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Noradox
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

NORADOX COMPRESSE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

NORADOX2 mg compresse

Una compressa divisibile contiene: Doxazosina mesilato mg 2,43 (pari a doxazosina base mg 2)

NORADOX4 mg compresse

Una compressa divisibile contiene: Doxazosina mesilato mg 4,85 (pari a doxazosina base mg 4).

Per un elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse divisibili.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ipertensione arteriosa essenziale.

• NORADOX è indicato nel trattamento dei sintomi associati all’ipertrofia prostatica benigna (IPB).


04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Le compresse devono essere assunte in monosomministrazione giornaliera con una quantità sufficiente d’acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico.

Ipertensione arteriosa

La dose abituale di NORADOX è da 1 a 8 mg al giorno. La massima dose raccomandata è di 16 mg al giorno.

La dose iniziale è di 1 mg prima di coricarsi (½ compressa da 2 mg) e questa dose deve essere mantenuta da una a due settimane di trattamento. Dopo questo periodo il dosaggio può essere aumentato a 2 mg una volta al giorno e mantenuto per altre una–due settimane. Al bisogno, il dosaggio giornaliero può essere aumentato ancora gradualmente, sempre dopo lo stesso intervallo di tempo, a 4, 8 e 16 mg una volta al giorno, in base alla risposta del paziente.

Iperplasia prostatica benigna

All’inizio del trattamento con NORADOX, si raccomanda il seguente schema posologico:

– giorni da 1 a 8: 1 mg al giorno (½ compressa di NORADOX da 2 mg)

– giorni da 9 a 14: 2 mg al giorno (1 compressa di NORADOX da 2 mg)

In base ai parametri urodinamici e alla sintomatologia della IPB del paziente, questa dose può essere aumentata a 4 mg (1 compressa di NORADOX da 4 mg) e, successivamente, alla massima dose raccomandata di 8 mg (2 compresse di NORADOX da 4 mg).

L’intervallo di tempo raccomandato tra un incremento posologico e quello successivo va da 1 a 2 settimane.

La dose giornaliera abituale raccomandata è di 2–4 mg.

NORADOX deve essere usato in monosomministrazione giornaliera.

Se si interrompe la somministrazione di doxazosina per qualche giorno, la ripresa del trattamento andrà fatta a partire dal dosaggio iniziale di 1 mg.

Pazienti anziani e pazienti con insufficienza renale:

la farmacocinetica della doxazosina rimane invariata nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza renale. Inoltre, non ci sono evidenze che la doxazosina aggravi l’insufficienza renale preesistente. Pertanto, si raccomanda generalmente la dose abituale. Comunque, a causa della possibile comparsa di ipersensibilità in alcuni di questi pazienti, è necessario prestare particolare attenzione all’inizio del trattamento.

Doxazosina non è dializzabile poiché è altamente legata alle proteine plasmatiche.

Pazienti con insufficienza epatica:

il dosaggio deve essere aumentato con particolare prudenza nei pazienti con insufficienza epatica. Non è disponibile alcuna esperienza clinica nei pazienti con insufficienza epatica severa (vedere la paragrafo 4.4, Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).

Bambini:

l’uso di doxazosina è sconsigliato nei bambini di età inferiore a 12 anni a causa della mancanza di dati di efficacia.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Doxazosina è controindicata in:

• pazienti con ipersensibilità nota alle chinazoline (es. prazosina, terazosina, doxazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti

• pazienti con storia di ipotensione ortostatica

• pazienti con iperplasia prostatica benigna e concomitante congestione del tratto urinario superiore, infezione cronica delle vie urinarie o calcoli vescicali.

• durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6)¹

• pazienti con ipotensione²

Doxazosina è controindicata in monoterapia nei pazienti con incontinenza urinaria da rigurgito o con anuria, con o senza insufficienza renale progressiva.

