BREVIBLOC
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE: 04.1 Indicazioni terapeutiche; 04.2 Posologia e modo di somministrazione; 04.3 Controindicazioni; 04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso; 04.5 Interazioni; 04.6 Gravidanza e allattamento; 04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine; 04.8 Effetti indesiderati; 04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE: 05.1 Proprietà farmacodinamiche; 05.2 Proprietà farmacocinetiche; 05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE: 06.1 Eccipienti; 06.2 Incompatibilità; 06.3 Periodo di validità; 06.4 Speciali precauzioni per la conservazione; 06.5 Natura e contenuto della confezione; 06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

BREVIBLOC

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Cloridrato d’esmolol	100,00 mg
Acetato di sodio	28,00 mg
Acido acetico cristallizabile	5,46 mg
Idrossido di sodio o Acido cloridrico	q.b. pH = da 4,9 a 5-1
Acqua p. p. i.	q.b.a. 10 ml

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Soluzione iniettabile

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

BREVIBLOC è indicato nel trattamento a breve termine delle: Tachicardie sopraventricolari (al di fuori delle sindromi di preeccitazione), e particolarmente: fibrillazione atriale, flutter atriale, tachicardia sinusale ed in tutti i casi in cui si giudichi necessario un betabloccante di brevissima durata d’azione. Tachicardia ed ipertensione che si manifestino durante il periodo peri-operatorio.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

BREVIBLOC 100 mg in flaconcino da 10 ml è pronto per l’uso poichè la concentrazione di questa preparazione è di 10 mg/ml. Tachiaritmia sopraventricolare  La posologia dell’esmolol deve essere adattata ad ogni paziente.
Bisogna somministrare una dosed’attacco seguita da una dose di mantenimento. Schema posologicoSequenza di 5 minuti:  iniezione E.
V.
di una dose d’attacco di 500/mcg/kg/min in 1 minuto; perfusione di una dose di mantenimento di 50/mcg/kg/min in 4 minuti.Ricominciare la sequenza di 5 minuti fino ad ottenere l’effetto terapeutico desiderato: stessa dose d’attacco in 1 minuto; dose di mantenimento aumentata di 50 mcg/kg/min ad ogni sequenza, senza superare 200mcg/kg/min. Una volta raggiunte la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca desiderate, mantenere unicamentela perfusione della dose di mantenimento efficace, che si situa tra 50 e 200 mcg/kg/min. La durata della perfusione ai livelli indicati e la dose di mantenimento possono essere modificate in funzione dell’effetto terapeutico e dell’incidenza di eventuali effetti secondari.Schema posologico  Dose di attacco: 500 mcg/kg/min per 1minuto, poi, dose di mantenimento: 50 mcg/kg/min al minuto per 4 minuti

	Se vi è risposta Mantenere la dose di mantenimento a 50 mcg/kg/min.
Se dopo 5 minuti la risposta è insufficiente Ricominciare con una dose di attacco da 500 mcg/kg/min durante 1 minuto. Aumentare la dose di mantenimento a100 mcg/kg/min, ogni minuto per 4 minuti
	Se vi è risposta Mantenere la dose di mantenimento a 100 mcg/kg/min.
Sela risposta è insufficiente Ricominciare con una dose di attacco da 500 mcg/kg/min durante 1 minuto. Aumentare la dose di mantenimento a150 mcg/kg/min ogni minuto per 4 minuti.

Se vi è risposta Mantenere la dose di mantenimento a Se la risposta è insufficiente
150 mcg/kg/min. Ricominciare con una dose d’attacco da 500 mcg/kg/min durante 1 minuto.
Aumentare la dose di mantenimento a200 mcg/mk/min e mantenere la perfusione. In caso di comparsa di effetti collaterali, la posologia di BREVIBLOC può essere ridotta o la sua somministrazione interrotta.
Gli effetti collaterali scompaiono nei 30 minuti che seguono. In caso di comparsa di un’infiammazione al livello del punto di perfusione, si sceglierà un altro punto di iniezione facendo attenzione a prevenire uno stravaso. L’interruzione brusca della somministrazione di BREVIBLOC non ha provocato nei pazienti trattatigli effetti rebound che sopravvengono abitualmente nel caso di arresto brusco di un trattamento cronico a base di betabloccanti in pazienti coronaropatici.
Un’attenzione particolare va osservata in questi pazienti nel caso di un’interruzione drastica della somministrazione di esmolol. Nei pazienti che presentano una tachicardia sopraventricolare, non appena siano stati ottenuti la frequenza cardiaca desiderata ed uno stato clinico stabile, si proseguirà la terapia con un antiaritmico quale verapamil, propranololo, metoprololo, digossina o chinidina. Le istruzioni concernenti la sostituzione terapeutica sono fornite qui di seguito, ma, in ogni caso, il medico dovrà riferirsi attentamente alle istruzioni relative al prodotto scelto.

