Fluspiral Diskus
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.
FLUSPIRAL 50 mcg Sospensione pressurizzata per inalazione
FLUSPIRAL 125 mcg Sospensione pressurizzata per inalazione
FLUSPIRAL 250 mcg Sospensione pressurizzata per inalazione
FLUSPIRAL 100 mcg Polvere per inalazione
FLUSPIRAL 250 mcg Polvere per inalazione
FLUSPIRAL 500 mcg Polvere per inalazione
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.
FLUSPIRAL 125 mcg- Sospensione pressurizzata per inalazione
Un contenitore sotto pressione contiene:
Principio attivo: fluticasone propionato (125 mcg per erogazione) 15,00 mg
FLUSPIRAL 250 mcg - Sospensione pressurizzata per inalazione
Un contenitore sotto pressione contiene:
Principio attivo: fluticasone propionato (250 mcg per erogazione) 30,00 mg
FLUSPIRAL 50 mcg - Sospensione pressurizzata per inalazione
Un contenitore sotto pressione contiene:
Principio attivo: fluticasone propionato (50 mcg per erogazione) 6,00 mg
FLUSPIRAL 250 mcg - Polvere per inalazione
in inalatore DISKUS con strip da 60 dosi
Una dose contiene:
Principio attivo: fluticasone propionato 250 mcg
FLUSPIRAL 500 mcg - Polvere per inalazione
in inalatore DISKUS con strip da 60 dosi
Una dose contiene:
Principio attivo: fluticasone propionato 500 mcg
FLUSPIRAL 100 mcg - Polvere per inalazione
in inalatore DISKUS con strip da 60 dosi
Una dose contiene:
Principio attivo: fluticasone propionato 100 mcg
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.
Sospensione pressurizzata per inalazione.
Polvere per inalazione
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.
04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.
Controllo dell'evoluzione della malattia asmatica e delle condizioni di broncostenosi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.
Fluticasone propionato deve essere somministrato esclusivamente per via inalatoria orale.
FLUSPIRAL - Sospensione pressurizzata per inalazione
Come per tutti i farmaci, somministrati per via inalatoria, mediante aerosol dosato, è opportuno assumere la dose in due inalazioni.
Nei pazienti con scarsa capacità di coordinamento dei movimenti possono essere impiegati opportuni apparecchi distanziatori.
FLUSPIRAL - Polvere per inalazione
Il contenuto di ciascuna dose viene inalato direttamente dall'apposito inalatore multidose (DISKUS) che consente l'inalazione del farmaco anche a quei pazienti che non siano in grado di usare correttamente un aerosol pressurizzato.
Poiché la terapia inalatoria con fluticasone propionato è di tipo preventivo, la somministrazione di farmaco deve essere iniziata anche in assenza di sintomi evidenti e deve essere proseguita anche dopo la risoluzione dei sintomi.
I pazienti debbono essere informati che l'efficacia del farmaco non è immediata e che pertanto esso deve essere assunto regolarmente; l'insorgenza dell'effetto terapeutico è compresa tra 4 e 7 giorni, sebbene, in qualche caso, un miglioramento possa manifestarsi già entro le prime 24 ore nei pazienti non trattati in precedenza con steroidi inalatori.
La posologia del fluticasone propionato va adattata al singolo paziente in relazione alla gravità dell'asma ed alla fase della terapia.
Una volta che la funzionalità respiratoria del paziente sia stabilizzata, la dose giornaliera dovrebbe essere gradualmente ridotta, secondo la risposta individuale, fino al raggiungimento della minima dose efficace di mantenimento.
Qualora il paziente si accorga di una diminuzione dell'efficacia dei beta2-agonisti a rapida insorgenza di azione o di una maggiore frequenza del loro uso è necessario ricorrere al controllo del medico.
Il trattamento con fluticasone propionato non deve essere interrotto bruscamente.
Non è necessario ridurre la dose di farmaco nei pazienti anziani o con insufficienza epatica o renale.
