Dimesul
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Ogni bustina di granulato per sospensione orale contiene 100 mg di nimesulide.
Ogni Compressa contiene 100 mg di nimesulide Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Granulato per sospensione orale e Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Trattamento del dolore acuto. Trattamento sintomatico dell’osteoartrite dolorosa.
Dismenorrea primaria.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

DIMESUL deve essere usato per il minor tempo possibile in base alle esigenze cliniche.
Adulti: Granulato per sospensione orale o Compresse: 100 mg due volte al giorno dopo i pasti.
Anziani: nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera (vedere 5.2). Bambini (<12 anni): DIMESUL è controindicato in questi pazienti (vedere anche 4.3).
Adolescenti (da 12 a 18 anni): sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratte- ristiche farmacodinamiche di nimesulide, non è necessario modificare la dose in questi pazienti. Insufficienza renale: sulla base della farmacocinetica, non è necessario modificare la do- se nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min), DIMESUL è invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30ml/min) (vedere 4.3 e 5.2). Insufficienza epatica: l’uso di DIMESUL è controindicato in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3 e 5.2).

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Grave insufficienza cardiaca. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulce- razione o sanguinamento). Ipersensibilità nota a nimesulide o agli eccipienti del prodotto. Precedenti reazioni di ipersensibilità (per esempio, broncospasmo, rinite, orticaria) in ri- sposta all’acido acetilsalicilico o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide. Ulcera gastrica o duodenale attiva, precedenti ulcere o emorragie gastrointestinali ricor- renti, emorragie cerebrovascolari, altre emorragie o patologie emorragiche in corso.
Disturbi gravi della coagulazione. Scompenso cardiaco grave. Insufficienza renale grave.
Insufficienza epatica. Bambini al di sotto dei 12 anni. Terzo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere 4.6 e 5.3).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

L'uso di DIMESUL deve essere evitato in concomitanza di FANS inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose minima efficace per la durata di trattamento piu' breve possibile che occorre per controllare i sintomi.
Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o per- forazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS.
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile.
L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa proto- nica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dose di a- spirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferi- re qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbe- ro aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina. Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono DI- MESUL il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia ga- strointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere e- sacerbate (vedi effetti indesiderati). Il rischio di effetti indesiderati può essere ridotto usando DIMESUL per il minor tempo pos- sibile. Sospendere il trattamento se non si osservano benefici. In rari casi è stata riportata un’associazione tra DIMESUL e reazioni epatiche gravi, in- clusi alcuni rarissimi casi di decesso (vedere anche 4.8).
I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con DIMESUL (per esempio, a- noressia, nausea, vomito, dolori addominali, spossatezza, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalità epatica devono so- spendere il trattamento.
Questi pazienti non dovrebbero più utilizzare nimesulide.
Le- sioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposi- zione breve al farmaco. Durante il trattamento con DIMESUL deve essere evitata la concomitante somministra- zione di farmaci di cui è nota l’epatotossicità e l’abuso di alcolici in quanto possono aumentare il rischio di reazioni epatiche. Durante la terapia con DIMESUL, occorre avvertire i pazienti di non assumere altri a- nalgesici.
Non è consigliato l’uso concomitante di diversi FANS. In qualsiasi momento durante il trattamento si possono manifestare emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali con o senza sintomi di preavviso o precedenti eventi ga- strointestinali.
Se si manifestano emorragie o ulcere gastrointestinali, sospendere il trat- tamento con nimesulide.
Usare nimesulide con cautela nei pazienti con patologie ga- strointestinali, inclusi precedenti ulcera peptica, emorragie gastrointestinali, colite ulce- rosa o morbo di Crohn. Nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautela perché l’uso di DIME- SUL può danneggiare la funzionalità renale.
In tal caso, sospendere il trattamento (vede- re anche 4.5). I pazienti anziani sono particolarmente sensibili agli eventi avversi dei FANS, incluse emorragie e perforazioni gastrointestinali, insufficienza renale, cardiaca o epatica.
E’ quindi consigliabile un costante monitoraggio clinico. Poiché nimesulide può interferire con la funzionalità piastrinica, va usata con cautela nei pazienti con diatesi emorragica (vedere anche 4.3).
DIMESUL non rappresenta tuttavia un sostituto dell’acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare. I FANS possono mascherare la febbre dovuta a un’infezione batterica sottostante. L’uso di DIMESUL può ridurre la fertilità e non è consigliato in donne che cercano una gravidanza.
Nelle donne che hanno difficoltà a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti per infertilità, si deve considerare la sospensione del trattamento con DI- MESUL (vedere 4.6). DIMESUL granulato per sospensione orale contiene saccarosio e non è quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio/galattosio, carenza di saccarosio-isomaltasi. Il medicinale non è controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin.
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale. Interazioni farmacodinamiche I pazienti che ricevono warfarina, agenti anticoagulanti simili o acido acetilsalicilico presentano un maggior rischio di complicanze emorragiche se trattati con DIMESUL.
L’associazione è pertanto sconsigliata (vedere anche 4.4) ed è controindicata in pazienti con patologie gravi della coagulazione (vedere anche 4.3).
Se non si può evitare l’associazione, monitorare costantemente l’attività anticoagulante. Interazioni farmacodinamiche/farmacocinetiche con i diuretici Nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l’effetto di furosemide sull’escrezione di sodio e, in misura minore, sull’escrezione di potassio e riduce la ri- sposta diuretica. La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione (di circa il 20%) dell’AUC e dell’escrezione totale di furosemide, senza comprometterne la clearance renale. L’uso concomitante di furosemide e di DIMESUL richiede cautela in pazienti con pato- logie renali o cardiache, come descritto al paragrafo 4.4.
Interazioni farmacocinetiche con altri farmaci E’ stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono la clearance del litio e questo comporta livelli plasmatici elevati e tossicità da litio.
Se si prescrive DI- MESUL a un paziente in terapia con litio, occorre monitorare costantemente i livelli di litio. Sono anche state studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibencla- mide, teofillina, warfarina, digossina, cimetidina e un preparato antiacido (una combina- zione di idrossido di alluminio e magnesio).
Non sono state osservate interazioni clini- camente significative. Nimesulide inibisce il CYP2C9.
Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengo- no metabolizzate da questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomi- tanza con DIMESUL. Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotressato perché i livelli sierici di metotressato possono aumentare causando una maggiore tossicità del farmaco. Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prosta- glandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicità delle ciclosporine. Effetti di altri farmaci su nimesulide Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spo- stano la nimesulide dai siti di legame con le proteine plasmatiche.
Nonostante un possi- bile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate cli- nicamente significative.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

