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NALADOR 0,5 mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

NALADOR


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni fiala di Nalador contiene sulprostone 0,5 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere liofilizzata per soluzione per infusione.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Induzione dell’aborto (indicazioni materne o fetali).

Induzione del parto in caso di morte intrauterina del feto.

Trattamento dell’emorragia post-partum da atonia uterina (PPH).


04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Nalador deve essere utilizzato esclusivamente da ginecologi esperti, in cliniche dotate di moderne apparecchiature per il monitoraggio continuo delle funzioni cardiocircolatorie e provviste delle necessarie attrezzature di rianimazione.

Per evitare picchi plasmatici elevati e per garantire un corretto monitoraggio e controllo durante la somministrazione, si raccomanda vivamente di somministrare il medicinale utilizzando un sistema d’infusione automatico.

• Induzione dell’aborto, induzione del parto in caso di morte intrauterina del feto.

Il contenuto di una fiala di Nalador deve essere disciolto in 250 ml o 500 ml di soluzione fisiologica e somministrato per infusione endovenosa.

Nalador non deve essere somministrato per un periodo superiore alle 10 ore. Cominciare la terapia con la dose iniziale (A, Tabella 1). Se non si ottiene l’effetto desiderato, la dose può essere aumentata fino alla dose massima (B, tabella 1). La velocità massima d’infusione non deve mai essere superata, poiché concentrazioni sieriche elevate aumentano la probabilità di reazioni avverse. L’infusione va eseguita sotto supervisione costante.

Tabella 1

Volume dell’infusione 500 mcg di Nalador  
in 250 ml in 500 ml
Velocità d’infusione mcg/min ml/min gocce/min ml/min gocce/min mcg/ora
A: dose iniziale 1,7 0,9 circa 17 1,7 circa 34 100
B: dose massima 8,3 4,2 circa 83 8,3 circa 166 500

Dose massima totale: 1500 mcg di Nalador nelle 24 ore.

Se l’obiettivo del trattamento non viene raggiunto, l’infusione può essere ripetuta 12-24 ore dopo il termine della prima somministrazione.

• Trattamento dell’emorragia post-partum da atonia uterina (PPH)

Si devono escludere cause di emorragia post-partum diverse dall’atonia uterina. Durante la visita ginecologica, somministrare ossitocina come trattamento di prima linea a conferma della diagnosi. Se l’effetto del trattamento con ossitocina risulta insufficiente, si deve somministrare immediatamente Nalador (trattamento di seconda linea).

Il contenuto di una fiala di Nalador deve essere disciolto in 250 ml o 500 ml di soluzione fisiologica per infusione endovenosa.

Se durante il trattamento con la dose iniziale (A, tabella 2) l’emorragia non si arresta o non si riduce in modo evidente entro alcuni minuti, la dose può essere aumentata fino alla dose massima (B, tabella 2).

Alla comparsa dell’effetto terapeutico, si deve ridurre la velocità d’infusione endovenosa alla dose di mantenimento (C, tabella 2).

Tabella 2

Volume dell’infusione 500 mcg di Nalador  
in 250 ml in 500 ml
Velocità d’infusione mcg/min ml/min gocce/min ml/min gocce/min mcg/ora
A: dose iniziale 1,7 0,9 circa 17 1,7 circa 34 100
B: dose massima 8,3 4,2 circa 83 8,3 circa 166 500
C: dose di mantenimento 1,7 0,9 circa 17 1,7 circa 34 100

Dose massima totale: 1500 mcg di Nalador nelle 24 ore.