Adulti
La dose standard è di 200 microgrammi al giorno, suddivisa in due somministrazioni da 100 microgrammi ciascuna.
La posologia può essere aumentata fino a 400 microgrammi al giorno.
L'efficacia ed il profilo di tollerabilità del fluticasone propionato consentono di trattare con questo steroide inalatorio anche i pazienti affetti dalle forme gravi che spesso devono ricorrere alla terapia con steroidi orali. In questi pazienti fluticasone propionato ad un dosaggio massimo di 2000 microgrammi al giorno può consentire un controllo adeguato della malattia riducendo drasticamente l'utilizzo di steroidi orali.
In corso di riacutizzazioni, dosaggi di 2000 microgrammi al giorno di fluticasone propionato possono sostituire in alcuni casi, i cicli di steroide orale.
Bambini al di sopra dei 4 anni
La dose standard è di 100 microgrammi al giorno, suddivisa in due somministrazioni da 50 microgrammi ciascuna.
La posologia può essere aumentata fino a 200 microgrammi al giorno.
Per quei pazienti in cui l'asma non sia sufficientemente controllata, può essere ottenuto un ulteriore beneficio aumentando la dose fino a 200 mcg due volte al giorno.
La terapia deve essere iniziata ad una dose appropriata alla gravità della malattia.
La dose può essere successivamente adattata fino a che si sia ottenuto il controllo, oppure ridotta alla minima dose efficace, secondo la risposta individuale.
La sospensione pressurizzata per inalazione può non consentire la somministrazione della dose necessaria; in tal caso prendere in considerazione la somministrazione di fluticasone propionato in polvere per inalazione mediante inalatore DISKUS.
Bambini da 1 a 4 anni
100 microgrammi due volte/die somministrati mediante un apparecchio distanziatore munito di maschera facciale (apparecchio distanziatore per uso pediatrico).
La somministrazione di fluticasone propionato ai bambini più piccoli si rivela vantaggiosa nel controllo della sintomatologia asmatica frequente e persistente ed è indicata solo se i sintomi non sono adeguatamente controllati dalla terapia con beta agonisti una volta al giorno.
Gli studi clinici condotti in bambini di età da 1 a 4 anni hanno dimostrato che il controllo ottimale dei sintomi dell'asma viene ottenuto con la somministrazione di 100 microgrammi due volte al giorno.
Nei bambini più piccoli sono necessarie dosi maggiori rispetto ai più grandi dovute alla ridotta efficienza della distribuzione del farmaco conseguente al minor calibro delle vie aeree, alla necessità di impiegare un apparecchio distanziatore ed all'aumento della quota di inalazione per via nasale. La diagnosi ed il trattamento dell'asma devono essere tenuti sotto costante controllo.
La forma farmaceutica polvere per inalazione non è indicata per bambini di età da 1 a 4 anni; per quanto riguarda la posologia del farmaco in questa fascia di età fare riferimento a quanto riportato per il FLUSPIRAL Sospensione pressurizzata per inalazione.
La dose massima autorizzata nei bambini è 200 microgrammi due volte al giorno. Il medico prescrittore deve essere consapevole che il fluticasone propionato è efficace quanto altri steroidi inalatori ad una dose giornaliera in microgrammi approssimativamente la metà . Per esempio, 100 microgrammi di fluticasone propionato sono approssimativamente equivalenti ad una dose di 200 microgrammi di beclometasone dipropionato (in formulazioni contenenti CFC) o di budesonide.
04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere sezione 6.1 Elenco degli eccipienti).
Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento (vedere sezione 4.6 Gravidanza e allattamento).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.
Il trattamento dell'asma deve essere normalmente eseguito nell'ambito di un piano terapeutico adattato alla gravità della patologia; la risposta del paziente alla terapia deve essere verificata sia clinicamente che mediante esami di funzionalità polmonare.