L’uso di DIMESUL è controindicato nell’ultimo trimestre di gravidanza (vedere 4.3).
Come per gli altri FANS, l’uso di DIMESUL non è consigliato nelle donne che cercano una gravidanza (vedere 4.4). Come per gli altri FANS, di cui è nota l’inibizione della sintesi delle prostaglandine, nimesulide può provocare chiusura prematura del dotto arterioso, ipertensione polmona- re, oliguria, oligoamniosi, maggior rischio di emorragie, inerzia uterina ed edema perife- rico.
Sono stati riportati casi isolati di insufficienza renale in neonati di donne che ave- vano assunto nimesulide nell’ultimo periodo di gravidanza. Inoltre, studi su conigli hanno dimostrato una tossicità riproduttiva atipica (vedere 5.3) e non sono disponibili dati esaurienti sull’uso di DIMESUL nelle donne in gravidanza.
Non è pertanto noto il rischio potenziale per l’uomo e non è raccomandato prescrivere il farmaco durante i primi due trimestri di gravidanza. Non è noto se DIMESUL viene secreto nel latte umano.
DIMESUL è controindicato nelle donne che allattano (vedere 4.3 e 5.3).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non sono stati effettuati studi sugli effetti di DIMESUL sulla capacità di guidare o usare macchinari.
Tuttavia, i pazienti che soffrono di capogiri, vertigini o sonnolenza dopo aver assunto DIMESUL dovrebbero astenersi dal guidare o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Gastrointestinali:  gli eventi avversi più comunemente osservati sono   di   natura   gastrointe- stinale.  Possono  verificarsi  ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, avolte fatale, in particolare negli anziani.Dopo somministrazione di DIMESUL sono stati riportati: nausea,  vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacer- bazione di colite  e  morbo  di  Crohn  (vedi speciali avvertenze e precauzioni d'impiego).Meno frequentemente sono state osservate gastriti.Reazioni   bollose   includenti  Sindrome  di  Stevens-Johnson  e Necrolisi Tossica Epidermi-ca (molto raramente).Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamen-to con FANS.Il seguente elenco di effetti indesiderati si basa sui risultati di sperimentazioni cliniche controllate* (su circa 7-800 pazienti) e sui dati di farmacovigilanza.
I casi riportati sono classificati   come   molto   comuni   (>1/10);   comuni   (>1/100,   <1/10),   non   comuni(>1/1-000, <1/100); rari (>1/10-000, <1/1-000); molto rari (<1/10-000), inclusi i casi iso- lati. 