Se non è possibile tenere sotto controllo l’emorragia, devono essere adottate altre misure terapeutiche.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Asma bronchiale, bronchite spastica, insufficienza cardiaca preesistente (anche senza segni di scompenso), vasculopatie nell’anamnesi (soprattutto coronariche), grave ipertensione, gravi turbe della funzionalità epatica o renale, diabete mellito scompensato, affezioni cerebrali convulsivanti, glaucoma, tireotossicosi, infezioni ginecologiche acute, colite ulcerosa, ulcera gastrica in fase acuta, anemia drepanocitica, talassemia, malattie gravi in genere, interventi chirurgici pregressi all’utero. E’ controindicata l’induzione del parto in presenza di feto vitale in quanto con l’uso di una prostaglandina sintetica come il sulprostone non è possibile escludere effetti avversi a carico del feto.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Qualsiasi trattamento con Nalador per l’induzione dell’aborto deve concludersi con l’interruzione della gravidanza, in quanto non è possibile escludere danni a carico del feto.

Anche dopo un aborto apparentemente completo deve essere sempre effettuato un raschiamento (vedere anche paragrafo 4.6).

Deve essere evitata un’accidentale somministrazione intraarteriosa, in quanto sussiste il rischio di un’arterite locale con conseguente necrosi.

Non somministrare in bolo (l’improvviso aumento dei livelli plasmatici può comportare crisi ipertensive polmonari).

Nalador non deve essere somministrato per iniezione intracervicale/intramiometriale. A seconda della situazione locale, l’iniezione intracervicale/intramiometriale potrebbe dar luogo a un indesiderato rapido aumento dei livelli plasmatici di sulprostone oppure ad un suo accumulo, con la possibilità di un’azione protratta del farmaco, che, soprattutto in associazione con il trattamento infusionale, potrebbe indurre reazioni avverse.

Si deve usare particolare cautela in presenza di malattie cardiovascolari o di fattori di rischio cardiovascolare (consumo di tabacco, iperlipidemia, diabete con vasculopatie).

Nella valutazione dei fattori di rischio si deve tenere conto anche dell’età della paziente.

Può verificarsi ischemia miocardica, probabilmente secondaria allo spasmo coronarico associato all’uso di Nalador. Tali reazioni possono portare a infarto del miocardio, aritmia cardiaca pericolosa per la sopravvivenza, shock ed arresto cardiaco, con possibile esito fatale.

In persone predisposte può verificarsi broncospasmo. Poiché Nalador, come le prostaglandine naturali, può provocare ipertensione polmonare (di gravità variabile fino all’edema polmonare) e dispnea, il suo uso richiede un frequente controllo della funzionalità respiratoria e dei parametri cardiocircolatori (poiché possono verificarsi episodi di bradicardia e/o ipotensione arteriosa). In caso di spiccata riduzione della frequenza cardiaca è opportuno istituire un trattamento con betamimetici. In presenza di ipotensione (senza diminuzione della volemia) si può ricorrere all’impiego dell’adrenalina. Una riduzione della volemia deve essere compensata al più presto.

Come conseguenza degli effetti reversibili sulla funzionalità renale, possono manifestarsi transitori squilibri idroelettrolitici (disturbi dell’escrezione degli elettroliti).

La sensibilità del miometrio alle prostaglandine aumenta con l’avanzare della gravidanza. E’ stata osservata rottura dell’utero.


04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non deve essere somministrata ossitocina contemporaneamente a sulprostone per la possibilità di sovrastimolazione di un utero non ancora svuotato (eccezione: emorragia post-partum da atonia uterina).

Deve essere evitata la somministrazione contemporanea di analgesici della classe degli antinfiammatori non steroidei, perchè l’efficacia di Nalador potrebbe risultarne ridotta.

Non vi sono esperienze cliniche sull’impiego di prostaglandine per uso topico, precedente o in associazione con l’uso di Nalador.

Si sconsiglia un pretrattamento o l’impiego associato con altre prostaglandine in quanto, teoricamente, potrebbe sussistere la possibilità di una combinazione di effetti di entità sconosciuta, con il rischio di gravi eventi avversi.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Qualsiasi trattamento con Nalador per l’induzione dell’aborto deve concludersi con l’interruzione della gravidanza, in quanto non è possibile escludere danni a carico del feto. Anche dopo un aborto apparentemente completo deve essere sempre effettuato un raschiamento.

