Buscopan Compositum
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.
Buscopan compositum 10 mg + 500 mg compresse rivestite
Buscopan compositum 10 mg + 800 mg supposte
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.
Buscopan compositum 10 mg + 500 mg compresse rivestite
Una compressa rivestita contiene:
Principi attivi: N-butilbromuro di joscina 10 mg, paracetamolo 500 mg
Buscopan compositum 10 mg + 800 mg supposte
Una supposta contiene:
Principi attivi: N-butilbromuro di joscina 10 mg, paracetamolo 800 mg
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.
Compresse rivestite
Supposte
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.
04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.
Dolori parossistici nelle affezioni del tratto gastrointestinale, dolori a carattere spastico, discinesie del tratto urinario e biliare, dismenorrea.
04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.
La seguente posologia è consigliabile per gli adulti, salvo diversa prescrizione medica:
- Compresse rivestite
1-2 compresse 3 volte al giorno, da inghiottire con una piccola quantità di liquido. Non superare le 6 compresse al giorno.
- Supposte
1 supposta 3-4 volte al giorno.
Non superare le 4 supposte al giorno.
Durata del trattamento
Buscopan compositum non dovrebbe essere assunto per un periodo prolungato o in dosi superiori a quelle indicate, se non in seguito a prescrizione medica.
L'uso di Buscopan compositum non è raccomandato nei bambini al di sotto di 10 anni di età.
La contemporanea somministrazione di altri farmaci contenenti paracetamolo, può richiedere un aggiustamento posologico, vedere paragrafo 4.4.
04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.
- Ipersensibilità ai principi attivi, ad antiinfiammatori non steroidei o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Glaucoma ad angolo acuto.
- Ipertrofia prostatica o altre cause di ritenzione urinaria.
- Stenosi pilorica ed altre condizioni stenosanti il canale gastroenterico, ileo paralitico, colite ulcerosa, megacolon.
- Esofagite da reflusso.
- Atonia intestinale dell'anziano e dei soggetti debilitati.
- Miastenia grave.
- Età pediatrica
- I prodotti a base di paracetamolo sono controindicati nei pazienti con manifesta insufficienza della glucosio-6-fosfato deidrogenasi ed in quelli affetti da grave anemia emolitica.
- Grave insufficienza epatocellulare.
- La somministrazione del farmaco è sconsigliata durante il primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento (vedere paragrafo 4.6).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.
Somministrare con cautela nei soggetti con insufficienza renale od epatica.
Buscopan compositum dovrebbe essere impiegato con cautela nei pazienti affetti dalla sindrome di Gilbert. In tali condizioni Buscopan compositum deve essere somministrato solo sotto controllo medico, se necessario, riducendo la dose o prolungando l'intervallo tra le singole somministrazioni.
Gli anticolinergici devono essere usati con cautela negli anziani, nei pazienti con turbe del sistema nervoso autonomo, nelle tachiaritmie, nell'ipertensione arteriosa, nell'insufficienza cardiaca congestizia e nell'ipertiroidismo.
Tutti gli antimuscarinici riducono il volume delle secrezioni bronchiali; pertanto essi debbono essere impiegati con cautela nei soggetti con affezioni infiammatorie croniche ostruttive dell'apparato respiratorio.
Durante il trattamento con paracetamolo prima di assumere qualsiasi altro farmaco controllare che non contenga lo stesso principio attivo, poiché se il paracetamolo è assunto in dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse, vedere paragrafo 4.2.
Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro farmaco. Vedere anche il paragrafo 4.5.
Benché sia noto che gli anticolinergici in genere possono prolungare il tempo di svuotamento gastrico e determinare stasi dell'antro, l'N-butilbromuro di joscina produce tale effetto solo se somministrato per via parenterale a dosi elevate.
04.5 Interazioni - Inizio Pagina.
La somministrazione concomitante di cloramfenicolo può indurre un prolungamento dell'emivita del paracetamolo, con il rischio di elevarne la tossicità.
Il trattamento concomitante con antagonisti della dopamina, come la metoclopramide, può determinare una riduzione dell'effetto di entrambi i farmaci sul tratto gastrointestinale.
Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l'induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina).
Poiché non è ancora stata accertata la rilevanza clinica delle interazioni del paracetamolo con la warfarina e i derivati cumarinici, l'assunzione a lungo termine di Buscopan compositum nei pazienti in corso di terapia con anticoagulanti orali dovrebbe avvenire solo sotto controllo medico.