¹Esclusivamente per l’indicazione di ipertensione

²Esclusivamente per l’indicazione di iperplasia prostatica benigna


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Questo medicinale contiene lattosio, pertanto, i pazienti con malattie ereditarie rare come l’intolleranza al galattosio, la carenza di Lapp lattasi o la sindrome da malassorbimento di glucosio–galattosio non devono usare questo medicinale.

Doxazosina deve essere usato con prudenza nei pazienti con neuropatia diabetica autonoma.

Inizio della terapia

In relazione alle proprietà alfa–bloccanti di doxazosina, nei pazienti può verificarsi ipotensione posturale manifestata con vertigini e debolezza, o, raramente, perdita di coscienza (sincope), in particolare all’inizio della terapia. Pertanto, è prudente pratica medica monitorare la pressione arteriosa all’inizio della terapia per minimizzare il rischio di effetti posturali.

Particolare attenzione è necessaria negli anziani, nei pazienti con insufficienza epatica o renale, nei pazienti che assumono una dieta rigorosa a basso contenuto di sale o in quelli in terapia con diuretici. A tali pazienti deve essere raccomandato di evitare le situazioni che potrebbero provocare infortunio in caso di capogiri o debolezza durante la fase iniziale del trattamento con doxazosina.

Uso in pazienti con patologie cardiache acute

Come con qualsiasi altro vasodilatatore anti–ipertensivo è prudente pratica medica usare cautela nel somministrare doxazosina a pazienti con le seguenti condizioni cardiache acute:

– edema polmonare dovuto a stenosi aortica o mitralica

– insufficienza cardiaca ad alta gittata

– insufficienza ventricolare destra conseguente a embolia polmonare o a effusione pericardica

– insufficienza ventricolare sinistra con ridotta pressione di riempimento

Nei pazienti con cardiopatia ischemica severa, un abbassamento troppo rapido o marcato della pressione arteriosa può portare a un peggioramento dell’angina.

È richiesta prudenza anche quando la doxazosina è somministrata in concomitanza con farmaci che influenzano il metabolismo epatico (ad es. cimetidina).

Uso in pazienti sottoposti a chirurgia della cataratta

La ’Intra–operative Floppy Iris Syndrome’ (IFIS, una variante della sindrome dell’iride a bandiera) è stata osservata durante interventi di chirurgia della cataratta in alcuni pazienti precedentemente trattati o in trattamento con tamsulosina. Si sono verificati casi isolati con altri antagonisti alfa–1 adrenergici e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Poiché la comparsa di tale sindrome può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento di cataratta, il chirurgo oftalmico prima di procedere con l’intervento dovrebbe essere al corrente del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa–1 adrenergici.

Uso con inibitori della PDE–5

È necessario prestare particolare cautela quando doxazosina è somministrata in concomitanza con un inibitore della PDE–5 (fosfodiesterasi di tipo 5) (come sildenafil, tadalafil, vardenafil), indicato per la disfunzione erettile, poiché entrambi i farmaci hanno effetti vasodilatatori e ciò potrebbe causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. Non sono stati condotti studi con doxazosina. La probabilità di sviluppare ipotensione sintomatica è più alta subito dopo la somministrazione dell’inibitore della PDE–5. Per ridurre il rischio di ipotensione ortostatica, si raccomanda di iniziare il trattamento con inibitori della fosfodiesterasi–5 solo se il paziente è emodinamicamente stabilizzato con alfa–bloccanti. Inoltre, si raccomanda di iniziare il trattamento con la dose più bassa possibile di inibitore della PDE–5, rispettando 6 ore di intervallo di tempo dall’assunzione di doxazosina. Inoltre, i medici devono consigliare ai pazienti cosa fare quando compaiono i sintomi dell’ipotensione ortostatica.

Non sono stati condotti studi con doxazosina in formulazioni a rilascio prolungato.

Uso in pazienti con insufficienza epatica

Come con altri farmaci interamente metabolizzati dal fegato, doxazosina deve essere somministrata con particolare cautela ai pazienti con funzione epatica ridotta. Poiché non è disponibile alcuna esperienza clinica nei pazienti con insufficienza epatica severa, l’uso di doxazosina in questi pazienti non è raccomandato.

