ALFOSPAS
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

ALFOSPAS

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Ogni compressa da 100 mg contiene: PRINCIPIO ATTIVO Tiropramide cloridrato 100 mg Ogni capsula a cessione regolata da 200 mg contiene: PRINCIPIO ATTIVO Tiropramide cloridrato 200 mg Ogni fiala da 50 mg contiene: PRINCIPIO ATTIVO Tiropramide cloridrato 50 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compresse.
Capsule a cessione regolata.
Fiale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Sindromi spastico-dolorose acute per esempio coliche epatobiliari, addominali di diversa natura, renali o ureterali. Spasmi e dolori addominali originati da discinesie gastrointestinali, litiasi biliare, colecistite, aderenze post-operatorie.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Nelle coliche e per i trattamenti acuti: 1 fiala per via endovenosa o intramuscolare, seguita se necessario da una seconda fiala a distanza di 1 ora. Terapia di mantenimento o trattamento subacuto: 1 compressa 2.3 volte al dì; oppure 1 capsula 2 volte al dì; oppure 1 fiala 1.2 volte al dì. Compresse, capsule e fiale possono essere utilmente associate.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Stenosi di origine meccanica del tratto gastroenterico.
Megacolon.
Collasso.
Ipersensibilità individuale accertata verso la tiropramide.
Grave insufficienza epatica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

ALFOSPAS non svolge apprezzabili azioni anticolinergiche.
Tuttavia è da usare con cautela nei pazienti con glaucoma e con ipertrofia prostatica. Nei pazienti ipotesi in cui sia indicata la via venosa ALFOSPAS deve essere iniettato lentamente.
Dosi molto elevate di tiropramide devono essere somministrate con cautela in pazienti trattati con farmaci ipotensivi perché potrebbe esserci sommazione degli effetti. Nel caso dei disturbi a carico dell'apparato digerente il trattamento può essere continuato, se necessario, intervallando maggiormente le somministrazioni o assumendo il farmaco a stomaco pieno.
Nel caso di fenomeni allergici (prurito, eritemi) il trattamento deve essere sospeso. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Non sono note interazioni su base farmacocinetica. Dato l'effetto ipotensivo di dosi molto elevate di Tiropramide, potrebbero essere possibili sommazioni di effetti con farmaci aventi azione ipotensiva.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Sebbene le prove eseguite sugli animali abbiano dimostrato che ALFOSPAS non ha effetti sulla gravidanza e sul feto, come per tutti i farmaci il suo uso in donne gravide deve essere limitato ai casi di riconosciuta necessità e sotto controllo diretto del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Nessuno.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Molto raramente ALFOSPAS può provocare secchezza delle fauci, nausea, vomito, stipsi, manifestazioni allergiche.

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Non sono noti casi di sovradosaggio accidentali o intenzionali nell'uomo con comparsa di sintomi tossici. Nell'animale la somministrazione di dosi tossiche dà luogo a ipotensione e ad una sintomatologia a carico del sistema nervoso centrale (tremori, scialorrea, spasmi muscolari, convulsioni). Pertanto in caso di sovradosaggio accidentale nell'uomo (per via orale) si dovrà ricorrere alle normali manovre per allontanare il farmaco dal tubo digerente, sorreggere il circolo con farmaci cardiotonici, dare, all'occorrenza, sedativi del sistema nervoso centrale (per es.
benzodiazepine).

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

La tiropramide esercita un effetto regolatore sul tono della muscolatura liscia, associato ad un aumento intracellulare di AMP ciclico e ad un aumento della capacità di legare i Ca-ioni da parte dei microsomi del reticolo sarcoplasmatico.
L' azione della tiropramide è diretta sulle cellule muscolari liscie e non mediata tramite neurotrasmissione o neurotrasmettitori, sostanze colinergiche, adrenergiche, dopaminergiche e istaminosimili. L' attività regolatrice in senso antispastico è stata dimostrata in vitro su numerosi preparati ed organi isolati (stomaco, ileo, colon, utero, vena mesenterica, arteria caudale) e in vivo su diversi modelli (velocità di transito intestinale, contrazioni gastro-intestinali, motilità spontanea dello stomaco, tono dello sfintere pilorico, dello sfintere di Oddi, della vescica urinaria, contrazioni dell'utero di ratto). Solo per dosi elevate, specialmente per via endovenosa, e maggiori di quelle attive in senso antispastico sui distretti gastrointestinale, biliare e genito-urinario, si notano fenomeni ipotensivi transitori, legati a una vasodilatazione periferica. Non si rilevano effetti degni di nota sul sistema nervoso centrale o vegetativo.
La tiropramide non esercita effetti analgesici diretti, antiinfiammatori, pro-antisecretivi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

