Glucagen
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

GlucaGen® 1 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile. GlucaGen® Hypokit 1 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile in siringa preriempita.

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Principio attivo: Glucagone (prodotto con la tecnologia del DNA ricombinante in cellule di Saccharomicyes Cerevisiae) Il glucagone biosintetico è strutturalmente identico al glucagone umano. -Glucagone 1 mg (1 UI) come cloridrato. Un flaconcino contiene 1 mg di glucagone corrispondente a 1 mg di glucagone/ml dopo la ricostituzione. Per gli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Polvere e solvente per soluzione iniettabile. Polvere e solvente per soluzione iniettabile in siringa preriempita Prima della ricostituzione la polvere deve apparire bianca o quasi bianca.
Il solvente deve essere chiaro ed incolore senza particelle.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Indicazioni terapeutiche Trattamento degli episodi ipoglicemici gravi, che possono verificarsi nei pazienti con diabete mellito trattati con insulina.
Indicazioni diagnostiche Inibizione della motilità: a. Inibitore della motilità gastroenterica durante le indagini diagnostiche a carico dell'apparato gastroenterico: ad esempio nella radiodiagnostica a doppio contrasto e nell'endoscopia. b. Inibitore della motilità spontanea durante l'indagine con la tomografia computerizzata (TAC), la scansione in risonanza magnetica nucleare (RMN) e l'angiografia digitale per sottrazione (DSA).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Sciogliere il glucagone liofilizzato con l'apposito solvente, come descritto al punto 6.6.
Grave ipoglicemia Dosaggio per pazienti adulti Somministrare 1 mg per iniezione sottocutanea o intramuscolare.
Post-trattamento: come descritto di seguito. Dosaggio per pazienti pediatrici Somministrare 1 mg (a bambini con peso corporeo superiore a 25 kg o età superiore a 6.8 anni) o 0,5 mg (a bambini con peso corporeo inferiore a 25 kg o età inferiore a 6.8 anni) per iniezione sottocutanea o intramuscolare.
Post-trattamento: come descritto di seguito. a.
Somministrazione effettuata da personale sanitario Somministrare per iniezione sottocutanea o intramuscolare.
Normalmente il paziente risponde entro 10 minuti.
Dopo che il paziente ha risposto alla terapia, si consiglia di somministrare carboidrati per via orale al fine di ripristinare il glicogeno epatico e prevenire un'eventuale ricomparsa dell’ ipoglicemia.
Se entro 10 minuti non si ottiene l'effetto desiderato, si deve somministrare glucosio per via endovenosa. b.
Somministrazione effettuata da personale non sanitario Iniettare il GlucaGen nel modo sottoindicato. Somministrare per iniezione sottocutanea o intramuscolare.
Normalmente il paziente risponde entro 10 minuti.
Dopo che il paziente ha risposto alla terapia, si consiglia di somministrare carboidrati per via orale al fine di ripristinare il glicogeno epatico e prevenire un'eventuale ricomparsa dell'ipoglicemia. L’assistenza medica è richiesta per tutti i pazienti con grave ipoglicemia.
Indicazioni diagnostiche Inibizione della motilità: Glucagen deve essere somministrato da personale medico.
Somministrazione endovenosa di 0,2.0,5 mg: l’effetto inizia entro 1 minuto e si protrae per 5 - 20 minuti a seconda dell’organo. Somministrazione intramuscolare di 1.2 mg: l’effetto inizia dopo 5.15 minuti e si protrae per circa 10.
40 minuti a seconda dell’organo. Al termine della procedura diagnostica somministrare carboidrati per via orale, se ciò è compatibile con la procedura diagnostica applicata. a. Somministrare una dose compresa fra 0,2 - 2 mg a seconda dell'indagine diagnostica da effettuare e della via di somministrazione.
La dose usuale durante le prove diagnostiche nelle quali si vuole inibire la motilità dello stomaco, del bulbo duodenale, del duodeno e dell' intestino tenue è 0,2 -0,5 mg per via e.v.
oppure 1 mg per via i.m.
Per inibire la motilità del colon la dose usuale è 0,5 - 0,75 mg per via e.v.
o 1.2 mg per via i.m. b. Nella tomografia computerizzata (TAC), risonanza magnetica nucleare (RMN) e angiografia digitalizzata per sottrazione (DSA) somministrare per via endovenosa una dose sino ad 1 mg.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibiltà al glucagone o al lattosio.
Feocromocitoma.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Al fine di prevenire ricadute di ipoglicemia, devono essere somministrati carboidrati per via orale per ripristinare il glicogeno epatico quando il paziente ha risposto al trattamento. Il glucagone agisce come antagonista dell'insulina e occorre fare particolare attenzione per evitare ricadute di ipoglicemia, se GlucaGen viene somministrato in pazienti con insulinoma o glucagonoma. Bisogna inoltre fare attenzione quando GlucaGen viene somministrato per indagini endoscopiche o radiologiche a diabetici o pazienti anziani con riconosciuta cardiopatia. Pazienti ai quali è stato somministrato glucagone in coincidenza con una procedura diagnostica possono provare disagio, in particolare se sono a digiuno.
In questa situazione sono stati osservati nausea, ipoglicemia e variazioni della pressione sanguigna.
Alla fine della procedura diagnostica sui pazienti a digiuno devono essere somministrati carboidrati per via orale, sempre che ciò sia compatibile con la procedura diagnostica applicata. In caso di grave ipoglicemia, può essere richiesta la somministrazione di glucosio per endovena.
GlucaGen non deve essere somministrato per infusione endovenosa.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Insulina: reagisce come antagonista del glucagone. Indometacina: il glucagone può perdere la sua capacità di far aumentare la glicemia o in maniera paradossa può persino produrre ipoglicemia. Warfarin: il glucagone può aumentare l’effetto anticoagulante del warfarin. Non sono conosciute interazioni tra GlucaGen e altri farmaci quando il GlucaGen è utilizzato nelle indicazioni approvate.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Il glucagone non attraversa la barriera placentare.
L'uso del glucagone è stato esaminato nelle donne diabetiche in gravidanza e non vi sono effetti dannosi conosciuti rispetto al decorso della gravidanza, alla salute del feto e del neonato. Il glucagone è eliminato molto rapidamente dal circolo ematico (soprattutto dal fegato) con un'emivita di 3 -6 minuti; pertanto la quantità escreta nel latte materno, dopo trattamento di una crisi ipoglicemica, è estremamente bassa.
Poichè il glucagone viene inattivato nel tubo digerente, e non può essere assorbito nella sua forma integra, non esercita alcun effetto metabolico nel lattante.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
In seguito a procedure diagnostiche, sono stati riportati non frequentemente casi di ipoglicemia.
Pertanto è opportuno che il paziente eviti di guidare veicoli finchè non abbia effettuato un pasto contenente carboidrati.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

