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Lercanidipina
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

LercanidipinaTecniGen 10 mg compresse rivestite con film LercanidipinaTecniGen 20 mg compresse rivestite con film


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Lercanidipina TecniGen 10 mg compresse rivestite con film

Una compressa rivestita con film contiene 10 mg di lercanidipina cloridrato, equivalente a 9,4 mg di lercanidipina.

LercanidipinaTecniGen 20 mg compresse rivestite con film|^^

Una compressa rivestita con film contiene 20 mg di lercanidipina cloridrato, equivalente a 18,8 mg di lercanidipina.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragra:


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film.

.

LercanidipinaTecniGen 10 mg compresse rivestite con film

Compresse gialle, rotonde(diametro 6,5 mm) e biconvesse, rivestite con film, con una linea di incisione su di un lato e liscia sull’altro.

La linea di incisione sulla compressa serve per agevolarne la rottura al fine di ingerire la compressa più facilmente e non per dividerla in dosi uguali.

LercanidipinaTecniGen 20 mg compresse rivestite con film
Compresse rosa, rotonde(diametro 8,5 mm) e biconvesse, rivestite con film, con una linea di
incisione su di un lato e liscia sull’altro .

La linea di incisione sulla compressa serve per agevolarne la rottura al fine di ingerire la compressa più facilmente e non per dividerla in dosi uguali.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

LercanidipinaTecniGen è indicata per il trattamento dell’ipertensione essenziale da lieve a moderata.


04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Posologia

La dose raccomandata è di 10 mg per via orale una volta al giorno almeno 15 minuti prima dei pasti. La dose può essere aumentata a 20 mg in funzione della risposta individuale del paziente. L'aggiustamento della dose dovrà essere graduale poiché il massimo effetto antiipertensivo si manifesta entro 2 settimane circa.

In alcuni pazienti non adeguatamente controllati mediante monoterapia antiipertensiva, è possibile associare la somministrazione di lercadinipina a farmaci beta-bloccanti (atenololo), diuretici (idroclorotiazide) o ACE-inibitori (captopril o enalapril).

Poiché la curva dose-risposta è ripida e presenta un "plateau" a dosi tra 20 e 30 mg, è improbabile che dosi più elevate inducano una maggiore efficacia mentre potrebbe verificarsi un aumento degli effetti indesiderati.

Uso negli anziani.

Sebbene dagli studi di farmacocinetica e dall'esperienza clinica non sia emersa la necessità di modificare la dose giornaliera negli anziani, si raccomanda tuttavia particolare attenzione all'inizio del trattamento.

Uso nei bambini e negli adolescenti.

clinica, Lercanidipina TecniGennon è raccomandata in pazienti con età inferiore a 18 annipoiché non vi sono dati sulla sicurezza e sull’efficacia.

Uso nei pazienti con disfunzioni epatiche o renali

Si raccomanda particolare cautela all’inizio deltrattamento di pazienti con disfunzioni epatiche o renali lievi-moderate.

Sebbene la posologia abituale raccomandata è risultata ben tollerata da questi pazienti, l'incremento della dose giornaliera a 20 mg deve essere affrontato con cautela. L’effetto antiipertensivo può risultare aumentato in pazienti con compromissione epatica e di conseguenza deve essere considerato un aggiustamento del dosaggio.

LercanidipinaTecniGen non è raccomandata per l’uso in pazienti con gravecompromissione epatica o in pazienti con gravecompromissione renale (filtrazione glomerulare < 30 ml/min).

Modo di somministrazione

Uso orale

Il trattamento deve essere somministrato preferibilmente al mattino almeno 15 minuti prima di colazione.

