Dosberotec 100
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

DOSBEROTEC 100

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Una erogazione contiene: fenoterolo bromidrato 100 µg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Soluzione pressurizzata per inalazione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Il Dosberotec è un broncodilatatore indicato per: a) il trattamento sintomatico degli attacchi asmatici; b) la profilassi dell'asma da sforzo; c) il trattamento sintomatico dell'asma bronchiale e di altre affezioni broncopolmonari con broncospasmo reversibile quali la bronchite cronica ostruttiva.
Nei pazienti con asma bronchiale e con bronchite cronica ostruttiva rispondente alla terapia con corticosteroidi si deve sempre prendere in considerazione l'associazione di una terapia antiinfiammatoria con tali farmaci.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Adulti e bambini di età superiore ai 6 anni Attacco asmatico Una erogazione è sufficiente nella maggior parte dei casi per procurare un sollievo immediato. In casi particolarmente gravi, se la respirazione non è sensibilmente migliorata dopo 5 minuti, può essere necessaria una seconda dose. Se l'attacco non risulta adeguatamente controllato da 2 erogazioni, possono essere necessarie ulteriori erogazioni.
In questo caso, il paziente deve consultare immediatamente il medico o l'ospedale più vicino. Profilassi dell'asma da sforzo 1.2 erogazioni per ogni somministrazione, fino ad un massimo di 8 erogazioni al giorno. Asma bronchiale ed altre affezioni broncopolmonari con broncospasmo reversibile Se sono necessarie dosi ripetute, 1.2 erogazioni per ogni somministrazione, fino ad un massimo di 8 erogazioni al giorno. Nei bambini Dosberotec dovrebbe essere impiegato solo nei soggetti di età superiore ai 6 anni solo su consiglio medico e sotto la supervisione di un adulto.
Durata del trattamento Un trattamento saltuario, finalizzato al controllo dei sintomi, è da preferirsi ad un uso regolare del farmaco. In particolare, nel caso di un trattamento regolare, va valutata l'opportunità di intraprendere o incrementare, se già in corso, una terapia antiinfiammatoria (per esempio corticosteroidi per via inalatoria) al fine di migliorare il controllo della flogosi delle vie aeree e nello stesso tempo di prevenire danni a lungo termine. Se l'ostruzione bronchiale peggiora, è inappropriato e potenzialmente pericoloso aumentare semplicemente il dosaggio di un ß2.agonista quale Dosberotec al di sopra della posologia consigliata per un lungo periodo di tempo.
L'assunzione di quantità continuamente crescenti di ß2.
agonisti allo scopo di controllare i sintomi della ostruzione bronchiale può essere il segno di una diminuzione del controllo della malattia.
In tale situazione, il piano terapeutico del paziente deve essere rivisto, considerando, in particolare, l'adeguatezza della terapia antiinfiammatoria, ciò al fine di prevenire un peggioramento della capacità di mantenere la malattia sotto controllo con conseguenze tali da costituire un pericolo per la vita stessa del paziente.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

-   Ipersensibilità verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico -   Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva -   Tachiaritmia -   Non somministrare ai bambini di età inferiore a 6 anni.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Quando utilizzano per la prima volta la nuova formulazione di Dosberotec soluzione pressurizzata per inalazione, alcuni pazienti potrebbero notare un sapore lievemente diverso dalla precedente formulazione, è quindi opportuno informare i pazienti quando passano alla nuova formulazione spiegando anche che le due formulazioni sono equivalenti e che il differente sapore non ha alcuna implicazione sulla tollerabilità e sull’efficacia della nuova formulazione. Dosberotec dovrebbe essere somministrato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio, soprattutto quando si impieghino dosi superiori a quelle consigliate, nei pazienti affetti da diabete mellito non sufficientemente controllato, infarto miocardico recente, gravi malattie cardiache o circolatorie, ipertiroidismo, feocromocitoma.
In caso di dispnea acuta o in rapido peggioramento, consultare immediatamente il medico.
In seguito al trattamento con ß2.
agonisti, si può verificare una ipopotassiemia potenzialmente grave.
Particolare cautela è necessaria nell'asma grave poichè questo effetto può essere potenziato da un trattamento concomitante con derivati xantinici, steroidei e diuretici.
Inoltre l'ipossia può aggravare gli effetti dell'ipopotassiemia sul ritmo cardiaco.
In queste situazioni si raccomanda un monitoraggio dei livelli sierici di potassio. I pazienti devono essere informati che questo prodotto contiene piccole quantità di etanolo.
Alle dosi terapeutiche normalmente utilizzate il contenuto di alcool è trascurabile e non costituisce un rischio per i pazienti.
Per la presenza di alcool, comunque, il prodotto va utilizzato con cautela in soggetti che soffrono di patologie epatiche, alcoolismo (V.
anche interazioni), epilessia, patologie cerebrali. Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

