ESRADIN 5
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.
ESRADIN 5
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.
Una capsula a rilascio graduale contiene: Principio attivo:isradipina mg 5,0.
03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.
Capsule a rilascio graduale per somministrazione orale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.
04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.
Ipertensione arteriosa.
04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.
La posologia raccomandata è di una capsula a rilascio graduale da 5 mg una volta al giorno.
In soggetti anziani od in caso di alterazioni della funzione epatica o renale può essere opportuno avviare il trattamento con una capsula a rilascio graduale da 2,5 mg una volta al giorno.
In caso di risposta non soddisfacente dopo 4 settimane di trattamento con una capsula a rilascio graduale da 5 mg una volta al giorno, si consiglia di associare un altro farmaco antipertensivo.In caso di somministrazione concomitante di cimetidina, la dose di Esradin dovrebbe essere ridotta del 50% (vedere "Interazioni").
04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.
Ipersensibilità individuale accertata verso il farmaco.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.
Nei soggetti con disfunzione renale od epatica, con insufficienza cardiaca e negli anziani si raccomanda un'attenta individualizzazione della dose.
Particolare cautela è necessaria nel trattamento di pazienti con sindrome del nodo del seno accertata o presunta, non portatori di pacemaker.
Si consiglia inoltre attenzione nel trattamento di soggetti con pressione sistolica bassa.
L'impiego di farmaci diidropiridinici in pazienti con stenosi aortica serrata richiede estrema cautela.L'efficacia e la sicurezza di Esradin nei bambini non sono provate.Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini
04.5 Interazioni - Inizio Pagina.
L'assunzione delle capsule a rilascio graduale con il cibo può produrre concentrazioni plasmatiche massime lievemente superiori ed incrementa la biodisponibilità entro un range di circa il 20%.
L'associazione di Esradin ad altri farmaci ad azione antiipertensiva dà luogo ad un reciproco effetto additivo.
Tale terapia associativa va condotta con cautela.La farmacocinetica di Esradin non è alterata dalla somministrazione concomitante di digossina, propranololo od idroclorotiazide.
Esradin non influenza la cinetica di digossina od idroclorotiazide, ed incrementa la biodisponibilità del propranololo, ma in misura clinicamente non rilevante.Esradin si lega aspecificamente alle proteine plasmatiche; ciò nonostante si raccomanda attenzione in caso di somministrazione concomitante di anticoagulanti ed anticonvulsivanti.La somministrazione concomitante di cimetidina incrementa la biodisponibilità di isradipina (vedere "Posologia e modo di somministrazione"), mentre la somministrazione concomitante di rifampicina ne riduce notevolmente le concentrazioni plasmatiche.Pertanto la somministrazione concomitante di Esradin con rifampicina o con altri farmaci induttori del citocromo P450 (ad es.
fenobarbital) dovrebbe essere evitata.
04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.
Nell'animale Isradipina non ha evidenziato attività embriotossica o teratogena.
L'esperienza attuale non è però tale da giustificarne l'uso in gravidanza.Studi animali suggeriscono che elevate dosi di Isradipina possono causare un prolungamento del travaglio.
Esperienze animali indicano che Isradipina si ritrova nel latte materno in quantità clinicamente non rilevanti.
Ciò nonostante si sconsiglia l'allattamento da parte di donne in trattamento con Esradin.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.
Specialmente all'inizio della terapia, in taluni soggetti potrebbe venire influenzata negativamente la capacità di partecipazione attiva nella guida di autoveicoli o nell'utilizzo di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.
In genere si tratta di manifestazioni di entità lieve.
Sono stati osservati effetti riferibili alle proprietà vasodilatanti di Esradin, come cefalea, rossore al volto, vertigini, palpitazioni o tachicardia, edema malleolare di origine non cardiaca.
Essi sono in genere dose-dipendenti e tendono ad attenuarsi od a risolversi spontaneamente con la prosecuzione del trattamento.
L'ipotensione è un evento raro e non sono stati riportati casi di ipotensione ortostatica.
Raramente sono stati riferiti eventi non specifici, quali astenia, disturbi addominali e rash cutaneo.
In casi isolati sono stati riscontrati aumenti delle transaminasi sieriche, regrediti con l'interruzione del trattamento od anche spontaneamente con la prosecuzione dello stesso.Come con altri farmaci vasoattivi potrebbe verificarsi, entro circa 30 minuti dall'assunzione del prodotto, l'insorgenza di precordialgie.
Qualora ciò dovesse avvenire è consigliabile informare il Medico curante.
04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.
Sebbene non siano a tutt'oggi stati riferiti casi di iperdosaggio, i dati disponibili suggeriscono che questo può indurre una ipotensione marcata e prolungata, tale da richiedere una terapia di supporto (somministrazione endovenosa di fluidi o plasma expanders) con monitoraggio della funzione cardiorespiratoria e della volemia.
Possono essere di beneficio sostanze ad attività vasocostrittrice, a patto che il loro uso non sia controindicato.