L'effetto anticolinergico di antidepressivi triciclici, fenotiazine, butirrofenoni, antiistaminici, chinidina, amantadina e diisopiramide può essere potenziato da Buscopan compositum.
La tachicardia indotta da farmaci ß- adrenergici può essere potenziato da Buscopan compositum.
L'uso concomitante di paracetamolo ed AZT (zidovudine) aumenta la tendenza a ridurre i leucociti (neutropenia). Quindi Buscopan compositum deve essere assunto insieme con AZT solo sotto controllo medico.
La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell'acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi).
Dosaggi altrimenti non tossici di paracetamolo possono causare danni epatici nei casi di alcolismo.
I farmaci che rallentano lo svuotamento gastrico (es. propantelina) possono ridurre la velocità di assorbimento del paracetamolo, ritardandone l'effetto terapeutico; al contrario, i farmaci che aumentano la velocità di svuotamento gastrico (es. metoclopramide) comportano un aumento nella velocità di assorbimento.
04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.
Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, (vedere paragrafo 5.3).
È necessario essere prudenti nel prescrivere il medicinale a donne in stato di gravidanza.
Le informazioni sul passaggio dell'N-butilbromuro di joscina nel latte sono limitate. Non possono essere esclusi rischi per i bambini allattati al seno. La decisione di continuare o sospendere l'allattamento o di continuare o sospendere la terapia con Buscopan compositum deve essere presa considerando i benefici dell'allattamento al seno per il bambino ed i benefici della terapia con Buscopan compositum per la madre.
Il paracetamolo è escreto nel latte materno. Tuttavia è prevedibile che a dosi terapeutiche non determini effetti indesiderati nel neonato.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari.
Tuttavia gli anticolinergici possono indurre disturbi dell'accomodazione visiva e sonnolenza, di ciò deve tener conto chi si pone alla guida di veicoli o macchinari o svolge lavori per i quali è richiesta l'integrità del grado di vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.
Paracetamolo
Con l'uso di paracetamolo sono state segnalate reazioni cutanee di vario tipo e gravità inclusi casi di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica.
Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità quali ad esempio angioedema, edema della laringe, shock anafilattico. Inoltre sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosi, alterazioni della funzionalità epatica ed epatiti, alterazioni a carico del rene (insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria), reazioni gastrointestinali e vertigini.
In rari casi, a seguito della assunzione di paracetamolo, sono state descritte reazioni di ipersensibilità (edema di Quincke, dispnea, sudorazione, nausea, caduta della pressione sanguigna fino allo shock). Occasionalmente sono state descritte reazioni di ipersensibilità che si possono manifestare con orticaria, prurito ed altre eruzioni cutanee.
Infine, in casi molto rari, possono manifestarsi spasmi della muscolatura bronchiale nei pazienti predisposti (asma indotta da analgesici). Il sovradosaggio di Buscopan compositum può comportare il rischio di gravi danni epatici dovuti al paracetamolo.
N-butilbromuro di joscina
Alle dosi terapeutiche di N-butilbromuro di joscina, possono determinarsi secchezza delle fauci, midriasi, turbe dell'accomodazione, aumento del tono oculare, stipsi, difficoltà della minzione, sonnolenza e tachicardia ma sono generalmente di intensità lieve e risoluzione spontanea.
- 4.9. Sovradosaggio
Sintomi
N-butilbromuro di joscina
Non sono mai stati osservati nell'uomo sintomi di intossicazione dovuti al sovradosaggio di N-butilbromuro di joscina. In caso di sovradosaggio si potrebbero manifestare effetti anticolinergici, come ritenzione urinaria, secchezza della bocca, tachicardia e disturbi transitori della visione, arrossamento della pelle, inibizione della motilità gastrointestinale.
Paracetamolo
Nel caso di grave avvelenamento da paracetamolo (in seguito alla somministrazione di più di 10 g di principio attivo puro) possono manifestarsi collasso circolatorio, insufficienza renale acuta, ittero e coma epatico, mentre nei casi di intossicazione cronica si possono manifestare anemia emolitica, cianosi, debolezza, vertigini, parestesia, tremori, insonnia, cefalea, perdita della memoria, fenomeni irritativi del sistema nervoso centrale, delirio e convulsioni.