I farmaci ß-adrenergici, anticolinergici, i derivati xantinici (come la teofillina) e i corticosteroidi possono aumentare gli effetti farmacologici di Dosberotec.
La somministrazione concomitante di altri broncodilatatori simpaticomimetici deve essere effettuata sotto stretto controllo medico; è possibile l'assunzione contemporanea di broncodilatatori anticolinergici per via inalatoria. L'assunzione concomitante di altri ß-agonisti, anticolinergici ad azione sistemica e derivati xantinici (come per esempio la teofillina) può comportare un aumento degli effetti indesiderati.
Non sono note interazioni con mucolitici-mucoregolatori e con il cromoglicato disodico.
In seguito alla somministrazione concomitante di ß-bloccanti può verificarsi una riduzione potenzialmente grave dell'effetto terapeutico di Dosberotec. A causa delle possibili interazioni tra le amine simpaticomimetiche e gli inibitori della monoaminoossidasi o gli antidepressivi triciclici è necessario evitare la somministrazione di Dosberotec assieme a questi prodotti e durante le prime due settimane successive al termine della loro utilizzazione, poichè può essere aumentata l'azione dei farmaci agonisti beta-adrenergici. La somministrazione per via inalatoria di anestetici quali gli idrocarburi alogenati, come alotano, tricloroetilene e enflurano, può aumentare la sensibilità verso gli effetti cardiovascolari da farmaci beta-agonisti. Il prodotto contiene una piccola quantità di etanolo.
Esiste la possibilità teorica di interazione con disulfiram o metronidazolo in pazienti particolarmente sensibili a tali farmaci.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Nonostante non siano mai stati segnalati effetti tossici, l'uso di Dosberotec durante la gravidanza va riservato ai casi di assoluta necessità e dopo attenta valutazione da parte del medico del beneficio atteso in rapporto al possibile rischio per il feto.
Inoltre si deve tenere conto dell'effetto del medicinale sulle contrazioni uterine.
Gli studi preclinici hanno mostrato che il fenoterolo è escreto nel latte materno. Poichè non sono disponibili dati sulla sicurezza d'impiego di Dosberotec durante l'allattamento, in tale situazione occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o, viceversa, proseguire l'allattamento evitando la somministrazione del medicinale (vedi 5.3).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non sono noti effetti sedativi tali da compromettere la capacità di guidare e l'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Frequenti effetti collaterali di Dosberotec sono lievi tremori muscolari e senso di irrequietezza, tachicardia, vertigini, palpitazioni e cefalea, specialmente in soggetti predisposti.
In casi molto rari sono state segnalate reazioni cutanee o reazioni allergiche, specialmente in pazienti ipersensibili.
Come con altri broncodilatatori sono state segnalate in qualche caso tosse, irritazioni locali, e, in casi rarissimi, broncocostrizioni paradosse.
In seguito al trattamento con ß2.agonisti, si può verificare una ipopotassiemia potenzialmente grave. Come con altri broncodilatatori, possono verificarsi nausea, vomito, sudorazione, senso di debolezza, mialgia e/o crampi muscolari.
In rari casi, particolarmente alle dosi più elevate possono verificarsi aumento della pressione arteriosa sistolica e diminuzione della pressione diastolica, aritmie. In casi singoli, sono state riportate alterazioni psicologiche durante terapia inalatoria con beta- mimetici.

