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SEREPRILE
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

SEREPRILE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

SEREPRILE 100 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo

tiapride cloridrato 111,10 mg, pari a 100 mg di tiapride base.

SEREPRILE 100 mg/2 ml soluzione iniettabile

Una fiala da ml 2 di soluzione iniettabile contiene:

Principio attivo

tiapride cloridrato 111,10 mg, pari a 100 mg di tiapride base.

Eccipienti

Sodio cloruro 5 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse.

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare ed uso endovenoso.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Movimenti involontari, in particolare coreici.

Quadri ipercinetici di tipo funzionale.

Sindromi cefalalgiche ad eziologia diversa.

Disturbi del comportamento con agitazione ed ansia nell’etilismo acuto e cronico e nell’anziano.

Alterazioni della motilità gastro-intestinale. Discinesie gastro-intestinali.


04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La posologia e la via di somministrazione vanno adattate in base al tipo ed alla gravità del quadro clinico, sotto il diretto controllo del Medico.

Nell’adulto, nelle forme di etilismo acuto sino a 4-8 fiale al giorno (una fiala ogni 4-6 ore), nelle manifestazioni dell’etilismo cronico 1-2 compresse al giorno.

Nei disturbi del comportamento dell’anziano : negli stati di agitazione acuta 3-4 fiale al giorno, con riduzione progressiva della posologia a risultato terapeutico acquisito; nelle forme croniche 1-2 compresse al giorno.

Nei movimenti involontari 3 compresse o 3 fiale al giorno a seconda della gravità della sintomatologia. Tale posologia può essere aumentata fino a 6 compresse o 6 fiale al giorno.

Cefalalgie: 1-3 compresse al giorno, aumentabili sino a 4 compresse nei casi più gravi.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Insufficienza renale. La dose deve venire ridotta in funzione della clearance della creatinina:

• 75% della dose normale per una clearance della creatinina compresa tra 30-60 ml/min

• 50% della dose normale per una clearance della creatinina compresa tra 10-30 ml/min

• 25% della dose normale per una clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

• Concomitanti tumori prolattino-dipendenti e cancro del seno (es. prolattinomi della ghiandola pituitaria).

• Feocromocitoma: in pazienti con feocromocitoma sono stati segnalati gravi episodi di ipertensione durante il trattamento con antidopaminergici, includendo alcune benzamidi. Pertanto la prescrizione del farmaco é controindicata in pazienti con feocromocitoma, accertato o presunto.

• Associazione con levodopa (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento del QT.

Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.

Come con altri neurolettici può insorgere la Sindrome Neurolettica Maligna (S.N.M.) complicazione potenzialmente fatale, caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmia); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma.

In caso di S.N.M. o di ipertermia di origine sconosciuta, il trattamento con tiapride deve venire sospeso si deve istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l’ipertermia e nel correggere la disidratazione).

Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento, il paziente deve essere attentamente monitorato.

Particolare precauzione dovrebbe essere osservata quando il farmaco é somministrato ad alte dosi, per esempio nel trattamento dell’alcoolismo.

Prolungamento dell’intervallo QT:

La Tiapride può indurre il prolungamento dell’intervallo QT. Com’è noto questo effetto potenzia il rischio di aritmia ventricolare grave come la torsione di punta (vedere paragrafo 4.8). Prima della somministrazione e, se possibile in accordo con il quadro clinico del paziente, è raccomandato monitorare i fattori che possono favorire l’insorgenza di disordini del ritmo come ad esempio:

- bradicardia, meno di 55 battiti al minuto (bpm),

- squilibrio degli elettroliti in particolare ipokaliemia,

- prolungamento congenito dell’intervallo QT,

- trattamenti in corso con farmaci che producono bradicardia pronunciata (<55 bpm), squilibrio degli elettroliti, diminuzione della conduzione intracardiaca o prolungamento dell’intervallo QT (vedere paragrafo 4.5).

Durante la somministrazione parenterale, specie se endovenosa, tenersi pronti a fronteggiare eventuali casi di ipovolemia od ipotensione ortostatica.

• Tiapride non deve venire utilizzata, se non in casi eccezionali, in pazienti con morbo di Parkinson.

• I neurolettici possono abbassare la soglia epilettogena benchè tale effetto non sia stato valutato con tiapride. Pertanto i pazienti epilettici devono venire attentamente monitorati durante la terapia con tiapride.

• In caso di insufficienza renale la dose di tiapride deve venire ridotta (vedere paragrafo 4.2).

Somministrare con cautela in pazienti con affezioni cardiovascolari gravi (alterazioni emodinamiche, particolarmente ipotensione).