La necessità di ricorrere più frequentemente ai beta2-agonisti inalatori a rapida insorgenza d'azione indica un peggioramento del controllo dell'asma; in tale circostanza il piano terapeutico del paziente deve essere modificato.
L'aggravamento improvviso e progressivo dell'asma è potenzialmente pericoloso per la vita e si deve prendere in considerazione la possibilità di aumentare il dosaggio dei corticosteroidi. In pazienti considerati a rischio è raccomandato il controllo giornaliero del picco di flusso.
Il fluticasone propionato per via inalatoria non è indicato per l'immediata risoluzione degli attacchi acuti, ma per il regolare trattamento giornaliero.
Per l'immediata risoluzione della sintomatologia asmatica acuta i pazienti dovranno ricorrere ad un broncodilatatore inalatorio a rapida insorgenza e breve durata d'azione. La mancanza di risposta terapeutica o la comparsa di gravi riacutizzazioni dell'asma dovrebbero essere trattate aumentando la dose di fluticasone propionato e, se necessario, somministrando un corticosteroide sistemico (cioè per via orale o iniettiva) e/o, in caso di infezione, ricorrendo alla appropriata terapia antibiotica.
Qualora venga impiegata la sospensione pressurizzata, è necessario verificare la tecnica inalatoria del paziente in modo da assicurarsi che l'attivazione dell'inalatore sia sincronizzata con l'inspirazione per assicurare la distribuzione ottimale del farmaco ai polmoni.
Con qualsiasi corticosteroide per via inalatoria, particolarmente a dosi elevate prescritte per lunghi periodi di tempo, si possono verificare effetti sistemici; è molto meno probabile che tali effetti si verifichino rispetto alla terapia con steroidi orali (vedere sezione 4.9 Sovradosaggio). E' importante che la dose di corticosteroidi inalatori sia portata alla minima dose efficace per il controllo dell'asma e che sia rivista regolarmente. Infatti possibili effetti sistemici, quali sindrome di Cushing, lineamenti cushingoidi, soppressione surrenalica, anche acuta, ritardo della crescita nei bambini e adolescenti, riduzione della densità minerale ossea, cataratta e glaucoma, possono insorgere in seguito a trattamento con corticosteroidi inalatori a dosi elevate per periodi prolungati. Si sono verificati casi molto rari di crisi surrenaliche acute in ragazzi esposti a dosi più alte di quelle raccomandate (circa 1000 microgrammi/die, se somministrati per inalazione con sospensione pressurizzata, o dosi equivalenti di altri corticosteroidi inalatori o di altre forme di fluticasone propionato) per periodi prolungati (diversi mesi o anni). Si raccomanda di controllare regolarmente l'altezza di bambini che ricevano terapie prolungate con corticosteroidi per via inalatoria.
Rispetto alla maggioranza dei pazienti, alcuni soggetti possono manifestare maggiore sensibilità agli effetti dei corticosteroidi per via inalatoria. La funzione e la riserva corticosurrenale rimangono generalmente nell'ambito dei valori normali durante trattamento con fluticasone propionato. I benefici della terapia con fluticasone propionato dovrebbero ridurre al minimo la necessità di assumere steroidi orali.
Tuttavia, può persistere, per un certo periodo di tempo, la possibilità che si verifichino effetti collaterali in pazienti sottoposti a precedente o intermittente terapia con steroidi orali. Il grado di insufficienza surrenale può richiedere verifica specialistica prima dell'attuazione di procedure specifiche.
Deve essere sempre tenuta presente la possibilità di una insufficiente risposta surrenale in situazioni di emergenza e situazioni specifiche in grado di produrre stress; in tali casi deve essere preso in considerazione un trattamento steroideo appropriato (vedere sezione 4.9 Sovradosaggio).