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

-   Sintomi I sintomi di sovradosaggio attesi sono quelli dovuti ad una iperstimolazione di tipo beta- adrenergico, incluso il potenziamento degli effetti farmacologici noti, cioè dei sintomi riportati nel paragrafo degli effetti collaterali, i più importanti dei quali sono: tachicardia, palpitazioni, tremore delle dita, ipertensione, ipotensione, ampliamento della pressione arteriosa differenziale, sensazione di oppressione al torace, aritmie ed arrossamenti cutanei improvvisi. -   Trattamento Somministrazione di sedativi, tranquillanti; nei casi gravi instaurare una terapia intensiva. I farmaci ß-bloccanti, soprattutto ß1.selettivi, sono indicati come antidoti specifici; tuttavia si deve tenere in considerazione la possibilità di un aumento dell'ostruzione bronchiale e la dose va attentamente valutata nei pazienti affetti da asma bronchiale.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Gli studi clinici condotti somministrando fino a 3 mesi le due formulazioni (con CFC e con HFA) a pazienti adulti affetti da asma o BPCO e a bambini affetti da asma hanno dimostrato che le due formulazioni sono equivalenti da un punto di vista terapeutico. Il fenoterolo è un simpaticomimetico ad azione diretta, che alle dosi terapeutiche agisce stimolando selettivamente i recettori 2.
La stimolazione dei recettori 1 si verifica a dosaggi più alti. L'occupazione, da parte di fenoterolo, dei recettori 2 attiva la adenilciclasi attraverso la proteina di stimolazione Gs.
L'aumento del cAMP, a sua volta, attiva la proteinchinasi A che poi fosforila le proteine bersaglio nelle cellule della muscolatura liscia.
Questo, a sua volta, comporta la fosforilazione della chinasi della catena leggera della miosina, l'inibizione dell' idrolisi del fosfoinositide e l'apertura dei canali di grande conduttanza del potassio attivati dal calcio.
Ci sono parziali evidenze che il maxi-canale del potassio può essere attivato direttamente dalla proteina Gs, Il fenoterolo rilassa la muscolatura liscia bronchiale e vascolare, protegge contro gli stimoli di broncostrittori quali l'istamina, la metacolina, l'aria fredda e gli allergeni (risposta iniziale).
A seguito della somministrazione in acuto, viene inibito il rilascio dei mediatori della broncocostrizione e della infiammazione dai mastociti.
Inoltre, è stato dimostrato l'aumento della clearance mucociliare a seguito della somministrazione di dosi più alte di fenoterolo. Concentrazioni plasmatiche più alte, che sono più frequentamente raggiunte con somministrazioni orali, o meglio con somministrazione endovenosa, inibiscono la motilità uterina. Ancora, a dosi più alte, si sono osservati i seguenti effetti metabolici: lipolisi, glicogenolisi, iperglicemia ed ipopotassemia, quest'ultima dovuta all'aumentata captazione di potassio principalmente da parte dei muscoli scheletrici. Gli effetti -adrenergici sul cuore, quali l'aumentata frequenza cardiaca e l'aumentata contrattilità, sono causati dagli effetti vascolari del fenoterolo, dalla stimolazione dei rettori 2 cardiaci, e, a dosi superiori a quelle terapeutiche, dalla stimolazione dei recettori 1.
Il tremore alle dita è l'effetto più frequentemente osservato con i -agonisti.
Differentemente dagli effetti sulla muscolatura liscia bronchiale, gli effetti sistemici dei -agonisti sono soggetti a sviluppo di tolleranza. Negli studi clinici, il fenoterolo è risultato molto efficace nel broncospasmo manifesto.
Previene la broncocostrizione che segue all'esposizione a diversi stimoli come l'esercizio fisico, l'aria fredda e previene la risposta iniziale all'esposizione agli allergeni.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