Nei pazienti anziani, tiapride, come gli altri neurolettici deve venire utilizzata con particolare cautela, per il possibile rischio di sedazione e ipotensione.

Stroke:

In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti anziani con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non è noto. Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Tiapride deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

Pazienti anziani con demenza:

Aumento del rischio di morte in pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza, trattata con Farmaci antipsicotici.

Le analisi di diciassette studi clinici controllati verso placebo (durata modale 10 settimane), su pazienti che, in gran parte, assumevano farmaci antipsicotici atipici, hanno rivelato un rischio di morte, nei pazienti trattati con il farmaco, da 1,6 a 1,7 volte rispetto a quello rilevato nei pazienti trattati con placebo. Nel corso di uno studio controllato, di 10 settimane, la percentuale dei decessi nei pazienti trattati con il farmaco è stata di circa il 4,5%, rispetto al 2,6% di quella del gruppo trattato con placebo.

Sebbene le cause di morte durante gli studi clinici con antipsicotici atipici siano state varie, la maggior parte è sembrata essere o di natura cardiovascolare (ad es. insufficienza cardiaca, morte improvvisa) o infettiva (ad es. polmonite).

Studi osservazionali suggeriscono che, come con i farmaci antipsicotici atipici, anche il trattamento con farmaci antipsicotici convenzionali possa incrementare la mortalità. La misura in cui il rilievo di una maggiore mortalità negli studi osservazionali può essere attribuita ai farmaci antipsicotici piuttosto che ad alcune caratteristiche peculiari dei pazienti non è chiara.

Tromboembolia venosa

Casi di tromboembolia venosa (TEV) sono stati riportati con farmaci antipsicotici.

Dal momento che i pazienti trattati con antipsicotici presentano spesso fattori di rischio acquisiti per la TEV, tutti i possibili fattori di rischio per la TEV devono essere identificati, prima e durante il trattamento con Sereprile e devono essere adottate delle misure preventive.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

La soluzione iniettabile contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose (dose massima 8 fiale), cioè è praticamente "senza sodio".


04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT, il rischio di insorgenza di aritmie aumenta.

Associazioni controindicate

Levodopa: per antagonismo reciproco tra levodopa e neurolettici. Non somministrare levodopa in pazienti con sintomi extrapiramidali da neurolettici. Qualora fosse necessario impiegare un neurolettico in pazienti parkinsoniani trattati con levodopa, somministrare clopromazina o levopromazina.

Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.

Associazioni non raccomandate

Alcool: l’alcool potenzia l’effetto sedativo dei neurolettici. Evitare l’assunzione di bevande alcoliche e di farmaci contenenti alcool.

Associazione con i seguenti farmaci che possono indurre torsione di punta o prolungamento dell’intervallo QT:

· Farmaci che inducono bradicardia come beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio che inducono bradicardia come diltiazem e verapamil, clonidina, guanfacina e digitalici.

· Farmaci che provocano uno squilibrio degli elettroliti in particolare ipokaliemia: diuretici, lassativi stimolanti, amfotericina B e.v., glicocorticoidi, tetracosactidi. L’ipokaliemia deve essere corretta.

· Antiaritmici della classe Ia come chinidina, disopiramide.

· Antiaritmici della classe III come amiodarone, sotalolo.

· Altri farmaci come pimozide, sutopride, aloperidolo, tioridazina, metadone, imipramina, antidepressivi, litio, bepridil, cisapride, eritromicina e.v., vincamicina e.v., alofantrina, pentamidina, sparfloxacina.

Associazioni che richiedono particolare attenzione

Farmaci che deprimono l’attività del Sistema Nervoso Centrale: derivati dalla morfina (analgesici e antitosse) la maggior parte degli antiistaminici anti-H1, barbiturici, benzodiazepine, tranquillanti non benzodiazepinici, anestetici, analgesici, clonidina e derivati.

• Può potenziare l’azione dei farmaci antiipertensivi, con un aumentato rischio di ipotensione posturale.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Durante la gravidanza il farmaco deve essere utilizzato soltanto in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del Medico.

Studi sugli animali non hanno indicato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo postnatale. Sono disponibili dati clinici limitati su gravidanze esposte al farmaco.

Nei nati da madri trattate per lunghi periodi con alte dosi di neurolettici, sono stati descritti rari casi di sindromi extrapiramidali. È consigliabile monitorare la funzionalità neurologica e gastrointestinale in caso di trattamento associato con farmaci antiparkinson. Tale monitoraggio dovrà essere esteso anche al neonato.

Se possibile al termine della gravidanza é preferibile ridurre il dosaggio giornaliero sia dei neurolettici che dei farmaci antiparkinson a causa degli effetti atropino-simili di questi ultimi.