Questo medicinale non deve essere somministrato con succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.3 e 4.5).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

• Ipersensibilità al principio attivo oad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 o alle diidropiridine


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

paragrafo 4.6)

• Donne in età fertile a meno che non venga usata una efficace copertura anticoncezionale

• Ostruzione all'eiezione ventricolare sinistra

Insufficienza cardiaca congestizia non trattata Angina pectoris instabile

Compromissione epatica o renale di grado severo

Pazienti che hanno avuto un infarto cardiaco da meno di un mese

Co-somministrazione di:

Forti inibitori del CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5)

Ciclosporina (vedere paragrafo 4.5)

Succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.5)


04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Sindrome del nodo del seno

È necessaria particolare cautela quando LercanidipinaTecniGen viene somministrata a pazienti affetti da disfunzione del nodo del seno (se non è impiantato un pace-maker).

Disfunzione ventricolare sinistra e ischemia cardiaca

Sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, è richiesta cautela in pazienti affetti da disfunzione ventricolare sinistra.

È stato suggerito che alcune diidropiridine a breve durata d'azione possano essere associate ad un aumento del rischio cardiovascolare in pazienti affetti da ischemia cardiaca. Sebbene Lercanidipina sia un farmaco a lunga durata d'azione, in tali pazienti è richiesta cautela.

Alcune diidropiridine possono raramente causare dolore pre-cordiale o angina pectoris. Molto raramente pazienti con angina pectoris pre-esistente possono presentare un aumento di frequenza, durata o gravità di questi attacchi. Possono essere osservati casi isolati di infarto del miocardio (vedere paragrafo 4.8).

Uso nei pazienti con disfunzioni epatiche o renali

Si deve usare particolare cautela quando si inizia il trattamento in pazienti con disfunzioni renali o epatiche da lievi a moderate. Sebbene la dose abitualmente raccomandata possa essere tollerata in questi sottogruppi, l’aumento della dose a 20 mg/die deve essere affrontato con cautela. L’effetto antiipertensivo può risultare aumentato in pazienti con compromissione epatica e di conseguenza deve essere considerato un aggiustamento del dosaggio.

Lercanidipinanon è raccomandata per l’uso in pazienti con compromissione epaticagrave o in pazienti con gravecompromissione renale (filtrazione glomerulare < 30 ml/min) (vedere paragrafo 4.2).

Alcool

L’uso di alcool deve essere evitato perché può potenziare l’effetto vasodilatatore dei medicinali antiipertensivi (vedere paragrafo 4.5).

Induttori del CYP3A4

Gli induttori del CYP3A4 come gli anticonvulsivanti (ad es. fenitoina, carbamazepina) e la rifampicina possono ridurre i livelli plasmatici di lercanidipina e pertanto l’efficacia di lercanidipina può risultare minore di quella attesa (vedere paragrafo 4.5).

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia di lercanidipina non è stata dimostrata nei bambini.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Inibitori del CYP3A4

Lercanidipina è nota per essere metabolizzata dall’enzima CYP3A4 e pertanto gli inibitori e gli induttori del CYP3A4 somministrati in associazione possono interferire con il metabolismo e l’eliminazione di lercanidipina.

La co-prescrizione di lercanidipina con inibitori del CYP3A4 (ad es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deve essere evitata (vedere paragrafo 4.3).

Uno studio di interazione con ketoconazolo,un potente inibitore del CYP3A4, ha mostrato un considerevole aumento dei livelli plasmatici di lercanidipina (un aumento di 15 volte dell’AUC e di 8 volte laCmax per l’eutomero S-lercanidipina).

Ciclosporina

Ciclosporina e lercanidipina non devono essere co-somministrate (vedere paragrafo 4.3).

Dopo somministrazione concomitante di lercanidipina e ciclosporina sono stati osservatiaumenti dei livelli plasmatici. Uno studio in volontari sani giovani ha mostrato che quando la ciclosporina viene somministrata 3 ore dopo l’assunzione di lercanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiano, mentre l’AUC delle ciclosporina aumenta del 27%. Tuttavia la co-somministrazione di lercanidipina con ciclosporina ha causato un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici di lercanidipina e del 21% dell’AUC della ciclosporina.

Succo di pompelmo

Lercanidipina non deve essere usata con il succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.3).

Come per le altre diidropiridine, lercanidipina è sensibile all’inibizione metabolica da parte del succo di pompelmo, con un conseguente aumento della sua biodisponibilità sistemica e dell’effetto ipotensivo.