 Di seguito vengono riportate le frequenze degli effetti indesiderati correlati al trattamento conGlucaGen in corso di studi clinici e/o durante l’uso post-commercializzazione.
Gli effetti indesiderati che non sono stati osservati in studi clinici, ma che sono stati riportati da segnalazioni spontanee sono presentati come “molto rari”.
Durante l’uso commerciale le segnalazioni di reazioni avverse alfarmaco sono molto rare (<1/10-000).
Tuttavia, nel valutare questo tasso di incidenza occorre tenere presente che l’esperienza post-commercializzazione è soggetta a sotto-segnalazione.
Il numero stimatodi pazienti che hanno utilizzato GlucaGen è 26,2 milioni in un periodo di 13 anni.
Indicazioni terapeutiche

Classificazione per organo sistema/apparato	Incidenza	Reazione avversa al farmaco
Disturbi del sistema immunitario	Molto raro <1/10-000	Reazioni di ipersensibilità incluso reazione/shock anafilattico
Disturbi del metabolismo e della nutrizione	Non comune>1/1-000, <1/100Molto raro <1/10-000	Ricaduta di ipoglicemia*1Coma ipoglicemico
Patologie gastrointestinali	Comune >1/100 e <1/10Non comune >1/1000 e <1/100Raro >1/10-000 e <1/1000	Nausea*3Vomito*3Dolore addominale*3

  Indicazioni diagnostiche 

Classificazione per organo sistema/apparato	Incidenza	Reazione avversa al farmaco
Disturbi del sistema immunitario	Molto raro<1/10-000	Reazioni di ipersensibilità incluso reazione/shock anafilattico
Disturbi del metabolismo e della nutrizione	Non comune>1/1-000, <1/100Molto raro <1/10-000	Ricaduta di ipoglicemia*1Coma ipoglicemico
Patologie cardiache	Molto raro <1/10-000Molto raro <1/10-000	Bradicardia*2Tachicardia*2
Patologie vascolari	Molto raro <1/10-000Molto raro <1/10-000	Ipotensione*2Ipertensione*2
Patologie gastrointestinali	Comune >1/100 e <1/10Non comune >1/1-000 e <1/100Raro >1/10-000 e <1/1-000	Nausea*3Vomito*3Dolore addominale*3

 *1  Può verificarsi ipoglicemia od una ricaduta di ipoglicemia, talvolta grave, in  pazienti esposti al glucagone.
Essa può essere molto pronunciata in quei pazienti che hanno digiunato prima di una procedura diagnostica (vedere paragrafo 4-4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego). *2  Sono stati riportati eventi avversi cardio-vascolari solo in casi di utilizzo di GlucaGen come pre- farmaco per le procedure endoscopiche o radiografiche. *2  Dolore addominale, nausea e vomito possono verificarsi specialmente con dosaggi superiori a 1mgo con iniezione rapida (meno di 1 minuto).
Tuttavia nausea e vomito possono anche comparire 2-3 ore dopo l’iniezione.
Questo si osserva anche quando GlucaGen è usato in seguito ad ipoglicemia indottada insulina. 

