diastolica (in posizione supina ed eretta). Inibace è efficace in tutti i gradi di ipertensione arteriosa, come terapia di prima scelta.
Se necessario, Inibace può essere associato ad altri farmaci antiipertensivi, quali ad esempio diuretici non risparmiatori di potassio, betabloccanti o calcio-antagonisti. L'effetto antiipertensivo di Inibace compare di norma entro la prima ora dalla somministrazione ed il massimo dell'attività si osserva da tre a sette ore dopo l'assunzione.
Generalmente la frequenza cardiaca non viene modificata.
Non si ha induzione di tachicardia riflessa, sebbene talvolta possono evidenziarsi alterazioni della frequenza cardiaca, prive di importante significato clinico. Alle dosi raccomandate, l'effetto antiipertensivo di Inibace si prolunga per 24 ore.
In alcuni pazienti alla fine dell'intervallo tra le somministrazioni, l'effetto antiipertensivo può attenuarsi.
L'efficacia antiipertensiva dovrebbe essere valutata dopo quattro settimane di terapia adattando eventualmente il dosaggio del farmaco. L'effetto antiipertensivo di Inibace si mantiene nei trattamenti a lungo termine.
In caso di improvvisa sospensione della terapia, non si osserva una rapida risalita della pressione arteriosa. In pazienti con una normale funzionalità renale, i livelli sierici del potassio durante il trattamento con Inibace permangono nei limiti della norma mentre possono aumentare in soggetti che assumono contemporaneamente diuretici risparmiatori di potassio. In pazienti con compromissione della funzione renale, il filtrato glomerulare e il flusso ematico renale rimangono generalmente immodificati con Inibace, nonostante una riduzione clinicamente significativa della pressione. L'ipertensione arteriosa è associata ad uno sviluppo di ipertrofia vascolare dovuta ad un aumento di spessore della tunica arteriosa media.
E' stato dimostrato, nell'animale, che Inibace diminuisce questa ipertrofia vascolare a livello coronarico, carotideo, renale, mesenterico con conseguente aumento del flusso sanguigno coronarico e cerebrale. Come avviene con altri ACE-inibitori, l’effetto ipotensivo di Inibace sui pazienti di razza nera può essere meno evidente che sui pazienti di altre razze.
In ogni caso questo tipo di differenza nella risposta non è più rilevabile se Inibace viene somministrato in associazione alla idroclorotiazide.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Il cilazapril è ben assorbito e rapidamente convertito nella forma attiva cilazaprilato.
L'ingestione di cibo immediatamente prima della somministrazione di Inibace rallenta e riduce solo lievemente l'assorbimento del farmaco, senza che ciò abbia significato clinico.
In base ai dati relativi all'escrezione urinaria, la biodisponibilità del cilazaprilato dal cilazapril orale è di circa il 60%.
Il massimo della concentrazione plasmatica si raggiunge entro due ore dalla somministrazione ed è in rapporto diretto con il dosaggio. Il cilazaprilato è eliminato immodificato per via renale, con una emivita effettiva di 9 ore dopo somministrazione singola giornaliera di Inibace. Farmacocinetica in soggetti particolari In pazienti con insufficienza renale sono state osservate concentrazioni plasmatiche di cilazaprilato più elevate rispetto a soggetti normali, poiché l'eliminazione del farmaco è inferiore quando la clearance della creatinina è ridotta.
In pazienti con insufficienza renale di grado estremo non si verifica alcuna eliminazione; l'emodialisi riduce la concentrazione del cilazapril e del cilazaprilato, anche se in misura limitata. Nei pazienti anziani le concentrazioni plasmatiche del cilazaprilato possono essere più elevate del 40% e l'eliminazione inferiore del 20% rispetto ai pazienti più giovani.
Variazioni simili nella farmacocinetica possono manifestarsi in soggetti con cirrosi epatica media o grave.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

La DL50 orale nel topo è di 2500-4600 mg/kg e nel ratto è superiore a 5000 mg/kg.
Il profilo tossicologico del farmaco, emerso dagli studi di tossicità subacuta e cronica, è analogo a quello degli altri ACE-inibitori ed è riconducibile in gran parte agli effetti di una accentuazione del meccanismo di azione.
Gli studi sulla riproduzione, compiuti in ratti e scimmie, non hanno evidenziato effetti sulla fertilità, sulla crescita embrionale e fetale e sullo sviluppo post-natale.
E' stato evidenziato un lieve aumento di incidenza delle dilatazioni pelviche in ratti trattati con 5 mg/kg/die nelle prime settimane di gravidanza.
Non è stata rilevata evidenza alcuna di carcinogenicità.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Inibace 1 mg compresse rivestite con film: lattosio, amido di mais, ipromellosa, talco, sodio stearilfumarato, titanio diossido, E172.
Inibace 5 mg compresse rivestite con film: lattosio monoidrato, amido di mais, ipromellosa, talco, sodio stearilfumarato, titanio diossido, ferro ossido rosso (E172).

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non pertinente

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

Stabilità a confezionamento integro: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Blister costituiti da materiale plastico termoformato accoppiato con nastro di alluminio da entrambi i lati, racchiusi in astuccio di cartone unitamente al foglio illustrativo.
Inibace 1 mg compresse rivestite con film – 28 compresse Inibace 5 mg compresse rivestite con film – 14 compresse

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Roche S.p.A.
- Piazza Durante 11 - 20131 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Inibace 1 mg compresse rivestite con film – 28 compresse AIC 027460056; Inibace 5 mg compresse rivestite con film – 14 compresse AIC 027460043;

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Rinnovo: gennaio 2002.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Luglio 2004

 

 

 

Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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