La farmacocinetica è stata studiata nel cane, nel ratto e nell'uomo con risultati concordanti, somministrando la tiropramide per via orale, rettale e venosa.
I risultati qui riportati si riferiscono a quelli ottenuti negli studi sull'uomo, perchè più rilevanti sotto il profilo clinico. Sono state studiate nell'uomo le vie endovenosa, intramuscolare, rettale e la via orale con le forme a pronto rilascio e a cessione regolata. Dopo somministrazione endovenosa di tiropramide essa scompare dal plasma, secondo una cinetica non lineare, con un t1/2 di eliminazione di 2.3 ore. Dopo somministrazione orale della forma a pronto rilascio il picco plasmatico è osservato circa 1 ora dopo la somministrazione e la velocità di scomparsa, anch'essa non lineare, ha un t1/2 di 2 - 2,5 ore. Dopo somministrazione orale della forma a cessione regolata il picco plasmatico è osservato dopo 3 ore e la velocità di scomparsa ha un t1/2 di circa 5 ore. Dopo somministrazione intramuscolare il picco plasmatico è osservato dopo 9 minuti e la velocità di scomparsa ha un t 1/2 di 3 ore. Dopo somministrazione rettale il picco plasmatico è osservato 2 ore dopo la somministrazione con una cinetica di scomparsa avente t1/2 di 3.3,5 ore. Nel plasma, accanto alla tiropramide, si trovano anche dei metaboliti, identificabili come prodotti di dealchilazione e idrossilazione della sostanza.
Essi sono particolarmente abbondanti dopo somministrazione orale.
Dopo somministrazione orale, nel plasma si riscontra per 1/3 tiropramide e per i 2/3 metaboliti. I metaboliti plasmatici sono meno abbondanti dopo somministrazione endovenosa o rettale.
Nel sistema intestino - porta - epatico sembra quindi esserci un "effetto di primo passaggio". La tiropramide, indipendentemente dalla via di somministrazione, viene escreta per un quinto circa della dose somministrata con le urine.
Nelle urine, accanto alla tiropramide sono stati identificati almeno 7 metaboliti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

 DL50  PER SOMMINISTRAZIONI SINGOLE (mg/kg)
 

Specie	Orale	Intra- peritoneale	Endovenosa (bolus)	Rettale	Intra- muscolare
Topo (CD1) m e f	639	119	28	165
Ratto (SD) m e f	1074	106	32	167	185
Coniglio (NZ) m e f	464		8,6	184
Cane (Beagle) m e f	~ 480		>12,5	> 60