Altro antiaritmico	Posologia
Propranololo	10.20 mg ogni 4-6 ore per os
Digossina	da 0,125 mg a 0,5 mg ogni 6 ore per os o E.V.
Verapamil	80 mg ogni 6 ore per os
Chinidina	200 mg ogni 2 ore per os

La posologia dell’esmolol è da ridurre nei sequenti casi: Durante la prima ora successiva alla somministrazione della prima dose del farmaco, ridurre della metà la velocità di perfusione dell’esmolol. Dopo la somministrazione della seconda dose del farmaco, sorvegliare la risposta ottenuta e, se la frequenza cardiaca si mantiene costante per un’ora, interrompere la perfusione di esmolol. L’impiego di esmolol per perfusione per periodi superiori alle 24 ore non è stato valutato.
Tachicardia e aumenti di pressione intra-operatoriIn periodo intra-operatorio, durante l’anestesia, quando è necessario un controllo immediato: iniezione E.V.
di una dose d’attacco sotto forma di un bolo di 80 mg in 15-30 secondi; perfusione di una dose di mantenimento da 150 mcg/kg/min, che potrà essere aumentata fino a 300mcg/kg/min. Al momento del risveglio dall’anestesia, per prevenire la scarica adrenergica iniezione E.V.
di una dose d’attacco da 500 mcg/kg/min al minuto per 4 minuti; perfusione di una dose di mantenimento da 300 mcg/kg/min.In periodo post-operatorio iniezione E.V.
di una dose d’attacco di 500 mcg/kg/min in 1 minuto; perfusione di una dose di mantenimento da 50 mcg/kg/min al minuto per 4 minuti.
Ricominciare con la sequenza di 5 minuti fino ad ottenere l’effetto terapeutico desiderato: stessa dose d’attacco in 1 minuto;dose di mentenimento aumentata di 50 mcg/kg/min ad ogni sequenza, senza superare 300mcg/kg/min. Allorchè siano raggiunte la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca desiderate, mantenere unicamente la perfusione della dose di mantenimento efficace che si situa tra 50 e 300 mcg/kg/min. Può essere prevista una modulazione della durata dei livelli di perfusione e della dose di mantenimento in funzione dell’effetto terapeutico o dell’incidenza di eventuali effetti secondari. Se le condizioni del paziente lo giustificano, è possibile interrompere in qualsiasi momento la perfusione e riprenderla con una dose di mantenimento infriore quando ciò venga giudicato utile.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Assolute: importante bradicardia (£ 50 battiti/min.), blocco atrio-ventricolare di alto grado (senza apparati), shock cardiogenico, insufficienza cardiaca congestizia scompensata, bambini al di sotto dei 12 anni. Gravidanza: Nel corso degli studi svolti sull’animale non è stato osservato alcun effetto teratogeno.
Tuttavia, in mancanza di dati disponibili relativi all’uomo, l’esmolol potrà essere somministrato con cautela alle donne in stato di gravidanza, unicamente se il medico valuta che il beneficio terapeutico potenziale è superiore al rischio corso dal feto e adottando le opportune cautele. Allattamento: Non essendo stata studiata, l’escrezione dell’esmolol nel latte materno bisognerà somministrare il prodotto alle donne che allattano unicamente in caso in cui il farmaco sia ritenuto indispensabile. Relative: asma, M.P.C.O. In caso di turbe ventilatorie ostruttive, ed in presenza di antecedenti di broncospasmo, l’esmolol deve essere utilizzato con prudenza tenendo conto della sua relativa cardioselettività beta 1 e della sua titolabilità.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Nei pazienti diabetici e nei casi di ipoglicemia: la gravità dell’ipoglicemia è inferiore a quella osservata con i betabloccanti non cardioselettivi; i betabloccanti possono nascondere i sintomi premonitori di un’ipoglicemia come una tachicardia; tuttavia, le vertigini ed i sudori non sono significativamente modificati. Nei pazienti aventi una pressione arteriosa sistolica bassa prima dell’assunzione dell’esmolol: sarà necessaria un’attenzione particolare durante il periodo di titolazione e durante la perfusione di mantenimento.Tutti i pazienti che ricevano dell’esmolol dovranno essere sottoposti ad una registrazione continua della pressione arteriosa e dell’ECG; in caso di episodio ipotensivo, la perfusione sarà rallentata e, se necessario, interrotta. In caso di antecedenti di insufficienza cardiaca, sorvegliare la comparsa dei segni clinici.
La riduzione della posologia dell’esmolol, o la sua interruzione, può essere sufficiente per far regredire i segni d’insufficienza cardiaca.
Se necessario, si può prendere in considerazione un trattamento specifico. Nei pazienti con insufficienza renale: a causa dell’eliminazione renale principale del metabolita acido, si consiglia la prudenza nel caso di somministrazione dell’esmolol in perfusione prolungata ad un paziente affetto da insufficienza renale. Nei casi di insufficienza epatica: non sarà necessaria nessuna ulteriore precauzione per via della funzione precipua svolta dalle esterasi plasmatiche nel metabolismo dell’esmolol. Nei pazienti anziani: non è stata rilevata nessuna modifica degli effetti farmacodinamici dal confronto dei risultati ottenuti in pazienti di età superiore ai 65 anni e pazienti di età inferiore ai 65 anni. La sicurezza e l’efficacia dell’esmolol sul bambino non sono state accertate.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

