Fisiotens
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

FISIOTENS 0,2 mg compresse rivestite con film FISIOTENS 0,3 mg compresse rivestite con film FISIOTENS 0,4 mg compresse rivestite con film

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Una compressa rivestita con film contiene 0,2, 0,3 o 0,4 mg di moxonidina.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compresse rivestite con film.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Fisiotens è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Generalmente il trattamento dovrebbe essere iniziato con una dose giornaliera di 0,2 mg di moxonidina.
Nel caso in cui l’effetto terapeutico non sia sufficiente, la dose può essere incrementata a 0,4 mg dopo tre settimane fino ad una eventuale dose massima giornaliera di 0,6 mg, suddivisa in due somministrazioni, dopo altre tre settimane.
La dose massima che si deve assumere in monosomministrazione giornaliera è 0,4 mg. Nei pazienti con insufficienza renale moderata (GFR compresa tra 30 ml/min e 60 ml/min) la dose massima per singola somministrazione deve essere pari a 0,2 mg, mentre il dosaggio giornaliero massimo deve essere pari a 0,4 mg (cfr.4.4). Possono essere richiesti aggiustamenti della dose giornaliera sulla base della risposta individuale. Fisiotens può essere somministrato durante o lontano dai pasti. L’efficacia e la sicurezza della moxonidina in soggetti al di sotto dei 18 anni di età non sono state studiate.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

La moxonidina non deve essere usata in caso di:  Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.;  Disturbi della conduzione atrio-ventricolare o seno-atriale;  malattia del nodo del seno o bradicardia severa (frequenza cardiaca a riposo <50 battiti/min) e aritmie gravi;  grave insufficienza cardiaca (classe NYHA IV);  Insufficienza coronaria grave, angina instabile;  grave insufficienza epatica o renale (GFR inferiore a 30 ml/min);  storia clinica di angioedema;  claudicatio intermittens, malattia di Raynaud;  glaucoma;  epilessia, morbo di Parkinson, stati depressivi. La moxonidina è inoltre generalmente controindicata in gravidanza e durante l’allattamento (cfr.
4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Se la moxonidina viene somministrata congiuntamente ad un beta-bloccante e il trattamento deve essere interrotto, occorre cessare prima la somministrazione di beta- bloccante e successivamente quella di moxonidina (cfr.
4.5). La terapia con moxonidina non deve essere interrotta bruscamente, ma la sospensione deve avvenire gradualmente nell’arco di due settimane. Sebbene non si verifichi accumulo, in pazienti con insufficienza renale (GFR inferiore a 60 ml/min) deve essere attentamente monitorato l’effetto ipotensivo della moxonidina, specialmente all’inizio del trattamento.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

La brusca sospensione del trattamento con moxonidina durante una terapia combinata con beta-bloccanti può causare un’ipertensione da “rebound” (cfr.4.4). Uso contemporaneo di altri farmaci antipertensivi: la moxonidina è stata somministrata senza rischi insieme a diuretici tiazidici e calcioantagonisti. L’effetto ipotensivo della moxonidina viene aumentato dalla somministrazione contemporanea di altri farmaci antipertensivi. Nei volontari sani non sono state osservate interazioni farmacocinetiche con idroclorotiazide, glibenclamide (gliburride) o digossina. Poiché i farmaci antidepressivi triciclici possono ridurre l’efficacia dei farmaci antipertensivi ad azione centrale, l’uso contemporaneo di antidepressivi triciclici e moxonidina è sconsigliato.
Non sono state osservate interazioni farmacodinamiche con la moclobemide. La moxonidina da sola non ha effetti negativi sulla performance durante test che valutano la funzione cognitiva. In soggetti con disfunzione cognitiva indotta da lorazepam, la moxonidina ha portato ad un ulteriore moderato peggioramento.
Quando assunta insieme alle benzodiazepine, la moxonidina può aumentare il loro effetto sedativo.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Gravidanza: non vi sono studi sull’uso di Fisiotens in gravidanza.
Data la limitata esperienza clinica, questo farmaco dovrebbe essere utilizzato in gravidanza solo quando i potenziali benefici superano i potenziali rischi per il feto.
In studi pre-clinici non sono stati osservati effetti congeniti o sulla riproduzione. Allattamento: La moxonidina viene escreta nel latte materno.
Pertanto Fisiotens non dovrebbe essere usato in donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non vi sono dati che indichino che la moxonidina possa influenzare la capacità di guidare autoveicoli o usare macchinari.
Dato che il farmaco può causare sonnolenza e vertigini, questo deve essere considerato in soggetti che debbano operare su autoveicoli o macchinari in genere.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