Bambini

L’uso di doxazosina è sconsigliato nei bambini di età inferiore a 12 anni a causa della mancanza di dati di sicurezza e di efficacia.


04.5 Interazioni - Inizio Pagina

La doxazosina potenzia l’azione ipotensiva di altri alfa–bloccanti e di altri antipertensivi. L’effetto ipotensivo può essere più intenso se doxazosina è usato in concomitanza con farmaci vasodilatatori e nitrati.

Gli antinfiammatori non steoidei possono ridurre l’effetto ipotensivo di doxazosina.

I simpaticomimetici riducono l’effetto ipotensivo di doxazosina; doxazosina inibisce l’azione di dopamina, efedrina, adrenalina, metaraminolo e fenilefrina sulla pressione arteriosa e sui vasi sanguigni.

La somministrazione concomitante di doxazosina con un inibitore PDE–5 (come sildenafil, tadalafil, vardenafil), indicato per la disfunzione erettile, può causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti (vedere la paragrafo 4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso). Non sono stati condotti studi con doxazosina in formulazioni a rilascio prolungato.

La maggior parte (98%) della doxazosina plasmatica è legata alle proteine. Dati in vitro su plasma umano indicano che doxazosina non ha alcun effetto sul legame proteico di digossina, warfarin, fenitoina o indometacina.

L’esperienza clinica ha dimostrato che la somministrazione di doxazosina nelle formulazioni standard non comporta interazioni con diuretici tiazidici, furosemide, betabloccanti, FANS, antibiotici, ipoglicemizzanti orali, agenti uricosurici e anticoagulanti. Tuttavia, non sono disponibili dati provenienti da studi di interazione farmacologica.

In uno studio clinico open–label, randomizzato, controllato con placebo condotto su 22 volontari maschi sani, la somministrazione di una dose singola di 1 mg/die di doxazosina il 1° giorno di un regime terapeutico della durata di quattro giorni con cimetidina per via orale (400 mg due volte al giorno) ha determinato un aumento del 10% dell’AUC media di doxazosina e nessuna alterazione statisticamente significativa della Cmax media e dell’emivita media di doxazosina. L’aumento del 10% della AUC media per doxazosina con cimetidina rimane nell’ambito della variazione inter–soggetto (27%) della AUC media di doxazosina con placebo.

La doxazosina può influire sull’attività della renina plasmatica e sulla secrezione di acido vanilmandelico attraverso le urine. Di ciò si deve tenere conto quando si interpretano i risultati di laboratorio.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Per l’indicazione di ipertensione:

Poiché non vi sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza, la sicurezza di doxazosina durante la gravidanza non è stata stabilita. Di conseguenza, durante la gravidanza, doxazosina deve essere usata solo se i potenziali benefici superino i rischi. Sebbene non siano stati osservati effetti teratogeni in esperimenti su animali, una ridotta sopravvivenza fetale è stata osservata negli animali a dosi estremamente elevate (vedere paragrafo 5.3: Dati preclinici di sicurezza).

Allattamento

In alternativa, le madri devono interrompere l’allattamento quando il trattamento con doxazosina è necessario (vedere la paragrafo 5.3: Dati preclinici di sicurezza).

Doxazosina è controindicata durante l’allattamento in quanto il farmaco si accumula nel latte prodotto da ratti femmina e non vi è alcuna informazione circa l’escrezione del farmaco nel latte di donne in allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La capacità di impegnarsi in attività come l’uso di macchinari o di guidare può essere compromessa, soprattutto all’inizio della terapia.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli effetti indesiderati sono imputabili principalmente alle proprietà farmacologiche del medicinale. Tali effetti sono per la maggior parte transitori e sono stati tollerati durante il trattamento prolungato.

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati e riportati durante il trattamento con NORADOX con le seguenti frequenze: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 a <1/10), non comune (≥ 1/1, 000 a <1 / 100), raro (≥ 1/10, 000 a <1/1, 000), molto raro (<1/10, 000).