Midazolam

L’assorbimento di lercanidipina è aumentato (di circa il 40%) e la velocità di assorbimento è diminuita (tmax ritardato da 1,75 a 3 ore) quando somministrata alla dose di 20 mg in associazione con midazolam per via orale in volontari anziani. Le concentrazioni di midazolam non sono state modificate.

Substrati del CYP3A4

Si deve usare cautela quando lercanidipina viene prescritta assieme con altri substrati del CYP3A4, come terfenadina, astemizolo, antiaritmici di classe 3 come amiodarone, chinidina.

Induttori del CYP3A4

La co-somministrazione di lercanidipina con induttori del CYP3A4 come gli anticonvulsivanti (ad es. fenitoina, carbamazepina) e la rimfapicina deve essere affrontata con cautela poiché l’effetto antiipertensivo può essere ridotto e la pressione sanguigna deve essere monitorata più spesso del solito.

Metoprololo

Quando lercanidipina viene co-somministrata con metoprololo, un beta-bloccante eliminato principalmente attraverso il fegato, la biodisponibilità di metoprololo non è stata modificata mentre quella di lercanidipina si è ridotta del 50%. Questo effetto può esser dovuto alla riduzione del flusso sanguigno del fegato causato dai beta-bloccanti e può pertanto verificarsi con altri medicinali di questa classe. Di conseguenza,lercanidipina può essere somministrata con sicurezza con agentibeta-bloccanti, ma può essere richiesto un aggiustamento della dose.

Fluoxetina

Uno studio di interazione con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4), condotto in volontari con età di 65 + 7 anni (media ±d.s.) non ha mostrato alterazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica di lercanidipina.

Cimetidina

La somministrazione concomitante di 800 mg/die di cimetidina non causa significative modificazioni dei livelli plasmatici di lercanidipina, ma a dosi maggiori è necessaria cautela poiché la biodisponibilità e l’effetto ipotensivo di lercanidipina possono aumentare.

Digossina

La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina in pazienti in trattamento cronico con beta-metildigossina, non ha mostrato evidenze di interazioni farmacocinetiche. Volontari sani trattati con digossina dopo una dose di 20 mg di lercanidipina somministrata a digiuno, hanno mostrato un aumento medio del 33% dellaCmax della digossina, mentre l’AUC e la clearance renale non sono risultate significativamente modificate. I pazienti in trattamento concomitante con digossina devono essere monitorati attentamente per i segni clinici della tossicità da digossina.

Simvastatina

Quando una dose di 20 mg di lercanidipina è stata ripetutamente co-somministrata con 40 mg di simvastatina, l’AUC di lercanidipina non è risultata significativamente modificata, mentre l’AUC di simvastatina è aumentata del 56% e quella del suo metabolita attivo beta-idrossiacido del 28%. E’ improbabile che tali cambiamenti abbiano rilevanza clinica. Non ci si attendono interazioni quando lercanidipina viene somministrata al mattino e simvastatina alla sera, come indicato per questi medicinali.

Warfarin

La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina a volontari sani a digiuno, non ha alterato la farmacocinetica di warfarin.

Diuretici ed ACEinibitori

Lercanidipina è stata somministrata in modo sicuro assieme a diuretici ed ACE-inibitori.

Alcool

L’alcool deve essere evitato poiché può potenziare l’effetto vasodilatatorio dei medicinali antiipertensivi (vedere paragrafo 4.4).

Popolazione pediatrica

Studi di interazione sono stati effettuati solo negli adulti.

4.6. Fertilità, gravidanza ed allattamento Gravidanza

I dati della lercadinipina non forniscono evidenza di effetti teratogeni nel ratto e nel coniglio e la performance riproduttiva nel ratto non è stata alterata. Tuttavia, poiché non vi è esperienza clinica con lercanidipina in gravidanza e durante l’allattamento ed altre diidropiridine sono risultate teratogene negli animali, lercanidipina non deve essere somministrata in gravidanza o a donne in età fertile a meno che venga usata una efficace copertura anticoncezionale.