A causa della possibilità che si manifesti una risposta surrenale insufficiente, i pazienti, precedentemente trattati con steroidi orali, che vengano trasferiti alla terapia con fluticasone propionato per via inalatoria, debbono essere trattati con particolare attenzione, la funzione surrenale deve essere controllata regolarmente, la sospensione della terapia steroidea sistemica deve essere graduale ed i pazienti devono essere consigliati a portare con sé un contrassegno indicante che potrebbero richiedere la terapia corticosteroidea supplementare durante periodi di stress.
I sintomi di insufficienza surrenalica inizialmente sono aspecifici ed includono anoressia, dolore addominale, perdita di peso, stanchezza, mal di testa, nausea, vomito; sintomi specifici in caso di trattamento con corticosteroidi inalatori comprendono ipoglicemia con riduzione dello stato di coscienza e/o convulsioni. Situazioni che potrebbero potenzialmente determinare una crisi surrenalica sono: traumi, interventi chirurgici, infezioni e rapida riduzione del dosaggio. I pazienti che ricevono dosi elevate devono essere strettamente valutati e la dose gradualmente ridotta. Il monitoraggio della riserva surrenalica può anche essere necessario.
La sostituzione della terapia corticosteroidea sistemica con quella inalatoria può rivelare allergopatie quali riniti allergiche o eczemi che in precedenza erano mascherati dai farmaci sistemici ed il cui trattamento sarà di tipo sintomatico a base di farmaci antistaminici e/o preparazioni topiche, inclusi steroidi topici.
Il trattamento con fluticasone propionato non deve essere interrotto bruscamente.
Vi sono state segnalazioni molto rare di incrementi dei livelli della glicemia (vedere sezione 4.8 Effetti indesiderati) e ciò deve essere tenuto in considerazione nel prescrivere il farmaco a pazienti con anamnesi di diabete mellito.
Come con tutti i corticosteroidi inalatori particolare attenzione è necessaria in pazienti con forme attive o quiescenti di tubercolosi polmonare.
Durante l'impiego successivo alla commercializzazione sono stati segnalati casi di interazioni farmacologiche clinicamente significative in pazienti trattati con fluticasone propionato e ritonavir che hanno dato luogo ad effetti corticosteroidei sistemici, incluse la sindrome di Cushing e la soppressione surrenale. Pertanto, l'uso concomitante di fluticasone proprionato e ritonavir deve essere evitato, a meno che i benefici potenziali per il paziente superino i rischi del verificarsi di effetti collaterali corticosteroidei sistemici (vedere sezione 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).
Fluspiral polvere per inalazione contiente lattosio quindi non è adatto per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio (vedere anche sezione 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).
L'eccipiente lattosio contiene proteine del latte quindi non è adatto per i soggetti con intolleranza alle proteine del latte.
Situazioni in cui viene utilizzato un distanziatore
Poiché l'assorbimento sistemico del farmaco avviene attraverso il polmone, l'uso del distanziatore può aumentare la concentrazione del farmaco a livello del polmone e di conseguenza il rischio di reazioni avverse sistemiche.
04.5 Interazioni - Inizio Pagina.
In circostanze normali, dopo la somministrazione per via inalatoria si ottengono basse concentrazioni plasmatiche di fluticasone propionato, a causa dell'esteso metabolismo di primo passaggio e dell'elevata clearance sistemica mediati dal citocromo P450 3A4 nell'intestino e nel fegato. Pertanto sono improbabili interazioni farmacologiche clinicamente significative, mediate dal fluticasone propionato.
Uno studio di interazione condotto in volontari sani ha dimostrato che ritonavir (un inibitore molto potente del citocromo P450 3A4) può aumentare notevolmente le concentrazioni plasmatiche di fluticasone propionato, determinando concentrazioni di cortisolo sierico considerevolmente ridotte.
Durante l'impiego successivo alla commercializzazione, sono stati segnalati casi di interazioni farmacologiche clinicamente significative, in pazienti trattati con fluticasone propionato per via intranasale o inalatoria e ritonavir, che hanno dato luogo ad effetti corticosteroidei sistemici, incluse la sindrome di Cushing e la soppressione surrenale.