Alterazioni del sangue e sistema linfatico	Rari	Anemia* Eosinofilia *
	Molto rari	Trombocitopenia Pancitopenia Porpora
Alterazioni del sistema immunitario	Rari	Ipersensibilità*
	Molto rari	Anafilassi
Alterazioni  del  metabolismo  e  della  nutri- zione	Rari	Iperkaliemia*
Disturbi psichiatrici	Rari	Ansia* Nervosismo* Incubi*
Alterazioni del sistema nervoso	Non comuni	Vertigini*
	Molto rari	Mal di testaSonnolenzaEncefalopatia (sindrome di Reye)
Disturbi oculari	Rari	Visione sfuocata *
	Molto rari	Disturbi visivi
Alterazioni  dell’apparato  uditivo  e  vestibo- lare	Molto rari	Vertigini
Alterazioni cardiache	Rari	Tachicardia*
Alterazioni del sistema vascolare	Non comuni	Ipertensione*
	Rari	Emorragia*Fluttuazioni  della  pressione  arterio- sa*Vampate di calore *
Alterazioni  dell’apparato  respiratorio,  del torace e del mediastino.	Non comuni	Dispnea*
	Molto rari	AsmaBroncospasmo
Alterazioni dell’apparato gastrointestinale	Comuni	Diarrea* Nausea* Vomito*
	Non comuni	Stipsi* Flatulenza* Gastrite*

 

	Molto rari	Dolori addominali Dispepsia StomatiteMelenaEmorragie gastrointestinali Ulcera e perforazione duodenale Ulcera e perforazione gastrica
Alterazioni del sistema epatobiliare(vedere 4-4)	Molto rari	EpatiteEpatite fulminante (inclusi casi leta- li)ItteroColestasi
Alterazioni  della  cute  e del  tessuto sottocu- taneo	Non comuni	Prurito* Eruzioni*Aumento della sudorazione*
	Rari	Eritema* Dermatite*
	Molto rari	OrticariaEdema angioneurotico Edema del viso Eritema multiformeSindrome di Stevens JohnsonNecrolisi epidermica tossica
Alterazioni renali e delle vie urinarie	Rari	Disuria* Ematuria*Ritenzione urinaria*
	Molto rari	Insufficienza renaleOliguriaNefrite interstiziale
Disordini  generali  e  alterazioni  del  sito  di somministrazione	Non comuni	Edema*
	Rari	Malessere* Astenia*
	Molto rari	Ipotermia
Indagini diagnostiche	Comuni	Aumento degli enzimi epatici*
* dati di frequenza ricavati dalle sperimentazioni cliniche

  