Allattamento

A causa dell’elevata lipofilia di lercanidipina, ci si può attendere una distribuzione nel latte.

Pertanto non deve essere somministrata a madri che allattano.

Fertilità

Non sono disponibili dati clinici con lercanidipina. In alcuni pazienti trattati con calcioantagonisti sonostate riportate variazioni biochimiche reversibili nella testa degli spermatozoi, che potrebberopregiudicare la fecondazione. A fronte di ripetute fecondazioni in-vitro non riuscite, e in mancanza dialtre spiegazioni, è possibile attribuirne la causa ai calcio-antagonisti.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Lercanidipina TecniGen ha un influenza nulla o minima sulla capacità di guidare eusare macchinari. Tuttavia si deve usare cautela perché possono comparire capogiri, astenia, affaticamento e raramente sonnolenza.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Circa l’1,8% dei pazienti trattati presenta reazioni avverse.

La tabella seguente mostra l’incidenza delle reazioni avverse con una correlazione almeno possibile, raggruppate secondo la classificazione sistemica organica MedDRA ed ordinate per frequenza (non comuni, rare).

Le seguente convenzioneè stata utilizzata per classificare la frequenza delle reazioni avverse: non comune (>1/1.000, <1/100); raro (>1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000).

Come mostrato nella tabella, le reazioni avverse che compaiono più comunemente, riportate in studi clinici controllati sono: cefalea, capogiri, edema periferico, tachicardia, palpitazioni, vampate, che compaiono in meno dell’ 1% dei pazienti.

Classificazione sistemica organicaMedDRA Frequenza Reazione avversa
Disturbi del sistema immunitario Molto raro Ipersensibilità
Patologie del sistema nervoso Non comune Cefalea, capogiri
Raro Sonnolenza
Molto raro Sincope
Patologie cardiache Non comune Tachicardia;
palpitazioni
Raro Angina pectoris
Patologie vascolari Non comune Vampate
Patologie gastrointestinali Raro Nausea; dispepsia; diarrea;dolore addominale; vomito
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Raro Eruzione cutanea
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Raro Mialgia
Patologie renali ed urinarie Raro Poliuria

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune Edema periferico
Raro Astenia;
affaticamento

Nell’esperienza successiva alla commercializzazione, da segnalazioni spontanee sono stati riportati molto raramente i seguenti effetti indesiderati: ipertrofia gengivale, aumento reversibile dei livelli sierici delle transaminasi epatiche, ipotensione, pollachiuria e dolore toracico.

Alcune diidropiridine possono raramente portare a dolore pre-cordiale o angina pectoris. Molto raramente pazienti con angina pectoris pre-esistente possono presentare un aumento di frequenza, durata o gravità di questi attacchi. Possono essere osservati casi isolati di infarto del miocardio. Lercanidipina non sembra influenzare negativamente la glicemia o i livelli sierici dei lipidi.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapportobeneficio/rischio del medicinale.

Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.


04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Nell’esperienza successiva alla commercializzazione sono stati riportati 3 casi di sovradosaggio (rispettivamente 150 mg, 280 mg ed 800 mg di lercanidipina ingeriti in tentativi di suicidio)

Dosaggio Segni/Sintomi Misure adottate Esito
150 mg + quantità indefinita di alcool Sonnolenza Lavanda gastrica Carbone attivo Guarito
280 mg + 5.6 mg moxonidina Shock cardiogeno Grave ischemia miocardica Insufficienza renale lieve Elevate dosi di catecolamine Furosemide Digitale
Espansori plasmatici per via parenterale
Guarito
800 mg Vomito
Ipotensione
Carbone attivo Lassativi Dopamina e.v.
Guarito

Analogamente alle altre diidropiridine, si presume che un sovradosaggio possa provocare una eccessiva vasodilatazione periferica accompagnata da marcata ipotensione e tachicardia riflessa.

Trattamento

In caso di grave ipotensione, bradicardia e perdita di coscienza, potrebbe essere necessario ricorrere ad una terapia di supporto cardiovascolare, con la somministrazione endovenosa di atropina in caso di bradicardia.