Pertanto si deve usare cautela in caso di prescrizione durante la gravidanza.

I neonati esposti agli antipsicotici convenzionali o atipici incluso Sereprile durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di effetti indesiderati inclusi sintomi extrapiramidali o di astinenza che possono variare per gravità e durata dopo la nascita. Ci sono state segnalazioni di agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, stress respiratorio, disturbi dell’assunzione di cibo. Pertanto i neonati dovrebbero essere attentamente monitorati.

Fertilità:

E’ stata osservata, in animali trattati, una diminuzione della fertilità collegata agli effetti farmacologici del medicinale (effetti prolattino mediati).

Allattamento

Studi condotti sull’animale hanno dimostrato il passaggio della tiapride nel latte materno. Non è noto se tiapride venga escreto anche nel latte materno umano. L’allattamento al seno è sconsigliato in corso di trattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Anche se l’utilizzo del farmaco è indicato, tiapride può causare sedazione quindi la capacità di guidare e di usare macchinari può essere compromessa (vedere paragrafo 4.8).


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli effetti indesiderati di seguito riportati sono stati classificati secondo la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, ≤1/10), non comune (≥1/1000, ≤1/100), raro (≥1/10000, ≤1/1000), molto raro (<1/10.000) non noto (non può essere stimato con i dati disponibili).

Dati da studi clinici

I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati in studi clinici controllati. Si è notato che in alcune circostanze può essere difficile differenziare gli effetti indesiderati dai sintomi della malattia di base.

Patologie del sistema nervoso:

Comuni: capogiri/vertigini, mal di testa parkinsonismo e sintomi correlati: tremore, ipertonia, ipocinesia e ipersalivazione.

Questi sintomi sono generalmente reversibili dopo somministrazione di farmaci antiparkinson.

Non comuni: acatisia, distonia (spasmo, torcicollo, crisi oculogire, trisma).

Questi sintomi sono generalmente reversibili dopo somministrazione di farmaci antiparkinson.

Rari: discinesia acuta.

Questo sintomo è generalmente reversibile con la somministrazione di farmaci antiparkinson.

Disturbi psichiatrici:

Comuni: sonnolenza, sedazione, insonnia, agitazione e indifferenza.

Patologie endocrine:

Non comuni: Tiapride causa un incremento dei livelli della prolattina nel plasma, tale incremento è reversibile dopo la sospensione del farmaco. Questo può condurre a galattorrea, amenorrea, ginecomastia, aumento del seno e dolore al seno, disturbi dell’orgasmo ed impotenza.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Comuni: astenia, affaticamento

Non comuni: aumento di peso.

Dati di post-marketing

In aggiunta, sono stati riportati i seguenti casi molto rari, provenienti solo da segnalazioni spontanee:

Patologie del sistema nervoso:

Frequenza non nota :

Come per tutti i neurolettici, è stata segnalata discinesia tardiva (caratterizzata da movimenti ritmici, involontari principalmente della lingua e/o del viso), dopo somministrazione del neurolettico per più di tre mesi. I farmaci antiparkinson sono inefficaci o possono indurre un aggravamento dei sintomi.

Come con tutti i neurolettici, la Sindrome Neurolettica Maligna (vedere paragrafo 4.4) è una complicazione potenzialmente fatale.

Patologie cardiache:

Frequenza non nota:

Prolungamento del QT, aritmia ventricolare come torsione di punta, tachicardia ventricolare, che possono portare a fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco e morte improvvisa (vedere paragrafo 4.4).

Sono stati osservati con Sereprile o altri farmaci della stessa classe casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ed arresto cardiaco.

Casi molto rari di morte improvvisa.

Patologie vascolari:

Frequenza non nota:

Tromboembolia venosa, inclusa embolia polmonare, qualche volta fatale, e trombosi venosa profonda (vedere paragrafo 4.4).

Gravidanza, puerperio e condizioni perinatali:

Frequenza non nota: sindrome da astinenza neonatale, sintomi extrapiramidali (vedere sezione 4.6).


04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Segni e sintomi:

L’esperienza in caso di sovradosaggio di tiapride è limitata. Sono stati osservati sonnolenza e sedazione, coma, ipotensione e sintomi extrapiramidali.