Pertanto, l'uso concomitante di fluticasone propionato e ritonavir deve essere evitato, a meno che i benefici potenziali per il paziente superino i rischi del verificarsi di effetti collaterali corticosteroidei sistemici.
Studi hanno dimostrato che altri inibitori del citocromo P450 3A4 producono aumenti trascurabili (eritromicina) e minori (ketoconazolo) dell'esposizione sistemica al fluticasone propionato senza che si verifichino riduzioni delle concentrazioni del cortisolo serico degne di nota. Ciononostante, si consiglia di esercitare cautela quando si somministrino contemporaneamente inibitori potenti del citocromo P450 3A4 (ad es. Ketoconazolo) dal momento che potenzialmente si potrebbe verificare un aumento dell'esposizione sistemica al fluticasone propionato.
04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.
Le informazioni sulla tollerabilità di fluticasone propionato in gravidanza sono ancora limitate.
Gli studi condotti sugli animali per valutare eventuali interferenze del fluticasone propionato sulla funzione riproduttiva, hanno evidenziato quegli effetti caratteristici dei glucocorticoidi a livelli di esposizioni sistemiche di gran lunga superiori rispetto a quelle osservate alla dose terapeutica raccomandata per via inalatoria.
I test di genotossicità non hanno evidenziato potenziale mutageno della molecola. Tuttavia, come con altri farmaci, la somministrazione di fluticasone propionato durante la gravidanza dovrebbe essere presa in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre è superiore ai possibili rischi a carico del feto.
Non è noto se il fluticasone propionato venga escreto nel latte materno umano. A seguito di somministrazione sottocutanea nei ratti è stata riscontrata la presenza di fluticasone propionato nel latte materno in corrispondenza di concentrazioni plasmatiche misurabili. Tuttavia è probabile che, in pazienti in trattamento con fluticasone propionato alle dosi raccomandate per via inalatoria, i livelli plasmatici siano bassi.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.
E' improbabile che il fluticasone propionato produca effetti sulla capacità di guidare e di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.
Gli eventi avversi sono elencati di seguito suddivisi per organo, apparato/sistema e per frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari (>1/10000, <1/1000) e molto rari (<1/10000), incluse segnalazioni isolate. Gli eventi molto comuni, comuni e non comuni sono in genere determinati in base ai dati derivanti dagli studi clinici. Gli eventi rari e molto rari sono in genere determinati in base ai dati provenienti dalla segnalazione spontanea.
Infezioni ed infestazioni
Molto comuni: Candidiasi della bocca e della gola.
In alcuni pazienti può insorgere candidosi orofaringea (mughetto). Tali pazienti possono trarre beneficio nel risciacquare la bocca con acqua dopo l'assunzione del farmaco. La candidosi sintomatica può es-sere trattata adottando una terapia antifungina topica senza interrompere l'uso del fluticasone propionato.
Disturbi del sistema immunitario
Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità manifestatesi come segue:
Non comuni: Reazioni di ipersensibilità cutanea.
Molto rare: Angioedema (principalmente edema del viso e dell'orofaringe), sintomi respiratori (dispnea e/o broncospasmo) e reazioni anafilattiche.
Patologie endocrine
I possibili effetti sistemici includono (vedere sezione 4.4 Avvertenze speciali ed opportune precauzioni d'impiego):
Molto rari: sindrome di Cushing, lineamenti cushingoidi, soppressione surrenale, ritardo della crescita, diminuzione della densità minerale ossea, cataratta, glaucoma.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Molto rari: Iperglicemia.
Disturbi psichiatrici
Molto rari: ansia, disturbi del sonno e modifiche comportamentali, incluse iperreattività e irritabilità (soprattutto nei bambini).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comuni: raucedine.
In alcuni pazienti può insorgere raucedine; anche in questi casi può essere vantaggioso risciacquare la bocca con acqua immediatamente dopo l'inalazione.
Molto rari: broncospasmo paradosso.