I più frequenti effetti collaterali segnalati durante trattamento con moxonidina sono secchezza delle fauci, cefalea, vertigini, debolezza generale e sonnolenza.
Questi sintomi solitamente diminuiscono dopo le prime settimane di trattamento.
Effetti collaterali riportati meno frequentemente sono nausea, disturbi del sonno e reazioni allergiche inclusi rash cutaneo e prurito. Sono stati segnalati casi isolati di angioedema.
L’eventuale comparsa di quest’ultimo effetto indesiderato, come pure quella di fenomeni di ipersensibilità/allergia, richiede la sospensione del trattamento e l’istituzione di adeguate contromisure cliniche. Effetti indesiderati suddivisi per sistema corporeo: Neurologici: Frequenti - cefalea, vertigini, debolezza generale, sonnolenza; Meno frequenti – disturbi del sonno Gastrointestinali: Frequenti – secchezza delle fauci; Meno frequenti – nausea Allergici: Meno frequenti – rash cutaneo, prurito Molto rari – angioedema

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Nei pochi casi di sovradosaggio riportati sono state assunte dosi fino a 16 mg senza conseguenze fatali.
Segni e sintomi segnalati includevano: cefalea, sedazione, sonnolenza, ipotensione, vertigini, debolezza generale, bradicardia, secchezza delle fauci, vomito, affaticamento e dolore allo stomaco. Inoltre alla luce delle proprietà farmacologiche della moxonidina, possono essere attesi i seguenti sintomi: ipertensione, tachicardia, astenia ed iperglicemia. Non è noto alcun antidoto specifico.
La fentolamina e la tolazolina possono ridurre o abolire gli effetti ipertensivi della moxonidina, mentre fluidi e dopamina possono essere utilizzati per trattare l’ipotensione e l’atropina per la bradicardia.
In caso di sovradosaggio, possono essere prese in considerazione anche altre misure di supporto cardiocircolatorio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