Visto l'effetto farmacologico prolungato di lercanidipina, è necessario seguire per almeno 24 ore la funzione cardiovascolare del paziente che abbia assunto una dose eccessiva di farmaco.

Non sono disponibili informazioni sui possibili effetti benefici della dialisi.

Data l'elevata lipofilia del principio attivo, è molto probabile che i livelli plasmatici non possano

essere usati come parametri di riferimento per tutta la durata del periodo di rischio e che la dialisi non abbia alcuna efficacia.

5.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoriafarmacoterapeutica: calcio-antagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare.

Codice ATC: CO8CA13.

Meccanismo d’azione

Lercanidipina è un calcio-antagonista appartenente al gruppo delle diidropiridine che inibisce il flusso del calcio attraverso la membrana cellulare della muscolatura liscia e cardiaca.

Il meccanismo della sua azione antiipertensiva è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia vascolare, con conseguente abbassamento della resistenza periferica totale.

Effetti farmacodinamici

Nonostante la sua breve emivita plasmatica, lercanidipina è dotata di un'attività antiipertensiva prolungata, dovuta all'elevato coefficiente di ripartizione nella membrana, e non provoca effetti inotropi negativi grazie alla sua elevata selettività vascolare.

Dal momento che la vasodilatazione indotta da lercanidipina è caratterizzata da un graduale instaurarsi dell'effetto, si è verificata soltanto raramente, nei pazienti ipertesi, ipotensione acuta con tachicardia riflessa.

Come per altre 1,4-diidropiridine asimmetriche, l'attività antiipertensiva di lercanidipina è dovuta principalmente al suo (S)-enantiomero.

Efficacia e sicurezza clinica

Oltre agli studi clinici eseguiti a supporto dell'indicazione terapeutica, un ulteriore studio randomizzato in pazienti con ipertensione grave (pressione diastolica media ± d.s. di 114,5 ± 3,7 mm Hg) ha dimostrato che la pressione si è normalizzata nel 40% dei 25 pazienti trattati con un dosaggio di 20 mg, in un'unica somministrazione giornaliera di lercanidipina e nel 56% dei 25 pazienti trattati con un dosaggio di 10 mg due volte al giorno.

In uno studio clinico controllato, randomizzato, in doppio-cieco verso placebo in pazienti con ipertensione sistolica isolata, lercanidipina si è dimostrata efficace nell'abbassare la pressione sistolica da un valore medio iniziale di 172,6 ± 5,6 mmHg a 140,2 ± 8,7 mmHg.


05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

Lercanidipina viene completamente assorbita dopo una somministrazione orale di 10-20 mg e picchi plasmatici, rispettivamente di 3,30 ng/ml ± 2,09 d.s. e 7,66 ng/ml ± 5,90 d.s., si raggiungono dopo circa 1,5-3 ore dopo la somministrazione.

I due enantiomeri di lercanidipina mostrano un profilo dei livelli plasmatici simile: il tempo necessario per ottenere la massima concentrazione plasmatica è identico, la concentrazione massima plasmatica e l'AUC sono, in media, 1,2 volte più elevate per l'enantiomero (S) e l'emivita di eliminazione dei due enantiomeri è essenzialmente la stessa. Non è stata osservata interconversione "in vivo" degli enantiomeri.

A causa dell’elevato metabolismo di primo passaggio, la biodisponibilità assoluta di lercanidipina somministrata per via orale ai pazienti non a digiuno è di circa il 10% mentre è ridotta ad 1/3 quando somministrata a volontari sani a digiuno.

La biodisponibilità di lercanidipina, somministrata per via orale, è quattro volte maggiore quando lercanidipina viene ingerita fino a 2 ore dopo un pasto ad alto contenuto di grassi. Conseguentemente, Lercanidipina dovrebbe essere somministrato prima dei pasti.

Distribuzione

La distribuzione dal plasmaai tessuti ed agli organi è rapida ed ampia.