Gestione del sovradosaggio:

In caso di sovradosaggio si deve considerare la possibilità di una assunzione multipla di farmaci. Poiché la tiapride è scarsamente dializzata non si deve far ricorso alla dialisi per la sua eliminazione. Non esiste un antidoto specifico. Pertanto si devono istituire appropriate misure di sostegno: si raccomanda uno stretto controllo delle funzioni vitali e il monitoraggio cardiaco (rischio di prolungamento dell’intervallo QT e conseguente aritmia ventricolare) fintanto che il paziente non si ristabilisce. In caso di sintomi extrapiramidali gravi devono venire somministrati agenti anticolinergici.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: neurolettico, benzamidi

Codice ATC: N05AL03

Tiapride, neurolettico atipico, dimostra negli studi in vitro un antagonismo selettivo nei confronti dei sottotipi dei recettori dopaminergici D2 e D3 senza affinità per i sottotipi dei recettori dei principali neurotrasmettitori centrali (compresi serotonina, noradrenalina, istamina). Gli studi neurochimici e del comportamento condotti in vivo confermano queste proprietà evidenziando che tiapride ha proprietà antidopaminergiche, in assenza di sedazione, catalessia e disturbi cognitivi.

Inoltre

• tiapride è particolarmente attiva nei confronti dei recettori precedentemente sensibilizzati alla dopamina e tale circostanza è responsabile dei suoi effetti antidiscinetici

• l’attività ansiolitica evidenziata in numerosi modelli di stress nell’animale, inclusi quelli da sospensione di alcool, è stata confermata nel topo e nei primati

• tiapride non sembra causare dipendenza fisica o psicologica.

Questo profilo farmacologico atipico può spiegare l’efficacia clinica di tiapride in molti disturbi che comportano una funzione dopaminergica aumentata quali discinesia e disturbi psicocomportamentali osservati in pazienti dementi o negli etilisti, efficacia accompagnata da un minor numero di effetti collaterali neurologici, rispetto a quanto osservato con i neurolettici tipici.


05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

• L’assorbimento di tiapride è rapido. I valori medi di Tmax sono di 1h (valore mediano) per le compresse e la soluzione orale e di 0,5h per la soluzione iniettabile intramuscolo. Il tempo di comparsa dell’effetto farmacologico è breve e non correlato con la via di somministrazione.

Dopo somministrazione orale nel volontario sano di una dose singola di 100 mg, il valore medio del Cmax è pari a 560 ng/ml. Il Cmax è leggermente superiore dopo somministrazione intramuscolare.

La biodisponibilità assoluta di tiapride orale e intramuscolare è approssimativamente del 75-78%.

Le concentrazioni plasmatiche aumentano proporzionalmente con le dosi, in particolare se i soggetti trattati sono pazienti.

L’assunzione del cibo aumenta il Cmax del 20% (somministrazione delle compresse).

• Tiapride non si lega alle proteine plasmatiche. Il volume medio di distribuzione totale è pari a 1.43 L/Kg, compatibile con l’accumulo nei tessuti.

• L’escrezione avviene soprattutto per via urinaria principalmente sotto forma immodificata. Dopo somministrazione orale di tiapride l’escrezione urinaria nelle 24 ore è pari al 75% della dose somministrata per via orale, il che indica che tiapride è moderatamente biotrasformata. L’escrezione urinaria avviene attraverso filtrazione glomerulare e secrezione tubulare come evidenziato dalla clearance renale (media 18 L/h).

La metabolizzazione nell’uomo è fino al 15%, essendo presumibilmente i metaboliti farmacologicamente inattivi. Non si sono ritrovate forme coniugate.

Dopo somministrazione orale e intramuscolare nel volontario sano giovane l’emivita media di eliminazione è di circa 3-5 h.

Nei pazienti con grave insufficienza renale sono stati riportati aumenti delle concentrazioni plasmatiche e della emivita di eliminazione fino a 21,6 h. Pertanto in caso di insufficienza renale la dose deve essere ridotta (vedere paragrafo 4.2).


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tiapride è priva di rischi generali organo-specifici, teratogeni o mutageni. Gli effetti evidenziati nell’animale sono direttamente correlati all’attività farmacologica e soprattutto alla iperprolattinemia. In relazione alla cancerogenesi, il profilo tumorale prolattina-indotto osservato nei roditori è specie-specifico e dimostra che non esiste rischio specifico legato all’uso terapeutico.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Compresse: mannitolo, cellulosa microcristallina, povidone, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

Soluzione iniettabile: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Compresse e soluzione iniettabile: 5 anni


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio contenente 20 compresse divisibili in blister PVC/alluminio.

Astuccio contenente 10 fiale da 2 ml di soluzione iniettabile.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37/B - Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Compresse: AIC n. 023402011

Soluzione iniettabile: AIC n. 023402023


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Rinnovo: 01.06.2010


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Marzo 2012


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Ultimo aggiornamento: 13/02/2013.
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