Negli studi sul potenziale embriotossico condotti nell’animale, sono stati osservati effetti teratogeni ed embrioletali a dosi tossiche per la madre (vedere anche paragrafo 5.3). Pertanto, una volta eseguito il trattamento con Nalador, ci si deve accertare che la gravidanza sia stata interrotta. Poiché l’incidenza di mortalità perinatale è aumentata dopo somministrazione di Nalador, il medicinale non deve essere impiegato per l’induzione del parto con feto vivo.

Non è noto se il sulprostone sia escreto nel latte materno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non pertinente.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Nella tabella sottostante sono riportate le reazioni avverse secondo la classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA (MedDRA SOC). Le frequenze si basano su dati postmarketing e sull’esperienza complessiva con Nalador (per esempio letteratura).

Classificazione per sistemi e organi molto comune ≥1/10 comune ≥ 1/100, <1/10 non comune ≥ 1/1000, <1/100 raro ≥1/10000, <1/1000 molto raro <1/10000
Patologie del sistema nervoso       sonnolenza, cefalea  
Patologie cardiache       bradicardia spasmo coronarico, ischemia miocardica
Patologie vascolari   ipotensione      
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche       edema polmonare, aumento della pressione arteriosa polmonare, broncospasmo  
Patologie gastrointestinali nausea, vomito spasmo gastrico (epi- emesogastrico), diarrea      
Patologie renali e urinarie         transitorio squilibrio idroelettrolitico(escrezione degli elettroliti)
Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali     rottura dell’utero    
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione   febbre, aumento della temperatura corporea      

Si è utilizzato il termine MedDRA più appropriato per descrivere una specifica reazione, i suoi sinonimi e le condizioni correlate


04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

• Sintomi di intossicazione

Broncospasmo, bradicardia, ipotensione, ischemia miocardica. Cianosi e dispnea possono preludere ad un edema polmonare incipiente. Iperstimolazione uterina (tetano puerperale).

• Trattamento dell’intossicazione

In caso di necessità, terapia intensiva in presenza di broncospasmo, bradicardia, ipotensione e segni di edema polmonare incipiente. L’uso, di per sé appropriato, di simpaticomimetici &β-adrenergici in presenza di broncospasmo, bradicardia e tetano puerperale è gravato dal potenziale rischio di edema polmonare nella donna in gravidanza. Pertanto il rapporto rischio/beneficio di tale trattamento deve essere valutato per ogni singolo caso.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Prostaglandine. Codice ATC: G02AD05.

Nalador contiene sulprostone, derivato sintetico della prostaglandina E2.

La sua azione farmacologica principale si esercita a carico della muscolatura liscia e consiste soprattutto in un effetto stimolante sulla muscolatura liscia dell’utero. Questo significa che esiste una dissociazione tra gli effetti desiderati, utili ai fini terapeutici, e quelli indesiderati sulla muscolatura liscia.

Le modificazioni strutturali che differenziano il sulprostone dalle prostaglandine naturali rendono l’effetto di questo farmaco particolarmente selettivo a livello dell’utero e ne minimizzano l’azione a livello degli altri muscoli lisci. Da ciò risulta la netta dissociazione tra gli effetti desiderati, di importanza terapeutica, e quelli indesiderati.

Come per la prostaglandina E2 naturale, una delle azioni del sulprostone consiste in una riduzione del tono simpatico, che può manifestarsi, tra l’altro, sotto forma di bradicardia.

Nell’utero gravido, il sulprostone agisce sia sul corpo uterino sia sulla cervice. La contrazione del corpo dell’utero e la costrizione dei vasi uterini causano un rapido e delicato distacco della placenta dal corpo uterino e l’espulsione del feto. Nella cervice, il sulprostone induce un ammorbidimento, o “priming”, cioè una delicata e lenta dilatazione del canale cervicale che, in molti casi, rende superflua, o almeno facilita notevolmente, la dilatazione meccanica con i rischi ad essa associati.

