Chetotifene Merck Generics
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

CHETOTIFENE MERCK GENERICS

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Chetotifene Merck Generics 2 mg compresse a rilascio prolungato Una compressa contiene Principio attivo: chetotifene fumarato acido mg 2,75 pari a chetotifene mg 2

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compresse a rilascio prolungato

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Trattamento sintomatico della rinite allergica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Compresse: adulti: 2 mg una volta al dì preferibilmente la sera; se necessario 2 mg due volte al dì (mattino e sera, intervallo 12 ore); bambini sopra i tre anni 2 mg una volta al giorno, preferibilmente la sera.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

- Ipersensibilità al ketotifene e ad uno degli eccipienti; - pazienti in trattamento con antidiabetici orali; - epilessia; - allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Il ketotifene non è efficace per la prevenzione o il trattamento degli attacchi acuti d’asma. Il ketotifene può abbassare la soglia convulsiva, pertanto va somministrato con cautela in pazienti con anamnesi positiva per l’epilessia. Monitorare segni di grave sonnolenza.
La comparsa di sonnolenza, presente soprattutto nei primi giorni di terapia, può compromettere alcune abilità pratiche, ad esempio la guida o il lavoro con macchinari (vedere anche 4.7).
Si sconsiglia l’uso di bevande alcooliche e di farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale (ad esempio sedativi-ipnotici, altri antistaminici). La sospensione del trattamento dovrebbe essere fatta progressivamente in un periodo di 2.4 settimane. Tenere fuori della portata dei bambini.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

ChetotifeneMerck Generics può potenziare gli effetti dei sedativi, degli ipnotici, degli antistaminici, dell’alcool e degli anticoagulanti. In pazienti che assumono CHETOTIFENE MERCK GENERICS in concomitanza con farmaci antidiabetici orali si può verificare trombocitopenia. L’assunzione simultanea di questi farmaci dovrebbe essere pertanto evitata. Il ketotifene aumenta l’effetto dei broncodilatatori, pertanto occorre ridurre la frequenza d’uso di questi ultimi qualora vengano somministrati contemporaneamente al CHETOTIFENE MERCK GENERICS».

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni a carico del Ketotifene pur dimostrando la capacità di attraversare la placenta; in mancanza di dati sull’uomo l’uso di CHETOTIFENE MERCK GENERICS in gravidanza deve essere fatto solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico. Significative quantità di diversi antistaminici, tra i quali il Ketotifene, si ritrovano nel latte materno, non essendoci sufficienti dati di sicurezza per l’uso durante l’allattamento CHETOTIFENE MERCK GENERICS non deve essere assunto da donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Nei primi giorni di trattamento, le reazioni dei pazienti possono risultare diminuite per cui occorre prudenza nella guida di veicoli o nella manovra di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Sonnolenza e sedazione (frequenti all'inizio del trattamento tendono a scomparire durante la terapia), nausea, vomito, gastralgia, dispepsia, stipsi, astenia, secchezza della bocca, cefalea, vertigini.
Occasionalmente si possono verificare sintomi di stimolazione del SNC quali eccitazione, irritabilità, insonnia e nervosismo, soprattutto nei bambini.
Sono stati anche riportati casi di dermatite da contatto, eruzioni cutanee, sindrome di Stevens-Johnson, dispnea, aumento di peso, sincope e sindrome d’astinenza.
Molto raramente il ketotifene può provocare convulsioni, innalzamento negli enzimi epatici ed epatiti.
Sono stati segnalati isolati casi di aritmia in corso di trattamento con ketotifene.