Così come avviene per altri farmaci somministrati per via inalatoria, va presa in considerazione la possibilità che si manifesti broncospasmo paradosso con aumento del respiro affannoso, immediatamente dopo l'assunzione del farmaco. In tal caso assumere immediatamente un broncodilatatore a rapida insorgenza d'azione, interrompere subito la terapia con fluticasone propionato, rivalutare il paziente ed istituire, se necessario, una terapia alternativa.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comuni: contusioni
04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.
L'inalazione in acuto del farmaco in dosi superiori a quelle approvate può portare ad una temporanea soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene. Ciò non richiede normalmente l'istituzione di interventi di emergenza dal momento che la funzione surrenale ritorna alla norma tipicamente entro alcuni giorni.
Se vengono impiegate dosi superiori a quelle approvate per periodi prolungati, è possibile che si verifichi una significativa soppressione surrenale.
Si sono verificati casi molto rari di crisi surrenaliche acute in bambini esposti a dosi più alte di quelle raccomandate (tipicamente 1000 microgrammi/die ed oltre) per periodi prolungati (diversi mesi o anni); le manifestazioni osservate includevano ipoglicemia e sequele di diminuzione dello stato di coscienza e/o convulsioni).
Le situazioni che possono potenzialmente scatenare una crisi surrenalica acuta includono l'esposizione a traumi, interventi chirurgici, infezioni o qualsiasi rapida riduzione del dosaggio. I pazienti trattati con dosi superiori a quelle approvate devono essere tenuti sotto stretta osservazione e la dose deve essere ridotta con gradualità .
- 5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
- 5.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci per le sindromi ostruttive delle vie respiratorie - glicocorticoidi per inalazione.
Codice ATC: R03BA05
Fluticasone propionato è un glucocorticoide sintetico, caratterizzato da una potente azione antiinfiammatoria, valutata con il test di vasocostrizione, doppia rispetto a quella del Beclometasone dipropionato; è inoltre praticamente privo di effetti collaterali sistemici.
Fluticasone propionato, somministrato per via inalatoria alle dosi raccomandate, esercita una potente attività antiinfiammatoria a livello del polmone, come risulta dall'efficace controllo della malattia con riduzione della sintomatologia e degli episodi di riacutizzazione dell'asma, in pazienti precedentemente sottoposti a trattamento con soli farmaci broncodilatatori o con altra terapia profilattica.
E' indicato in particolare in:
- pazienti con asma lieve o moderato che richiedano un trattamento giornaliero con un broncodilatatore e/o non controllati dal trattamento preventivo in corso;
- - pazienti con asma grave che necessitino di cortisonici sistemici per il controllo adeguato della sintomatologia. Il passaggio di questi pazienti alla terapia con fluticasone propionato per via inalatoria permette di ridurre significativamente o di eliminare la necessità del trattamento con corticosteroide orale.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.
05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.
La biodisponibilità assoluta del fluticasone propionato per ciascun tipo di erogatore impiegato per l'inalazione è stata valutata sulla base del confronto dei dati farmacocinetici della somministrazione per via inalatoria rispetto a quella per via endovenosa, nell'ambito di ciascun singolo studio e fra i diversi studi. In soggetti adulti sani, è stata valutata rispettivamente la biodisponibilità assoluta del fluticasone propionato polvere per inalazione in inalatore Diskus (7,8%) e del fluticasone propionato sospensione pressurizzata per inalazione (10,9%) . Nei soggetti con asma o Bronco Pneumopatia Cronica Ostruttiva (BPCO) è stato osservato un livello inferiore di esposizione sistemica al fluticasone propionato somministrato per via inalatoria. L'assorbimento sistemico si verifica principalmente attraverso i polmoni ed è inizialmente rapido, quindi prolungato. La rimanente porzione della dose inalata può essere ingerita ma contribuisce in modo irrilevante all'esposizione sistemica a causa della bassa solubilità in acqua e del metabolismo pre-sistemico, con una disponibilità orale inferiore all'1%. Si verifica un incremento lineare nell'esposizione sistemica in rapporto all'aumento della dose inalata. La distribuzione del fluticasone propionato è caratterizzata da un'elevata clearance plasmatica (1150 ml/min), un ampio volume di distribuzione allo stato stazionario (circa 300 l) ed un'emivita di eliminazione terminale di circa 8 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è moderatamente elevato (91%). Il fluticasone propionato viene eliminato molto rapidamente dalla circolazione sistemica, principalmente mediante metabolismo in un composto acido carbossilico inattivo, ad opera del citocromo P450 del sistema enzimatico CYP3A4. La clearance renale del fluticasone propionato è trascurabile (<0,2%) e meno del 5% viene eliminato come metabolita. Si deve porre attenzione quando vengano somministrati farmaci noti per essere inibitori del sistema enzimatico CYP3A4 dal momento che esiste la possibilità di un aumento dell'esposizione sistemica al fluticasone propionato.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.