I segni di avvelenamento da paracetamolo si presentano con un periodo di latenza di 24-48 ore. Disfunzione epatica può manifestarsi a seguito della necrosi degli epatociti e può portare al coma epatico, anche con esito fatale. Indipendentemente da questi fenomeni, sono state descritte lesioni renali dovute a necrosi dei tubuli. I sintomi dell'intossicazione da paracetamolo si manifestano in diverse fasi. Nella prima fase (1° giorno) i segni sono nausea, vomito, sudorazione, sonnolenza ed un senso di malessere generale. Dopo un temporaneo e transitorio miglioramento, di entità soggettiva, nella seconda fase (3°-4° giorno) potrebbe verificarsi un considerevole aumento delle transaminasi, ittero, disturbi della coagulazione, ipoglicemia e passaggio al coma epatico.
Terapia
In caso di avvelenamento orale ricorrere al lavaggio gastrico con carbone entro 6 ore. Il metabolita citossico del paracetamolo può essere neutralizzato con somministrazione endovenosa di un donatore di gruppi -SH come ad esempio acetilcisteina, se possibile nelle prime 8 - 12 ore dopo l'intossicazione. In ogni caso, l'acetilcisteina deve essere somministrata senza indugio. Si raccomanda di determinare la concentrazione plasmatica del paracetamolo che può essere comunque abbassata con la dialisi.
Il quadro sintomatologico da sovradosaggio di N-butilbromuro di joscina risponde al trattamento con parasimpaticomimetici. Nei pazienti affetti da glaucoma, somministrare localmente pilocarpina. Se necessario, somministrare parasimpaticomimetici, ad esempio, neostigmina 0,5-2,5 mg per via endovena o intramuscolo.
Complicanze cardiovascolari devono essere trattate in accordo ai consueti principi terapeutici. In caso di paralisi respiratoria: intubazione, respirazione artificiale. Per la ritenzione urinaria può essere necessaria la cateterizzazione.
04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.
05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.
Categoria farmcoterapeutica: Antispastici in associazione con analgesici
Codice ATC: A03DB04
Il composto ammonio quaternario N-butilbromuro di joscina non esercita un effetto centrale, ma un effetto anticolinergico periferico che si basa sia sull'inibizione della trasmissione gangliare che sull'effetto parasimpatolitico. L'N-butilbromuro di joscina è un agente spasmolitico che determina in modo specifico il rilasciamento della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare, urinario e dell'apparato genitale femminile.
All'effetto dell'N-butilbromuro di joscina si sommano le proprietà analgesiche del paracetamolo. L'azione combinata spasmolitica ed analgesica rende Buscopan compositum particolarmente indicato nel trattamento dei parossismi dolorosi degli organi cavi addominali.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.
N-butilbromuro di joscina
Assorbimento
L'N-butilbromuro di joscina essendo un composto ammonio quaternario è fortemente polare e quindi solo parzialmente assorbito dopo somministrazione orale (8%) o rettale (3%). La disponibilità sistemica è risultata essere inferiore all'1%.
Distribuzione
Benché i livelli plasmatici di N-butilbromuro di joscina risultino bassi e misurabili solo per un breve periodo, sono state osservate concentrazioni locali relativamente elevate di N-butilbromuro di joscina marcato e/o dei suoi metaboliti al sito d'azione: nel tratto gastrointestinale, nella cistifellea, nei dotti biliari, nel fegato e nei reni.
N-butilbromuro di joscina non attraversa la barriera ematoencefalica e si lega scarsamente alle proteine plasmatiche.
Eliminazione
La clearance totale, determinata dopo somministrazione endovenosa, è 1,2 l/min, circa metà della clearance è renale. I principali metaboliti trovati nelle urine si legano scarsamente ai recettori muscarinici.
Paracetamolo
Assorbimento
Dopo somministrazione orale il paracetamolo viene assorbito rapidamente e in modo quasi completo dall'intestino tenue (il picco di massimo livello plasmatico si raggiunge in 30-120 minuti).
Distribuzione
Il farmaco è distribuito ai tessuti rapidamente e uniformemente.
La biodisponibilità assoluta è compresa tra 65 e 89 % dimostrando un effetto di primo passaggio. Il cibo accelera l'assorbimento, ma non influisce sulla biodisponibilità. La biodisponibilità assoluta è compresa tra 30 e 40 %. In seguito a somministrazione rettale il massimo livello plasmatico si raggiunge in 1,5 - 3 ore.