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

I sintomi principali di un sovradosaggio acuto comprendono: sonnolenza, fino a grave sedazione; confusione e disorientamento; bradicardia o tachicardia, ipotensione; ipereccitabilità o convulsioni, soprattutto nei bambini; dispnea o depressione respiratoria; coma reversibile.
Trattamento: l’emesi non è raccomandata per il rischio di convulsioni; considerare la possibilità della lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo.
Se necessario, effettuare un trattamento sintomatico e il monitoraggio del sistema cardiocircolatorio.
Se sono presenti eccitazione o convulsioni somministrare benzodiazepine (diazepam o lorazepam), se le convulsioni persistono o si ripresentano somministrare fenobarbitale.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: antiallergici, antiistaminici - Codice ATC: R06AX17.
CHETOTIFENE MERCK GENERICS è un antistaminico che inibisce in modo non competitivo i recettori istaminici H1.
CHETOTIFENE MERCK GENERICS ha anche un’attività stabilizzante i mastociti e di inibizione del rilascio di mediatori chimici dai mastociti coinvolti nelle reazioni di ipersensibilità.
Diminuisce l’attivazione degli eosinofili ed il loro flusso nella sede d’infiammazione.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Dopo somministrazione orale l’assorbimento del ketotifene è praticamente completo.
Tuttavia la sua biodisponibilità è di circa il 50% a causa dell’effetto di primo passaggio epatico.
La biodisponibilità del farmaco non è influenzata dalla presenza di cibo. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) del ketotifene si raggiunge nell’adulto dopo 2.4 ore se somministrato in capsule, in un tempo minore (intorno alle 2 ore) se somministrato come sciroppo.
Nel bambino il picco di massima concentrazione si raggiunge in 1.2 ore. Somministrato in compresse a rilascio prolungato il picco di massima concentrazione si raggiunge dopo 3.6 ore.
L’insorgenza dell’effetto terapeutico di profilassi varia da 4 a 12 settimane. Il legame con le proteine plasmatiche è del 75%. L'eliminazione del ketotifene è bifasica con un emivita breve di 3.5 ore ed una prolungata di circa 21 ore.
Il ketotifene è metabolizzato dal fegato con processi di glucuroconiugazione (principale metabolita inattivo è il ketotifene-N-glucuronide) e demetilazione (metabolita attivo nor- ketotifene).
Il 60-70% della dose è eliminata attraverso il rene, prevalentemente sotto forma di metaboliti inattivi, entro le 48 ore.
Dal 30 al 40% della dose è eliminata con le feci.
La clearance totale è di 3.61 L/hr/kg.
Nei bambini il meccanismo del metabolismo è identico a quello degli adulti, presentano tuttavia una clearance superiore e quindi la posologia del ketotifene consigliata per i bambini di età superiore ai tre anni è la stessa di quella proposta per gli adulti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Tossicità acuta. Negli studi di tossicità acuta del ketotifene nel topo, ratto e coniglio la DL50 per somministrazione orale è risultata > 300 mg/kg e compresa tra 5 e 20 mg/kg dopo somministrazione e.v.
Gli eventi avversi indotti in seguito a sovradosaggio sono stati dispnea ed eccitazione motoria seguite da spasmi e sonnolenza.
I sintomi tossici si manifestano rapidamente e scompaiono entro qualche ora; non ci sono evidenze di effetti cumulativi o ritardati.
Mutagenesi. Il ketotifene e/o i suoi metaboliti sono risultati privi di potenziale genotossico in vitro, come dimostrato nei test di mutazione genetica e nella Salmonella typhimurium, nel test dell’aberrazione cromosomica nelle cellule di hamster cinese V79, o nel test di riparazione del DNA nelle colture di epatociti di ratto.
Nessuna attività clastogenica è stata osservata in vivo (analisi citogenica delle cellule di midollo osseo nell’hamster cinese, test del micronucleo nel topo).
Allo stesso modo nessun effetto mutageno è stato evidenziato nelle cellule germinali di topo maschio nel test del dominante letale. Cancerogenesi. Nei ratti trattati in modo continuativo con la dieta per 24 mesi, la massima dose tollerata di 71 mg/kg/die di ketotifene non ha dimostrato alcun potenziale carcinogenico.
Nessuna evidenza di effetti tumorigeni si è verificata nel topo trattato fino a 88 mg/kg per 74 settimane. Tossicità riproduttiva. Nessun potenziale embriotossico dovuto a ketotifene si è manifestato nel ratto o nel coniglio.
Nel ratto maschio trattato per 10 settimane (durata maggiore di un ciclo spermatogenico completo) prima dell’accoppiamento, la dose tollerata di 10 mg/kg/die non ha influenzato la fertilità.
Nel ratto femmina la fertilità, lo sviluppo prenatale, la gravidanza, l’allattamento della nidiata non sono stati influenzati dal trattamento con ketotifene a dosi orali fino a 50 mg/kg/die, sebbene una tossicità non specifica per le femmine gravide sia stata osservata a dosi > 10 mg/kg.
Solo a queste dosi si sono riscontrate diminuzioni nella sopravvivenza di nati e nell'incremento del peso corporeo durante i primi giorni dello sviluppo post-natale alla dose più alta di 50 mg/kg/die.
Nessuna reazione avversa imputabile al trattamento è stata osservata nella fase perinatale.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Compresse a rilascio prolungato: cellulosa acetoftalato, idrossipropilmetilcellulosa, silice precipitata, magnesio stearato, talco, polietilenglicole 6000, titanio biossido (E171), ossido di ferro giallo (E172).

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

A confezionamento integro: mesi 36.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Compresse: blister da 15 compresse

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Non sono necessarie particolari istruzioni per l’uso.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Merck Generics Italia SpA – Via Aquileia 35 – 20092 Cinisello Balsamo

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Chetotifene Merck Generics compresse a rilascio prolungato - 15 compresse A.I.C.
n.
033799038

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

04/01/2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

01/01/2005

 

 

 

Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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