Le prove tossicologiche hanno posto in evidenza, a dosi superiori a quelle proposte per l'impiego terapeutico, la sola classe di effetti tipici di un corticosteroide di elevata potenza.
Gli studi di tossicità cronica non hanno posto in evidenza effetti di natura diversa, come pure gli studi di tossicologia riproduttiva e di teratogenesi.
Il fluticasone propionato si è rivelato non mutageno in vitro ed in vivo e non oncogeno in roditori.
Nei modelli animali fluticasone propionato è risultato non irritante e non sensibilizzante.
Il propellente HFA 134a, non CFC, ha dimostrato, in numerose specie animali, esposte quotidiana-mente al propellente per periodi di due anni, di non determinare effetti tossici a concentrazioni di vapore molto elevate, di gran lunga superiori a quelle cui verranno esposti i pazienti.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.
06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.
Sospensione pressurizzata per inalazione
FLUSPIRAL 50 mcg, FLUSPIRAL 125 mcg, FLUSPIRAL 250 mcg:
Propellente HFA 134a.
Polvere per inalazione
Lattosio (che contiene proteine del latte).
06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.
Non segnalate
06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.
FLUSPIRAL - Sospensione pressurizzata per inalazione: 2 anni.
FLUSPIRAL - Polvere per inalazione
FLUSPIRAL 100 mcg: 2 anni ; FLUSPIRAL 250 mcg, FLUSPIRAL 500 mcg: 3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.
Sospensione pressurizzata per inalazione
Riposizionare fermamente il coperchio dell'inalatore fino a sentire lo scatto.
Le confezioni devono essere tenute lontane dalla luce solare e protette dal congelamento.
Come per la maggior parte dei farmaci aerosol dosati pressurizzati, l'effetto terapeutico può essere inferiore se il contenitore sotto pressione è freddo.
I contenitori sotto pressione non devono essere rotti, bucati o bruciati, anche se apparentemente vuoti.
Polvere per inalazione
Conservare in luogo asciutto.
06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.
Astucci contenenti un contenitore sotto pressione in alluminio con valvola dosatrice e relativo inalatore.
FLUSPIRAL 125 mcg - Sospensione pressurizzata per inalazione
- contenitore sotto pressione da 120 erogazioni da 125 microgrammi ciascuna
FLUSPIRAL 250 mcg - Sospensione pressurizzata per inalazione
- contenitore sotto pressione da 120 erogazioni da 250 microgrammi ciascuna
FLUSPIRAL 50 mcg - Sospensione pressurizzata per inalazione
- contenitore sotto pressione da 120 erogazioni da 50 microgrammi ciascuna
Inalatori multidose in materiale plastico stampato (DISKUS) contenenti, ciascuno, uno strip a nastro nel quale sono disposti singoli alveoli ("blister"), regolarmente distanziati, ognuno dei quali contiene una dose (100 - 250 - 500 mcg) di polvere inalatoria di fluticasone disperso in lattosio.