Eliminazione
Il paracetamolo è ampiamente metabolizzato nel fegato soprattutto a coniugati inattivi del dell'acido glucuronico (circa 60%) e solforico (circa 35%) che sono completamente escreti per via urinaria entro 24 ore.Meno del 5% della dose è escreto come composto immodificato. Alle dosi terapeutiche l'emivita plasmatica è di 1,5-3 ore. Nei bambini l'emivita è prolungata e la coniugazione a solfati è la via metabolica dominante. L'emivita plasmatica del paracetamolo è prolungata anche in caso di patologie epatiche croniche. Alle dosi terapeutiche il legame proteico è basso.
Buscopan compositum.
Uno studio effettuato in pazienti sani per valutare la biodisponibilità dell'N- butilbromuro di joscina e del paracetamolo in tre differenti forme farmaceutiche di Buscopan compositum (compresse, supposte, soluzione orale) ha rivelato che la biodisponibilità delle due sostanze associate era confrontabile con quella ottenuta negli studi precedenti sui due singoli componenti. Non è stato osservato un effetto significativo sulla biodisponibilità dovuto alla somministrazione combinata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.
Sono stati effettuati studi di tossicità acuta con somministrazione orale singola in topi e ratti. La DL50 nei topi era pari a 980 mg/kg, nei ratti nell'intervallo di 3000 mg/kg. Segni di tossicità erano apatia, motilità ridotta, pelo irto e perdita di peso. Non c'era differenza di sensibilità al prodotto fra i generi.
In uno studio a 13 settimane effettuato sui ratti è stato riscontrato ridotto aumento di peso, un aumento di SGPT, SGOT e SAP, atrofia dei testicoli e alterazione della spermiogenesi. Tutti questi risultati erano reversibili o mostravano una chiara tendenza alla reversibilità durante il periodo di recupero della durata di cinque settimane.
In entrambi gli studi lo spettro di tossicità e l'intervallo di dose tossica erano correlati al paracetamolo, principio attivo presente in maggior quantità in Buscopan compositun (rapporto paracetamolo/N-butilbromuro di joscina 50:1 nelle compresse o 80:1 nelle supposte).
Nell'associazione non è stato osservato un potenziale di tossicità o nuovi effetti tossici dell' N-butilbromuro di joscina o del paracetamolo.
Non sono stati condotti studi sulla riproduzione, mutagenicità e cancerogenicità con l'associazione.
Tuttavia gli studi condotti con i singoli principi attivi possono essere fonte di dati supplementari per la valutazione del potenziale tossico di Buscopan compositum.
Negli studi di riproduzione effettuati con N-butilbromuro di joscina somministrato per via orale a ratti e conigli non è stato evidenziato potenziale teratogeno, né alterazione della fertilità e della capacità di generare.
Indagini complessive non hanno indicato alcuna evidenza di rischio genotossico clincamente rilevante per il paracetamolo se utilizzato a dosaggi terapeutici.
Gli studi a lungo termine nei ratti e nei topi non hanno evidenziato effetti tumorigeni clinicamente significativi a dosi non epatotossiche di paracetamolo.
Le supposte di N-butilbromuro di joscina erano ben tollerate localmente dopo somministrazione rettale.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.
06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.
Compresse rivestite:
Nucleo:
cellulosa microcristallina,
carmellosa sodica,
amido di mais,
etilcellulosa,
silice colloidale,
magnesio stearato.
Rivestimento:
ipromellosa,
poliacrilati,
titanio biossido,
macrogol 6000,
talco,
silicone-agente antischiuma.
Supposte:
esteri gliceridi di acidi grassi saturi,
lecitina di soia.
06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.
Compresse rivestite: 5 anni
Supposte: 5 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.
Compresse: non conservare sopra i 25°C
Supposte: non conservare sopra i 30°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.
Buscopan compositum 10 mg + 500 mg compresse rivestite:
Astuccio contenente 3 blister di ALU/PVC da 10 compresse rivestite.
Buscopan compositum 10 mg + 800 mg supposte:
Astuccio contenente 6 supposte in strip di PE/Al .
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.
Nessuna istruzione particolare.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Reggello (Firenze) - Loc. Prulli n. 103/c
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.
Buscopan compositum 10 mg + 500 mg compresse rivestite AIC n. 029454016
Buscopan compositum 10 mg + 800 mg supposte AIC n. 029454028
9.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.
12.10.1998 / 03.11.2003
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.
11 Luglio 2008
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