  PER SOMMINISTRAZIONI RIPETUTE Per via orale, per 26 settimane, nel ratto S.D.: sono state somministrate dosi giornaliere di 0(controlli) - 15 - 45 e 67,5 mg/kg.
Il minimo dosaggio tossico era attorno ai 45 mg/kg.
Nei maschidel gruppo della dose alta si è osservato qualche danno istologico al fegato, comunque reversibile. Per via orale, per 26 settimane, nel cane Beagle: sono state somministrate dosi giornaliere di 0(controlli) - 12 - 24  e 48 mg/kg.
Si é osservato qualche  effetto sfavorevole a 24 mg/kg . Per via intramuscolare, per 6 settimane, nel ratto S.D.: sono state somministrate dosi giornaliere di0 (controlli) - 3 - 9 e 27 mg/kg.
La soglia per la tossicità locale è 3-9 mg/kg.
La soglia per la tossicità sistemica è 9-27 mg/kg. Per via intramuscolare, per 6 settimane, nel cane Beagle: sono state somministrate dosi giornalieredi 0 (controlli) - 2 - 6  e 18 mg/kg.  La soglia per la tossicità locale è attorno a 6 mg/kg.
Evidenti ma reversibili effetti tossici sistemici a 18 mg/kg. Per via endovenosa, per 6 settimane, nel ratto S.D.: sono state somministrate dosi giornaliere di 0(controlli) - 2 - 6 - 18 mg/kg.
Il minimo dosaggio tossico è 6 - 18 mg/kg. Per via endovenosa, per 6 settimane, nel cane Beagle: sono state somministrate dosi giornaliere di 0(controlli) - 2 - 6 - 18 mg/kg.  Sono state osservate alcune reazioni tossiche locali e sistemiche a 18mg/kg. TOSSICITA' SULLE FUNZIONI RIPRODUTTIVE Embriotossicità (teratogenesi) Nella ratta S.D.: sono state somministrate dosi orali di 0 (controlli) - 20 - 60  e 180 mg/kg tra il 6° eil 15° giorno di gravidanza.
La minima dose tossica per i feti era 60 mg/kg. Nella coniglia White Russian: sono state somministrate dosi orali di 0 (controlli) - 15 - 60 e 240mg/kg tra il 6° e il 18° giorno di gravidanza.
La minima dose tossica per i feti è tra 60 e 240 mg/kg. Nella ratta S.D.: sono state somministrate dosi endovenose di 0 (controlli) - 2 - 6 e 18 mg/kg tra il6° e il 15° giorno di gravidanza.
La dose tossica per i feti può essere fissata fra 6 e 18 mg/kg. Nella coniglia White Russian: sono state somministrate dosi endovenose di 0 (controlli) - 1 - 3  e 9mg/kg tra il 6° e il 18° giorno di gravidanza.
La tollerabilità della sostanza può essere fissata a circa9 mg/kg.In tutte le specie animali e a tutte le dosi somministrate il prodotto è risultato privo di effetti teratogeni. Fertilità Nel ratto S.D.
orale: 0 (controlli) - 15 - 45  mg/kg somministrati per 10 settimane prima dell'accoppiamento ai maschi e per 2 settimane prima dell'accoppiamento alle femmine non hanno avuto effetti negativi sulla fertilità, studiata per due generazioni successive.
135 mg/kg hannoalterato la capacità di procreazione e la fertilità a causa della tossicità generale di questa dose.
Anessuna delle dosi somministrate sono comparsi effetti teratogeni. Tossicità sullo sviluppo peri- e post-natale Nel ratto S.D.
orale: 0 (controlli) - 20 - 60 - 180 mg/kg dal 16° giorno di gestazione al 21° di allattamento.
Le dosi fino a 60 mg/kg non hanno mostrato effetti tossici.
La dose maggiore è vicinaa quella letale. POTENZIALE MUTAGENO Sono risultati negativi:Il test di Ames su Salmonella typhimurium TA 1537, TA 1538, TA 98, TA 1535 e TA  100, con esenza attivazione metabolica e in concentrazioni tra 0 e 10 mg/piastra. Il test su Schizosaccharomyces pombe P1, con e senza attivazione metabolica, e con concentrazionida 0 a 1 mg/ml. Il test di conversione genica effettuato su Saccharomyces cerevisiae D4, con e senza attivazione metabolica e con concentrazioni da 0 a 1,6 mg/ml. Il "Host mediated assay" con Saccharomyces cerevisiae D4   intraperitoneale nel topo e con dosi orali di 200 e 400 mg/kg di tiropramide. Il test del micronucleo nel topo, con dosi di 200 e 400 mg/kg per via orale. Il test di mutagenesi sulle cellule del midollo osseo  di Chinese Hamsters, con dosi di 500 - 1000 -1500 mg/kg per via orale. Il test di mutagenesi sul linfoma di topo, con e senza attivazione metabolica e in concentrazioni da0.125 fino a 1 mg/ml.
CANCEROGENESILa tiropramide non ha mostrato effetti cancerogeni sul ratto S.D.
trattato con dosi di 0 - 9 - 18 - 36mg/Kg per 104  settimane

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Ogni compressa da 100 mg contiene: Amido, Carbossimetilcellulosa sale sodico, Polivinilpirrolidone mg, Silice precipitata, Magnesio stearato, Talco, Polietilenglicole 4000, E 171 (titanio biossido), Resina acrilica (Eudragit E) Ogni capsula a cessione regolata da 200 mg contiene: Saccarosio, Amido, Acido stearico, Gommalacca, Talco, E 171 (titanio biossido), E 172 (ossido di ferro giallo), E 172 (ossido di ferro rosso), Gelatina Ogni fiala da 50 mg contiene: Mannitolo, Alcool F.U., Acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non sono note incompatibilità chimiche. La tiropramide potrebbe precipitare dalle soluzioni iniettabili se portata a pH basico, superiore a pH 7,6 (precauzioni nell'allestire “cocktails”).

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

Compresse anni 5 Capsule anni 3 Fiale anni 5 La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Astuccio da 30 compresse da 100 mg Astuccio da 30 capsule a cessione regolata da 200 mg Scatola da 6 fiale da 50 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna in particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

ROTTAPHARM S.p.A.
– Galleria Unione, 5 – 20122 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

30 compresse da 100 mg cod.
A.I.C.
024605026 30 capsule a cessione regolata da 200 mg cod.
A.I.C.
024605065 6 fiale da 50 mg cod.
A.I.C.
024605038

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Data di prima autorizzazione per alfospas 30 compresse da 100 mg: 8/4/1982 Data di prima autorizzazione per alfospas 6 fiale da 50 mg: 8/4/1982 Data di prima autorizzazione per alfospas 30 capsule a cessione regolata: 30/4/1992 Data rinnovo autorizzazione: Maggio 2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

 

 

 

Ultimo aggiornamento: 07/05/2012.

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