Può anche essere utilizzata la infusione endovenosa di calcio.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.
05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.
Esradin (isradipina) è un potente calcio-antagonista di derivazione diidropiridinica, con più elevata affinità per i canali del calcio della muscolatura liscia arteriosa che per quelli miocardici.
Esradin induce pertanto un effetto di vasodilatazione arteriolare periferica oltre che del distretto coronarico e cerebrale, senza deprimere la funzione cardiaca.
L'azione antiipertensiva di Esradin è da ricondurre quindi essenzialmente alla riduzione delle resistenze vascolari periferiche.
Nell'animale Esradin esercita un'azione selettiva di inibizione sul nodo del seno, senza deprimere la conduzione atrioventricolare o la contrattilità miocardica.
Pertanto, l'eventuale incremento riflesso della frequenza cardiaca è modesto e non si ha prolungamento dell'intervallo PQ nemmeno in associazione a beta-bloccanti.
Esradin esplica una moderata ma significativa attività natriuretica nell'animale e nell'uomo a dosi terapeuticamente efficaci.
In modelli di aterosclerosi animale Esradin esercita effetto antiaterogeno; nell'uomo è in grado di modificare favorevolmente alcuni parametri associati all'evoluzione del processo aterosclerotico.Esradin nella sua formulazione a rilascio graduale, grazie alla sua lunga durata d'azione, assicura il controllo dei valori pressori per 24 ore con una singola somministrazione giornaliera.
Una riduzione pressoria significativa si osserva già dopo una settimana di trattamento, e tale riduzione procede progressivamente per 3-4 settimane fino ad ottenere il massimo effetto antiipertensivo.
Esradin, per trattamenti fino a due anni, non ha evidenziato alcuna riduzione dell'effetto antiipertensivo.
L'incremento della frequenza cardiaca è praticamente assente con Esradin capsule a rilascio graduale.Esradin può essere somministrato a pazienti diabetici, senza indurre effetti negativi sul metabolismo glicidico.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.
Dopo somministrazione di Esradin per via orale, il 90-95% della dose è assorbita dal tratto gastroenterico, con una biodisponibilità di circa il 16-18%, in ragione di una elevata metabolizzazione epatica di primo passaggio.Il farmaco è determinabile nel plasma entro 20 minuti dalla somministrazione ed il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto circa 5-7 ore dopo l'assunzione delle capsule a rilascio graduale.
Il picco di concentrazione plasmatica e l'area sotto la curva sono dose-dipendenti fino a dosi di 20 mg.
Esradin si lega per circa il 95% alle proteine plasmatiche; il volume di distribuzione apparente è di 283 l.La clearance totale è di 43 l/h.L'eliminazione è bifasica, con un'emivita terminale di 8,4 ore.Esradin è metabolizzato completamente; circa il 60-65% della dose somministrata viene escreto con le urine come metaboliti inattivi, il rimanente 25-30% con le feci.
Con Esradin non si è evidenziata una chiara correlazione tra funzione renale e farmacocinetica.
La biodisponibilità è risultata essere più elevata nell'anziano ed in soggetti con alterazione della funzionalità epatica (fino al 27%).
05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.
La DL50 di isradipina, determinata in topi, ratti e conigli, è risultata rispettivamente di 216 -
> 3000 - 58 mg/kg p.o.
e 1,2 - 1,8 - 1,2 mg/kg e.v.
Nel ratto trattato per 26 settimane p.o., la dose priva di effetti tossici è risultata di 41 mg/kg/die.
Nel cane trattato per 52 settimane p.o.
la massima dose tollerata è risultata di 12 mg/kg/die.
Gli studi sulle funzioni riproduttive indicano effetti avversi di natura aspecifica e solo ad alte dosi che sono in grado di indurre anche tossicità materna nell'animale.
Sebbene non siano state ottenute evidenze di possibili effetti teratogeni, isradipina, a dosi elevate, può causare un prolungamento del travaglio.
Isradipina viene escreta nel latte materno in quantità clinicamente non rilevanti.
Le prove di mutagenesi e cancerogenesi sono risultate negative a dosi o concentrazioni largamente eccedenti quelle riferibili all'uso clinico.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.
06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.
Silice precipitata, magnesio stearato, cetilpalmitato, cellulosa microcristallina, idrossipropilmetilcellulosa.Componenti della capsula Ferro ossido giallo E 172, titanio biossido, gelatina.
06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.
Nessuna.
06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.
3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.
Nessuna.
06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.
Capsule a rilascio graduale: blister PVC/alluminio, astuccio di cartone litografato14 capsule a rilascio graduale da 5,0 mg
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.
Nessuna.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.
SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.p.A.Viale Shakespeare, 47 - 00144 Roma (RM)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.
Esradin 5 14 cps da 5,0 mg AIC n.
027725023
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.
Febbraio 1992.
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.
Non soggetto.
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.
Febbraio 1997.
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