L’effetto terapuetico di Dosberotec è dovuto ad un’attività topica a livello delle vie respiratorie.
La farmacocinetica del principio attivo non è quindi correlata alla farmacodinamica della broncodilatazione determinata da Dosberotec, comunque gli studi condotti hanno dimostrato che le due formulazioni (con CFC e con HFA) possono essere considerate equivalenti da un punto di vista farmacocinetico. A seguito dell'inalazione del fenoterolo bromidrato da parte di pazienti con malattie respiratorie ostruttive, la broncodilatazione si verifica in pochi minuti.
L'effetto broncodilatatore dura 3.5 ore. A seguito dell'inalazione, in funzione del metodo di inalazione usato, circa il 10%-30% del principio attivo rilasciato raggiunge le vie respiratorie inferiori, mentre il rimanente si deposita nella parte alta dell'albero respiratorio e nel cavo oro-faringeo.
Come risultato di ciò, parte del fenoterolo che è stato somministrato per inalazione entra nel tratto gastrointestinale.
Dopo l'inalazione di una dose di Dosberotec 100, è stata misurata una quota di assorbimento pari al 17% della dose.
Quindi l'assorbimento segue un andamento bifasico, il 30% del fenoterolo viene assorbito rapidamente con una emivita di 11 minuti, il 70% viene assorbito lentamente con una emivita di 120 minuti. Non c'è correlazione tra i livelli plasmatici e la curva farmacodinamica tempo-risposta a seguito dell'inalazione.
La lunga azione broncodilatatrice che segue l'inalazione, se paragonata con quella che segue alla somministrazione endovenosa, non è correlata ai tassi plasmatici sistemici. Dopo somministrazione orale, viene assorbito circa il 60% del fenoterolo bromidrato, La percentuale del farmaco assorbita è soggetta al metabolismo di primo passaggio epatico con il risultato che la biodisponibilità orale è pari al 1,5%.
Questo spiega perchè la quota di farmaco che viene ingerita praticamente non contribuisce per nulla ai livelli plasmatici sistemici riscontrati a seguito di somministrazioni per inalazione. Il fenoterolo somministrato per via sistemica viene eliminato secondo un modello a 3 compartimenti con le seguenti emivite: t(1/2) = 0.42 minuti t(1/2) = 14.3 minuti t(1/2) = 3.2 ore. La trasformazione metabolica del fenoterolo bromidrato nell'uomo avviene quasi esclusivamente per solfatazione, soprattutto nella parete intestinale, Nella forma non metabolizzata, il fenoterolo bromidrato può passare attraverso la placenta ed essere escreto nel latte materno. Non ci sono sufficienti dati sugli effetti del fenoterolo bromidrato nel diabete mellito.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Studi di tossicità a dosi ripetute hanno mostrato che i profili tossicologici delle due formulazioni di Dosberotec sono analoghi. Gli studi di tossicità in acuto sono stati condotti nel topo, nel ratto, nel cane e nella scimmia mediante somministrazione per via orale, endovenosa, sottocutanea, intraperitoneale e per via inalatoria.
La DL50 orale viene valutata nel range di 1600-7400 mg/kg peso corporeo nei roditori adulti e nei conigli, e tra 150-433 mg/kg peso corporeo nei cani. La DL50 i.v.
per il topo, il ratto, il coniglio ed il cane è tra 34 e 81 mg/kg peso corporeo. Quando il fenoterolo è somministrato per via inalatoria, la tossicità è molto bassa.
Fino a 670 mg/kg peso corporeo, in funzione della specie e del disegno sperimentale, non è stata osservata mortalità. Gli studi di tossicità a dose ripetuta includono test in cronico nel topo, nel ratto e nel cane per periodi di tempo fino a 78 settimane e con varie vie di somministrazione, orale, sottocutanea, endovenosa, intraperitoneale e inalatoria. Riassumendo, gli studi di tossicità hanno portato nel cane, coniglio, topo e ratto a risultati tipici della somministrazione di -simpaticomimetici (per esempio, deplezione del glicogeno epatico, diminuzione del contenuto di glicogeno nel muscolo, ridotti livelli di potassio sierico, tachicardia). A dosi più alte, sono state osservate ipertrofia miocardica e/o lesioni nel ratto, nel topo, nel coniglio con varie vie di somministrazione a partire dalla dose di 1 mg/kg peso corporeo al giorno, ad esempio nei conigli dopo la somministrazione endovenosa per un periodo di 4 settimane. Nel cane - la specie più sensibile ai -agonisti - queste lesioni sono state rilevate a partire da 0.019 mg/kg peso corporeo al giorno. Studi di tossicità sub-acuta per via inalatoria condotti nelle scimmie non hanno rivelato alcun effetto tossico correlato al farmaco. Negli studi di tossicità sulla riproduzione, ratti e conigli non hanno mostrato alterazioni embriotossiche o teratogene quando il farmaco è stato somministrato per via inalatoria. La fertilità e l'accrescimento dei neonati non sono stati compromessi dal fenoterolo bromidrato.
Quando somministrato per via orale a dosi fino a 40 mg/kg peso corporeo al giorno non si sono avuti effetti deleteri sulla fertilità di ratti maschi e femmine.
Dosi orali giornaliere fino a 25 mg/kg peso corporeo in conigli e fino a 38.5 mg/kg peso corporeo nei topi non hanno mostrato né effetti embriotossici né teratogeni. Nei ratti sono stati osservati effetti tocolitici a dosi di 3.5 mg/kg peso corporeo al giorno; a 25 mg/kg peso corporeo al giorno è leggermente aumentata la mortalità fetale e/o neonatale . Dosi estremamente alte di 300 mg/kg peso corporeo al giorno per via orale e di 20 mg/kg peso corporeo al giorno per via endovenosa hanno mostrato una percentuale più alta di malformazioni. Non è stata osservata attività mutagena quando il fenoterolo bromidrato è stato testato sia in vivo che in vitro. Studi di cancerogenesi nel topo (per via orale per 18 mesi) e nei ratti (per via orale ed inalatoria per 24 mesi) hanno rivelato ai livelli di dose di 25 mg/kg peso corporeo al giorno che il fenoterolo bromidrato per via orale induce un aumento dell'incidenza del leiomioma uterino con attivita' mitotica variabile nel topo e del leiomioma mesovarico nel ratto, effetti noti dovuti all'azione locale degli agenti -adrenergici sulla muscolatura liscia uterina nel topo e nel ratto. Tenendo conto dell'attuale livello della ricerca, questi risultati non sono estendibili all'uomo. Tutte le altre neoplasie riscontrate sono state considerate comuni tipi di neoplasie che si verificano spontaneamente nei ceppi di animali usati e non hanno mostrato un aumento biologicamente rilevante nell’incidenza, in seguito a trattamento con fenoterolo. Le due formulazioni di Dosberotec (con CFC e con HFA) si sono dimostrate egualmente ben tollerate dal tratto respiratorio. Studi di tollerabilità locale con somministrazione endovenosa, intraarteriosa, topica occlusiva o semiocclusiva ai conigli hanno dimostrato la buona tollerabilità del farmaco e instillazioni di soluzioni allo 0,05% od allo 0.1% nel sacco congiuntivale del coniglio sono state ben tollerate.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