La moxonidina è un agonista selettivo dei recettori imidazolinici (SIRA). Classificazione ATC: C02AC (Antipertensivi; sostanze antiadrenergiche ad azione centrale, agonisti dei recettori dell’imidazolina) La moxonidina si è dimostrata un potente agente antipertensivo in numerosi modelli animali.
I dati sperimentali disponibili suggeriscono che la moxonidina agisca a livello del sistema nervoso centrale (SNC).
Il farmaco interagisce selettivamente con i recettori imidazolinici a livello del tronco encefalico.
Questi recettori sono concentrati nel midollo rostrale ventrolaterale, un’area critica nel controllo centrale del sistema nervoso simpatico periferico.
La stimolazione dei recettori dell’imidazolina sembra ridurre l’attività simpatica ed abbassare la pressione arteriosa. La moxonidina si distingue da altri farmaci antipertensivi antiadrenergici per una bassa affinità con i recettori 2.adrenergici rispetto a quella con i recettori imidazolinici.
La bassa affinità per i recettori 2.adrenergici può spiegare la bassa incidenza di sedazione e secchezza delle fauci riportata con moxonidina. Nell’uomo, la moxonidina causa una riduzione delle resistenze vascolari periferiche e conseguentemente della pressione arteriosa sistemica.
L’efficacia antipertensiva della moxonidina è stata dimostrata in studi in doppio cieco, randomizzati, controllati verso placebo.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Dopo somministrazione orale la moxonidina è rapidamente (Tmax di circa 1 ora) e quasi completamente assorbita nel tratto gastrointestinale superiore.
Nelle 24 ore il 78% della dose totale è escreta con le urine come moxonidina immodificata e il 13% come moxonidina deidrogenata.
Circa l’8% della dose viene escreta nelle urine sotto forma di altri metaboliti minori.
Meno dell’1% è eliminato attraverso le feci.
La biodisponibilità assoluta è dell’88%, indicando che non vi è primo passaggio epatico.
L’assunzione di cibo non interferisce con la farmacocinetica della moxonidina. In un pool di campioni di plasma umano è stata identificata solo la moxonidina deidrogenata.
L’attività farmacodinamica della moxonidina deidrogenata è circa 1/10 rispetto a quella della moxonidina. In vitro è stato determinato che solo circa il 7,2% del farmaco è legato alle proteine plasmatiche. L’eliminazione della moxonidina e dei suoi metaboliti è abbastanza rapida (emivita terminale di circa 2,5 e 5 ore rispettivamente). Farmacocinetica nei pazienti ipertesi Nei pazienti ipertesi non si sono osservate rilevanti modifiche della farmacocinetica rispetto ai volontari sani. Farmacocinetica nel paziente anziano Sono state osservate modifiche della farmacocinetica correlate all’età, molto probabilmente dovute ad una ridotta attività metabolica e/o ad una leggermente più alta biodisponibilità nell’anziano.
Comunque queste differenze farmacocinetiche non sono di rilevanza clinica. Farmacocinetica nel paziente in età pediatrica La moxonidina non è indicata nel bambino; pertanto non sono stati condotti studi farmacocinetici in questa fascia di età. Farmacocinetica nell’insufficienza renale L’eliminazione della moxonidina è significativamente correlata con la clearance della creatinina.
In pazienti con insufficienza renale severa (GFR <30 ml/min) la concentrazione plasmatica allo steady state e l’emivita terminale sono 3 volte più alte rispetto a pazienti ipertesi con funzione renale normale (GFR >90 ml/min).
In pazienti con insufficienza renale moderata (GFR 30-60 ml/min) la concentrazione plasmatica allo steady state e l’emivita terminale sono, rispettivamente, di un 80% e un 35% più alte.
In entrambi i gruppi le concentrazioni plasmatiche massimali di moxonidina sono solo del 50% più alte.
Dopo somministrazioni ripetute, nessun fenomeno di accumulo è stato osservato in questi pazienti.
Nei pazienti con insufficienza renale il dosaggio dovrebbe quindi essere aumentato in base ad esigenze individuali. La moxonidina è eliminata in piccola parte dall’emodialisi.
(vedi anche Sezione 4.4)

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Studi in vitro o sull’animale non hanno evidenziato effetti carcinogenetici, mutageni o negativi sulla fertilità.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Lattosio monoidrato, povidone K25, crospovidone, magnesio stearato, ipromellosa, etilcellulosa, macrogol 6000, talco, ossido di ferro rosso (E172), titanio diossido (E171).

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non sono note incompatibilità.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

FISIOTENS 0,2 mg compresse rivestite con film: 24 mesi a confezionamento integro.
FISIOTENS 0,3 mg e 0,4 mg compresse rivestite con film: 36 mesi a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

FISIOTENS 0,2 mg compresse rivestite con film deve essere conservato a temperatura non superiore a 25°C. FISIOTENS 0,3 mg e 0,4 mg compresse rivestite con film deve essere conservato a temperatura non superiore a 30°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Blister di alluminio/PVC/PVDC in astuccio di cartone contenente 28/98 compresse rivestite con film.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

SOLVAY PHARMA SpA, Via della Libertà n.
30 - 10095 Grugliasco (TO).

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

28 compresse rivestite con film da 0,2 mg AIC n.
034063014 98 compresse rivestite con film da 0,2 mg AIC n.
034063026 28 compresse rivestite con film da 0,3 mg AIC n.
034063038 98 compresse rivestite con film da 0,3 mg AIC n.
034063040 28 compresse rivestite con film da 0,4 mg AIC n.
034063053 98 compresse rivestite con film da 0,4 mg AIC n.
034063065

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

22/02/2002

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Febbraio 2006

 

 

 

Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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