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Non sono stati riportati effetti avversi da sovradosaggio.
Vedere paragrafo 4.8.
In caso di sospetto sovradosaggio (ossia dosi superiori a quelle terapeutiche) la potassiemia può ridursi e dovrebbe essere monitorizzata e, se necessario, corretta.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: H 04 AA 01. Il glucagone svolge attività iperglicemizzante mobilizzando le riserve epatiche di glicogeno, con conseguente liberazione nel sangue di glucosio.
Il glucagone non è efficace in caso di mancanza della riserva epatica di glicogeno.
Per tale ragione il glucagone è poco efficace o non lo è affatto, nei soggetti a digiuno protratto, con insufficienza surrenalica, con ipoglicemia cronica o indotta dall'ingestione di alcol. Il glucagone, a differenza dell'adrenalina, non ha effetto sulla fosforilasi muscolare e pertanto non può provocare il trasferimento dei carboidrati dalle maggiori riserve di glicogeno che sono presenti nei muscoli scheletrici. Il glucagone stimola la secrezione di catecolamine.
In presenza di feocromocitoma, il glucagone può determinare la secrezione di una grande quantità di catecolamine, che provocheranno un crisi ipertensiva acuta. Il glucagone inibisce il tono e la motilità della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

La clearance metabolica del glucagone nell'uomo è approssimativamente di 10 ml/kg/min.
Viene inattivato per degradazione enzimatica nel plasma e negli altri organi in cui si distribuisce.
Il glucagone è metabolizzato soprattutto dal fegato e dal rene, ciascuno di questi organi contribuisce al 30% circa della clearance metabolica. Il glucagone ha un'emivita plasmatica breve (circa 3 - 6 minuti). L'effetto si verifica entro 1 minuto dalla somministrazione endovenosa e si protrae nell'arco di 5.20 minuti a seconda dell' organo.
L'effetto si verifica entro 5.15 minuti dalla somministrazione intramuscolare con una durata di 10.40 minuti a seconda del dosaggio e dell'organo. Quando utilizzato nel trattamento di gravi ipoglicemie, l'effetto sulla concentrazione di glucosio ematico compare di norma entro 10 minuti.
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05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Non esistono dati preclinici importanti in grado di fornire informazioni utili al prescrittore.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Lattosio monoidrato. Acido cloridrico per l’aggiustamento del pH.
Sodio idrossido per l’aggiustamento del pH.
Acqua sterile per preparazioni iniettabili. La soluzione ricostituita contiene glucagone 1 mg/ml e lattosio monoidrato 107 mg/ml.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non sono note incompatibilità con GlucaGen.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

Prima della ricostituzione, il periodo di validità del prodotto è di 3 anni. GlucaGen® ricostituito deve essere utilizzato immediatamente dopo la preparazione.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Il contenitore sigillato deve essere tenuto al riparo dalla luce e conservato in frigorifero (tra +2°C e +8°C). GlucaGen® Hypokit può, durante il periodo di validità, essere conservato a temperatura ambiente (non superiore a +25°C) fino a 18 mesi.
Non congelare Nei rari casi in cui il prodotto ricostituito presenti segni di formazione di fibrille (aspetto viscoso) o particelle indisciolte nella soluzione, il prodotto non deve essere usato.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Contenitore di GlucaGen Flaconcino di vetro tipo I, Ph.
Eur., chiuso con un tappo di gomma bromobutilica e coperto da un cappuccio di alluminio.
Contenitori del solvente Flaconcino di vetro tipo I, Ph.
Eur., chiuso con disco bromobutilico con teflon coperto da un cappuccio di alluminio. oppure Siringa pre-riempita (vetro di tipo I), Ph.Eur., con pistoncino (gomma bromobutilica) con ago. I flaconcini sono provvisti di cappuccio di sicurezza in plastica da togliere prima dell'uso.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Ricostituzione Flaconcino Aspirare l’acqua sterile per preparazioni iniettabili (1.1 ml) con una siringa monouso.
Iniettare l’acqua sterile nel flaconcino contenente il glucagone liofilizzato.
Scuotere leggermente il flaconcino finchè il glucagone si sia completamente sciolto e la soluzione si presenti limpida.
Aspirare nuovamente la soluzione nella siringa. Siringa Iniettare l’acqua sterile per preparazioni iniettabili (1.1.ml) nel flaconcino contenente il glucagone liofilizzato.
Scuotere leggermente il flaconcino finchè il glucagone si sia completamente sciolto e la soluzione si presenti limpida.
Aspirare nuovamente la soluzione nella siringa. La soluzione ricostituita appare chiara e incolore e contiene 1 mg (1 UI) per ml da somministrare per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa. Il prodotto inutilizzato e il materiale di scarto devono essere gettati secondo i requisiti di legge.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Titolare AIC NOVO NORDISK A/S - 2880 Bagsværd - DANIMARCA Rappresentante per l'Italia: Novo Nordisk Farmaceutici S.p.A.
- ROMA

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

AIC n.
027489020 - Gennaio 1996 AIC n.
027489018 - Gennaio 1996

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

29 Luglio 1991 Data della prima commercializzazione in Italia: Gennaio 1996 Data dell’ultimo rinnovo: 17 agosto 2006

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Febbraio 2007

 

 

 

Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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