Tali effetti - contrazioni uterine e dilatazione del canale cervicale - vengono sfruttati per l’interruzione della gravidanza in condizioni patologiche (indicazioni materne o fetali), per esempio: aborto incompleto, mola idatiforme, morte intrauterina del feto.

Contrazioni uterine rapide, efficaci e prolungate, sono di particolare importanza nei casi di grave emorragia post-partum da atonia uterina.


05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Per definizione, il sulprostone somministrato per via endovenosa è completamente biodisponibile.

• Distribuzione

I livelli di sulprostone durante l’infusione endovenosa dipendono dalla dose somministrata nell’unità di tempo.

Una concentrazione plasmatica massima di 0,3 nmol/l (=140 ng/l) si raggiunge alla fine di un’infusione della durata di 10 ore ad un velocità di infusione di 100 mcg/h. In seguito, la concentrazione del farmaco si riduce rapidamente scendendo al di sotto del limite di sensibilità analitica dopo 2 ore.

Solo il 20-30% del sulprostone somministrato si lega all’albumina alle concentrazioni plasmatiche raggiunte con l’impiego terapeutico. Il legame alle proteine plasmatiche, perciò, non esplica verosimilmente alcun effetto sui parametri farmacocinetici.

• Eliminazione

Il sulprostone viene eliminato esclusivamente sotto forma di metaboliti in ragione di circa l’85% della dose somministrata per via renale, il resto per via biliare. Oltre il 75% della sostanza somministrata viene eliminato con un’emivita < 2 ore; il restante 25% viene eliminato con un’emivita di circa 20 ore.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tossicità sistemica

Studi di tollerabilità dopo somministrazione endovenosa singola e ripetuta hanno dimostrato che, quando Nalador viene somministrato alle dosi e con le modalità consigliate, non sono da attendersi effetti tossici o danni d’organo. Gli effetti farmacologici tipici delle prostaglandine, quali vomito, diarrea e disturbi circolatori, sono stati osservati già alle dosi utilizzate nell’uomo a scopo terapeutico. Tali effetti sono quindi da attendersi anche nell’uomo.

Tossicità riproduttiva

Negli studi sul potenziale embriotossico condotti nell’animale sono stati osservati effetti teratogeni ed embrioletali a dosi tossiche per la madre (vedere anche paragrafo 4.6).

Potenziale genotossico, mutagenicità e cancerogenicità

Studi in vitro ed in vivo per la valutazione della genotossicità non hanno dimostrato alcun potenziale mutageno.

Non sono stati condotti studi di cancerogenesi nell’animale. Tali studi non sono stati ritenuti necessari dal momento che la struttura del sulprostone è molto simile a quella delle prostaglandine endogene, il composto ha un’emivita molto breve, non sono emerse indicazioni di mutagenicità dagli studi di genotossicità e, di norma, il medicinale viene utilizzato una volta sola.

Tollerabilità locale e potenziale sensibilizzazione da contatto.

Studi di tollerabilità locale hanno escluso qualsiasi reazione di incompatibilità in seguito a somministrazione di dosi terapeutiche nell’uomo.

Uno studio ad hoc ha permesso di escludere una potenziale sensibilizzazione da contatto da parte di Nalador.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Povidone (PVP, K <18); trometamolo cloridrato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

In mancanza di studi di compatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti ad eccezione di quelli menzionati nel paragrafo 4.2.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.

La soluzione ricostituita deve essere usata entro 12 ore.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare in frigorifero (2°- 8°C). Il prodotto può essere conservato a temperature superiori, purché non oltre i 25°C, per un periodo massimo di 8 giorni.

La soluzione ricostituita di Nalador deve essere conservata in frigorifero ed utilizzata entro 12 ore (vedere anche paragrafo 6.3).


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Fiala in vetro da 2 ml, classe idrolitica I.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Per le istruzioni per la preparazione e la manipolazione vedere paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milano (MI)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

A.I.C. n. 025998030


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

03.06.1986/01 giugno 2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

03/2011


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Ultimo aggiornamento: 13/02/2013.
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