Classificazione organo–sistemicaMolto comune(≥1/10)Comune(≥1/100 e <1/10)Non comune(≥1/1.000 e <1/100)Raro(≥1/10.000 e <1/1.000)Molto raro(<1/10.000)Non noto
Infezioni ed infestazioni Infezioni del tratto respiratorio, infezioni del tratto urinario    
Patologie del sistema emolinfopoietico    Leucopenia e trombocitopenia  
Disturbi del sistema immunitario  Ipersensibilità al farmaco   
Disturbi del metabolismo e della nutrizione  Gotta, aumento dell’appetito, anoressia, arsura, ipokaliemiaIpoglicemia   
Disturbi psichiatrici Apatia, eiaculazione ritardataAgitazione, depressione, ansia, insonnia, nervosismo, amnesia, labilità emotiva   
Patologie del sistema nervoso Sonnolenza, vertigini, capo giri, cefalea Accidente cerebrovascolare, ipoestesia, sincope, tremore, rigidità muscolare Vertigine posizionale, parestesia 
Patologie dell’occhio Disturbi dell’accomodazione visivaLacrimazione anomala, fotofobia Visione offuscata, congiuntiviteIntroperative floppy iris syndrome IRIS (vedere paragrafo 4.4)
Patologie dell’orecchio VertiginiTinnito    
Patologie cardiache Palpitazioni, tachicardiaAngina pectoris, infarto del miocardio Bradicardia, aritmie cardiache 
Patologie vascolari Ipotensione, ipotensione posturaleIschemia periferica Vampate di calore 
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Bronchite, tosse, dispnea, riniteEpistassi, mal di golaEdema della laringeBroncospasmo 
Patologie gastrointestinali Dolore addominale, dispepsia, secchezza delle fauci, nauseaCostipazione, flatulenza, vomito, diarrea, gastroenterite   
Patologie epatobiliari  Reperti anormali degli enzimi e della funzionalità epatica Colestasi, epatite, ittero 
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo PruritoRash cutanei Sudorazione Orticaria alopecia, porpora 
Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo Dolore lombare, mialgiaArtralgiaCrampi muscolari, debolezza muscolare  
Patologie renali e urinarie Cistite, incontinenza urinariaDisuria, minzione frequente, ematuriaPoliuriaAumento della diuresi, disturbi della minzione, nicturia 
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella  Impotenza   Ginecomastia, priapismo Eiaculazione retrograda
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Astenia, dolore toracico, sintomi simil–influenzali (brividi, febbre, pallore), edema periferico, debolezzaDolore, edema/edema del viso, alterazione del gusto, arrossamento del volto Affaticamento, malessere, riduzione della temperatura corporea negli anziani 
Esami diagnostici  Aumento di peso   

In qualche caso

Possono verificarsi aumentati livelli plasmatici di azoto e di creatinina, riduzione degli eritrociti. Nella fase iniziale del trattamento, possono verificarsi ipotensione ortostatica e - raramente - sincope, soprattutto ad alte dosi. Questi effetti possono comparire anche quando si riprende il trattamento dopo una breve interruzione.


04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Se il sovradosaggio dovesse provocare ipotensione, il paziente deve essere immediatamente posto in posizione supina, con la testa in giù.

Nei singoli casi possono essere adottate altre misure di supporto, se ritenute appropriate.

Se questa misura è inadeguata, lo shock deve prima essere trattato con espansori di volume.

Se necessario, deve essere utilizzato un agente vasopressore.