propellente: 1,1,1,2.tetrafluoroetano (HFA 134a) altri eccipienti: acido citrico, etanolo, acqua depurata

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non sono note incompatibilità con altri farmaci

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

36 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Conservare al di sotto dei 25°C.
Il contenitore è sotto pressione.
Non deve essere forato o manomesso né esposto alla luce solare diretta, a fonti di calore o al gelo.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Dosberotec è una soluzione nella quale il fenoterolo bromidrato è completamente disciolto nella miscela di propellenti, etanolo ed acqua.
E’ un liquido trasparente, incolore o quasi incolore, senza particelle sospese, contenuto in un contenitore sotto pressione monoblocco in alluminio con valvola erogatrice, munita di boccaglio. Prodotto contenuto: 10 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Il successo terapeutico dipende molto dal corretto impiego del Dosberotec.
Si raccomanda quindi di attenersi esattamente alle seguenti istruzioni: La prima volta che il contenitore sotto pressione viene usato azionare 2 volte a vuoto la valvola.
Per tutti gli usi successivi: togliere il coperchio di protezione.
espirare profondamente. tenere il contenitore sotto pressione come nella Fig.1 e chiudere le labbra attorno al boccaglio: la freccia e il fondo del contenitore devono essere orientati verso l’alto. inspirare il più profondamente possibile, premendo contemporaneamente con decisione la base del contenitore sotto pressione, per effettuare un’erogazione; trattenere per alcuni secondi il respiro, quindi togliere il boccaglio dalla bocca e espirare lentamente; per la seconda inalazione, ripetere lo stesso procedimento. dopo l'uso, rimettere il coperchio protettivo. dopo 3 giorni di non utilizzo, è necessario azionare a vuoto una volta la valvola. Il contenitore sotto pressione eroga 200 dosi; dopo l’impiego di queste dosi, il contenitore sotto pressione può contenere ancora del liquido.
Tuttavia va sostituito per avere la certezza di poter disporre della quantità necessaria per il trattamento. Per controllare la quantità di prodotto presente nel contenitore sotto pressione si può operare in questo modo: sfilare il contenitore sotto pressione dal boccaglio e metterlo in un contenitore pieno d’acqua: a seconda della posizione che il contenitore sotto pressione assume, si può fare una stima della quantità di prodotto ancora presente Il boccaglio deve essere tenuto costantemente pulito.
Per la pulizia usare acqua tiepida; se vengono usati saponi o detersivi è consigliabile sciacquare a fondo con acqua corrente. Il boccaglio in plastica è stato progettato specificamente per Dosberotec 100 HFA, non deve essere usato con altre soluzioni pressurizzate per inalazione, né si deve usare un altro boccaglio per Dosberotec 100.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Reggello (Firenze) – Loc.
Prulli n.
103/c.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

AIC n.
023457171

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

30.03.2001

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

NOT/2001/1424 – GU n.
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Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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