FLUSPIRAL 250 mcg - Polvere per inalazione
in inalatore DISKUS con strip da 60 dosi da 250 microgrammi
FLUSPIRAL 500 mcg - Polvere per inalazione
in inalatore DISKUS con strip da 60 dosi da 500 microgrammi
FLUSPIRAL 100 mcg - Polvere per inalazione
in inalatore DISKUS con strip da 60 dosi da 100 microgrammi
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.
FLUSPIRAL - Sospensione pressurizzata per inalazione
Verifica del funzionamento dell'inalatore
Prima di utilizzare per la prima volta l'inalatore, o quando non sia stato utilizzato da una settimana, togliere il cappuccio protettivo del boccaglio stringendolo leggermente ai lati, agitare energicamente l'inalatore, quindi spruzzare una dose nell'aria per accertarsi che funzioni.
Uso dell'inalatore.
| Figura 1 Figura 2 |
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina. |
Importante: non eseguire in modo affrettato le operazioni indicate ai punti 5, 6 e 7. La fuoriuscita di materiale nebulizzato al di sopra dell'inalatore o dai lati della bocca indica che l'inalazione non è stata effettuata correttamente; ripetere quindi le operazioni dal punto 2.
Qualora il medico fornisca informazioni diverse per l'uso dell'inalatore è opportuno seguirle con attenzione. E' opportuno inoltre informare il medico di ogni eventuale difficoltà .
Pulizia dell'inalatore
L'inalatore dovrebbe essere pulito almeno una volta alla settimana.
1. Togliere il contenitore sotto pressione dall'inalatore e rimuovere il cappuccio protettivo del boccaglio.
2. Pulire l'inalatore e il cappuccio protettivo del boccaglio con un panno umido.
3. Porli ad asciugare in un luogo tiepido. Evitare il calore eccessivo.
4. Rimettere il contenitore sotto pressione nell'inalatore ed il cappuccio protettivo al boccaglio.
NON IMMERGERE NELL'ACQUA IL CONTENITORE SOTTO PRESSIONE
FLUSPIRAL - Polvere per inalazione in inalatore DISKUS
INFORMAZIONI SUL DISKUS
Il DISKUS, una volta tolto dalla scatola, si presenta in posizione "chiuso".
DISKUS CHIUSO
Copertura esternaIncavo per il pollice (per aprire e chiudere il DISKUS)Il DISKUS si apre in questa direzione
DISKUS APERTO
600Indicatore di dosePienoVuotoIncavo per il polliceCopertura esternaBoccaglioLeva
Il DISKUS contiene 60 dosi singolarmente protette del farmaco in polvere.
Ciascuna dose è accuratamente misurata ed igienicamente protetta. Il DISKUS non richiede manutenzione e non è ricaricabile.
L'indicatore di dose, presente sulla parte superiore del DISKUS, mostra il numero di dosi ancora disponibili.
I numeri da 5 a 0 sono in ROSSO per segnalare che rimangono solo poche dosi.
Il DISKUS è di facile impiego.
Per assumere una dose del farmaco, seguire le quattro semplici fasi qui di seguito illustrate:
1. Apertura
2. Preparazione della dose
3. Inalazione
4. Chiusura
COME FUNZIONA IL DISKUS
Facendo scorrere la leva del DISKUS, si apre un piccolo foro nel boccaglio e viene preparata una dose pronta per essere inalata. Quando il DISKUS viene chiuso la leva ritorna automaticamente nella sua posizione originale, pronta per preparare la dose successiva di farmaco.
La copertura esterna protegge il DISKUS quando non viene usato.
1. Apertura
Per aprire il DISKUS, tenere la parte esterna con una mano e posizionare il pollice dell'altra mano sull'apposito incavo. Spingere con il pollice facendo ruotare la parte interna del dispositivo fino a sentire lo scatto.
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.
Determinazione AIFA del ottobre 2008
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