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

I sintomi associati a sovradosaggio acuto di FANS si limitano di solito a sonnolenza, torpore, nausea, vomito e dolori epigastrici, generalmente reversibili con terapia di sup- porto.
Si possono manifestare emorragie gastrointestinali.
Si possono manifestare anche, sia pur raramente, ipertensione, insufficienza renale acuta, insufficienza respiratoria e coma.
Dopo ingestione di FANS a dosi terapeutiche sono state riportate reazioni di ana- filassi, che si potrebbero manifestare anche dopo sovradosaggio. In caso di sovradosaggio da FANS i pazienti vanno gestiti con terapie sintomatiche e di supporto.
Non esistono antidoti specifici.
Non sono disponibili informazioni sull’eliminazione di nimesulide tramite emodialisi: dato il suo grado elevato di legame alle proteine plasmatiche (fino al 97,5%), è improbabile che la dialisi risulti utile in caso di sovradosaggio.
L’emesi e/o il carbone attivo (da 60 a 100 g negli adulti) e/o i catartici osmotici possono essere indicati, se somministrati entro 4 ore in pazienti con sintomi da sovradosaggio o che hanno assunto elevate dosi di nimesulide.
La diuresi forzata, l’alcalinizzazione delle urine, l’emodialisi o l’emoperfusione possono non risultare utili a causa del legame elevato con le proteine.
Occorre monitorare la funzionalità renale ed epatica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Gruppo farmacoterapeutico: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.
Codice ATC: M01AX17 La nimesulide è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con proprietà analgesiche e antipiretiche che agisce inibendo l’enzima ciclo-ossigenasi che sintetizza le prostaglan- dine.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Granulato per sospensione orale e Compresse Nimesulide viene ben assorbita dopo la somministrazione orale.
Dopo una dose singola di 100 mg di nimesulide, negli adulti si raggiunge il livello massimo nel plasma di 3.4 mg/L dopo 2.3 ore.
AUC = 20 - 35 mg h/L.
Non sono state riscontrate differenze stati- sticamente significative tra questi valori e quelli registrati dopo la somministrazione di 100 mg due volte al giorno per 7 giorni. Fino al 97,5% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche. Nimesulide viene ampiamente metabolizzata nel fegato attraverso diverse vie, inclusi gli isoenzimi CYP2C9 del citocromo P450.
Sussiste pertanto una potenziale interazione farmacologica con farmaci metabolizzati da CYP2C9 (vedere 4.5).
Il metabolita princi- pale è il para-idrossi derivato che è anch’esso attivo farmacologicamente.
Il tempo alla comparsa del metabolita in circolo è breve (circa 0,8 ore), ma la sua costante di forma- zione non è elevata ed è notevolmente inferiore alla costante di assorbimento di nimesu- lide.
L’idrossinimesulide è il solo metabolita trovato nel plasma, ed è quasi completa- mente coniugato.
Il suo T½ varia da 3,2 a 6 ore. Nimesulide viene escreta principalmente nelle urine (circa il 50% della dose sommini- strata). Solo l’1.3% viene escreto come farmaco non modificato.
L’idrossinimesulide, il meta- bolita principale, si trova solo come glicuronato.
Circa il 29% della dose viene escreta metabolizzata nelle feci. Il profilo cinetico di nimesulide non cambia negli anziani sia dopo dose singola e ripetu- te. In uno studio sperimentale con singola somministrazione svolto su pazienti con insuffi- cienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min) vs.
volonta- ri sani, i picchi plasmatici di nimesulide e del suo metabolita principale non erano supe- riori a quelli dei volontari sani.
AUC e t1/2 beta erano del 50% superiori, ma comunque sempre nell’intervallo di variabilità dei valori cinetici osservati per nimesulide nei vo- lontari sani.
La somministrazione ripetuta non ha determinato accumulo. Nimesulide è controindicata in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

I dati preclinici non evidenziano particolari rischi per l’uomo sulla base degli studi con- venzionali di farmacologia sulla sicurezza, tossicità di dosi ripetute, genotossicità e po- tenziale oncogeno. Negli studi di tossicità con dosi ripetute, nimesulide ha mostrato tossicità gastrointesti- nale, renale ed epatica. Negli studi di tossicità riproduttiva sono stati osservati segni di potenziale teratogeno o embriotossico (malformazioni scheletriche, dilatazione dei ventricoli cerebrali) nei co- nigli, ma non nei ratti, trattati fino a livelli di dose non tossici per le madri.
Nei ratti, so- no stati osservati un aumento della mortalità nella prole nel primo periodo postnatale ed effetti indesiderati sulla fertilità.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

DIMESUL granulato per sospensione orale: Saccarosio, Acido tartarico, Saccarina, A- roma arancio DIMESUL Compresse: Lattosio, Amido, Cellulosa microcristallina, Magnesio stearato

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spo- stano la nimesulide dai siti di legame con le proteine plasmatiche.
Nonostante un possibi- le effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clini- camente significative

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

24 mesi in confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Nessuna particolare precauzione per la conservazione

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

DIMESUL Granulato per sospensione orale: Astuccio da 30 bustine in accoppiato car- ta/politene DIMESUL Compresse: Astuccio da 30 Compresse contenute in blisters in PVCD/Al

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

LA.
FA.
RE.
Srl Laboratorio Farmaceutico Reggiano Via Sacerdote Benedetto Cozzolino 77 80056 Ercolano - Napoli

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Granulato per sospensione orale: A.I.C.
n° 032963035 Compresse: A.I.C.
n° 032963011

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Gennaio 2000

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Dicembre 2005

 

 

 

Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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