L’associazione a dei ganglioplegici può provocare un potenziamento dell’effetto ipotensivo. L’associazione dell’esmolol agli anestetici volatili può potenziare i loro effetti ipotensivi.
La posologia dell’uno o degli altri potrà essere modificata per mantenere l’effetto desiderato. Associazione con i calcio-antagonisti: non vi sono dati concernenti le interazioni, tuttavia, come già avviene per altri betabloccanti, l’esmolol verrà associato al verapamil esclusivamente sotto stretta sorveglianza (clinica e ECG) nel caso di pazienti che presentino turbe della funzione ventricolare. Ai pazienti che presentano turbe della conduzione, l’esmolol non potrà essere somministrato che 48 ore dopo l’interruzione del verapamil. Nessuna interazione clinicamente importante è stata osservata nel corso dei seguenti studi specifici: L’associazione alla digossina può causare un aumento dal 10 al 20% della digossinemia. L’associazione alla morfina in E.
V.
non provoca alcuna modificazione del tasso plasmatico di morfina; invece, è stato osservato un aumento del 46% dei tassi plasmatici d’esmolol allo stato d’equilibrio senza modificazione degli altri parametri farmacocinetici. L’associazione alla succinilcolina non provoca modificazione della velocità di comparsa del blocco neuromuscolare; in cambio, la durata di tale blocco può risultare leggermente aumentata (passando da 5 ad 8 minuti).

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

V.
4.3 Controindicazioni.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Più frequentemente: ipotensione arteriosa (V.
Precauzioni d’uso). Meno frequentemente: eccessiva sudorazione, nausea, vomito, ischemia periferica, cefalea, infiammazione, indurimento al livello del punto di perfusione (V.
Precauzioni d’uso), bradicardia e broncospasmo in periodo perioperatorio. Raramente: ansietà, anoressia, costipazione, ritenzione urinaria, edema, sibili, dispnea, turbe dell’eloquio, disturbi della vista ed episodi febbrili. Eccezionalmente: in caso di stravaso, possibilità di necrosi cutanea. In caso di comparsa di effetti collaterali, ridurre o interrompere la perfusione di BREVIBLOC.
Tutti questi effetti collaterali scompaiono in al massimo 30 minuti dalla sospensione della perfusione di esmolol. Avvertenze BREVIBLOC 100 mg è pronto per l’uso (10 mg/ml); non è necessario diluire questo preparato (V. Posologia e Modalità di somministrazione). Per chi pratica sports agonistici, attenzione: questo prodotto contiene un principio attivo che può introdurre una reazione positiva ad alcuni test praticati durante controlli antidoping.

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

In caso di sovradosaggio, interrompere la somministrazione del prodotto ed utilizzare i trattamenti sintomatici abituali: In caso di bradicardia: somministrazione endovenosa di atropina o di un altro agente anti- colinergico. In caso di broncospasmo: somministrazione endovenosa di un beta-2.mimetico e/o di un derivato teofillinico. In caso di insufficienza cardiaca: somministrazione endovenosa di un diuretico e/o di un glicoside digitalico. In caso di shock cardiogenico: somministrazione endovenosa di dopamina, di dobutamina, di isoprenalina o di amrinone.