La funzione renale deve essere monitorata e sostenuta, se necessario. Poiché la doxazosina è altamente legata alle proteine plasmatiche, la dialisi non è indicata.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Codice ATC:

C02CA04 (antipertensivi, bloccanti dei recettori alfa–adrenergici),

G04CA (urologici, antagonisti dei recettori alfa–adrenergici)

La somministrazione di doxazosina produce una significativa riduzione della pressione arteriosa conseguente alla diminuzione delle resistenze vascolari periferiche. La monosomministrazione giornaliera risulta in una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa, che persiste per 24 ore. Dopo la somministrazione, la pressione arteriosa si abbassa gradualmente; all’inizio del trattamento possono verificarsi effetti ortostatici. La massima riduzione della pressione arteriosa si ottiene da 2 a 6 ore circa dopo la somministrazione. Durante il trattamento con doxazosina nei pazienti ipertesi, la pressione arteriosa sarà uguale in posizione supina ed eretta. Durante il trattamento con doxazosina è stata riferita la regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra.

Contrariamente a quanto si verifica con i bloccanti non selettivi dei recettori alfa–adrenergici, non è stato osservato alcun fenomeno di tolleranza durante il trattamento a lungo termine con doxazosina. Solo raramente, durante il trattamento prolungato sono stati osservati. aumenti dell’attività della renina plasmatica e tachicardia

Gli studi clinici hanno dimostrato che doxazosin causa una piccola riduzione delle concentrazioni plasmatiche di trigliceridi, colesterolo totale e frazione LDL. È stato inoltre riportato un lieve aumento del rapporto HDL/colesterolo totale (dal 4 al 13% circa del valore iniziale). La rilevanza clinica di questi risultati resta da stabilire. La doxazosina aumenta la sensibilità all’insulina nei pazienti con metabolismo glucidico alterato.

La somministrazione di doxazosina a pazienti con IPB sintomatica risulta in un miglioramento dei disturbi urodinamici. Gli studi hanno dimostrato che questo effetto è imputabile al blocco selettivo dei recettori alfa–adrenergici situati nella muscolatura liscia del collo della vescica, della vescica, della capsula prostatica e dell’uretra.


05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo somministrazione orale, doxazosina è ben assorbita. I picchi plasmatici sono raggiunti dopo 2 ore e la biodisponibilità assoluta è del 63% circa. Il legame della doxazosina con le proteine plasmatiche è elevato (98 % circa). L’eliminazione dal plasma avviene in due fasi. L’emivita terminale è di 16 – 30 ore, il che rende il farmaco adatto alla monosomministrazione giornaliera. La doxazosina è metabolizzata prevalentemente a livello epatico ed è escreta principalmente con le feci (63 – 65%); meno del 5% della dose è escreto come doxazosina immodificata. La 6–idrossi–doxazosina è un bloccante potente e selettivo dei recettori alfa–adrenergici e nell’uomo il 5% di una dose orale viene convertito in questo metabolita, che pertanto contribuisce in minima misura all’effetto ipotensivo di doxazosin.

Gli studi di farmacocinetica condotti negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale non hanno mostrato differenze farmacocinetiche significative rispetto ai pazienti con funzione renale nella norma. Sono disponibili solo dati limitati sull’uso della doxazosina nei pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (ad es., cimetidina). In uno studio clinico su 12 pazienti con insufficienza epatica lieve, la somministrazione di una dose singola di doxazosina per via orale ha determinato un aumento dell’area sottesa alla curva concentrazione–tempo (AUC) del 43% ed una riduzione della clearance del 40%.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici non hanno evidenziato alcun rischio specifico per gli esseri umani in base agli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogeno, tossicità riproduttiva.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, amido glicolato sodico, magnesio stearato, sodio laurilsolfato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

36 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna particolare condizione di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister termosaldato bianco opaco PVC/PVDC/Al in astuccio in cartone litografato.

Astuccio contenente 30 compresse divisibili da 2 mg in blister.

Astuccio contenente 20 compresse divisibili da 4 mg in blister.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

BENEDETTI & Co. S.p.A., Via Bolognese, 250 âE.“ 51020 Pistoia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

NORADOX 2 mg compresse âE.“ 30 compresse divisibili AIC 037740014

NORADOX 4 mg compresse âE.“ 20 compresse divisibili AIC 037740026


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Determinazione AIFA del 09/08/2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

14/07/2012

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Ultimo aggiornamento: 09/06/2014.
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