Il legame di lercanidipina alle proteine plasmatiche è superiore al 98%.

Poiché nei pazienti affetti da disfunzioni renali o epatiche gravi, i livelli proteici nel plasma sono ridotti, la frazione libera del principio attivo potrebbe aumentare.

Biotrasformazione

Lercanidipina viene largamente metabolizzata dal CYP3A4; il principio arrivo non è stato riscontrato nelle urine o nelle feci. Esso viene convertito prevalentemente in metaboliti inattivi ed il 50% circa della dose è escreta nelle urine.

Esperimenti "in vitro" con microsomi di fegato umano hanno dimostrato che lercanidipina esercita un certo grado di inibizione del CYP3A4 e CYP2D6 ma a concentrazioni rispettivamente di 160 e 40 volte più alte di quelle raggiunte al picco nel plasma dopo somministrazione di una dose da 20 mg.

Inoltre, gli studi di interazione nell'uomo hanno mostrato che lercanidipina non modifica i livelli plasmatici di midazolam, un tipico substrato del CYP3A4, o di metoprololo, un tipico substrato di CYP2D6. Pertanto, a dosi terapeutiche, non ci si aspetta che lercanidipina inibisca la biotrasformazione di principi attivi metabolizzati dal CYP3A4 e CYP2D6.

Eliminazione

L'eliminazione avviene essenzialmente mediante biotrasformazione.

L'emivita plasmatica media calcolabile dalla fase terminale di eliminazione è di 8-10 ore e l'attività terapeutica dura 24 ore grazie all'elevato legame alle membrane lipidiche. Non è stato riscontrato accumulo dopo ripetute somministrazioni.

Linearità/Non linearità

La somministrazione orale di Lercanidipina porta a livelli plasmatici di lercanidipina non direttamente proporzionali al dosaggio (cinetica non lineare). Dopo 10, 20 o 40 mg le concentrazioni plasmatiche massime osservate sono state in un rapporto di 1:3:8 e le AUC di concentrazione plasmatica nel tempo in un rapporto di 1:4:18, indicando una saturazione progressiva del metabolismo pre-sistemico.

Conseguentemente, la disponibilità aumenta con l'aumento del dosaggio.

Informazioni aggiuntive su popolazioni speciali

Nei pazienti anziani e nei pazienti affetti da disfunzione renale da lieve a moderata o con compromissione lieve-moderata delle funzioni epatiche, il comportamento farmacocinetico di lercanidipina si è rivelato simile a quello osservato nella popolazione generale dei pazienti; nei pazienti affetti da grave disfunzione renale o in pazienti dializzati sono stati riscontrati livelli più elevati (di circa il 70%) del principio attivo.

In pazienti affetti da compromissione delle funzioni epatiche da moderata a grave, è probabile un aumento della biodisponibilità sistemica di lercanidipina in quanto il principio attivo viene di norma ampiamente metabolizzato nel fegato.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Gli studi farmacologici di sicurezza negli animali non hanno dimostrato alcun effetto sul sistema nervoso autonomo, sul sistema nervoso centrale o sulla funzione gastrointestinale alle dosi comunemente utilizzate per ottenere l'effetto antiipertensivo.

Gli effetti rilevanti osservati negli studi a lungo termine nel ratto e nel cane sono da ritenersi correlati, direttamente o indirettamente, agli effetti già conosciuti in seguito all'uso di dosi elevate di Calcio-antagonisti e riflettono prevalentemente un'attività farmacodinamica eccessiva.

Lercanidipina non è genotossica e ha dimostrato di non possedere alcun potenziale cancerogeno.

La fertilità e la funzione riproduttiva nel ratto non sono state alterate dal trattamento con lercanidipina.

Non si è riscontrato alcun effetto teratogeno nel ratto e nel coniglio; tuttavia, lercanidipina, somministrata a dosi elevate nei ratti, ha indotto perdite pre- e post-impianto e ha ritardato lo sviluppo fetale.

Se somministrata a dosi elevate (12 mg/kg/die del cloridrato) durante il travaglio, lercanidipina cloridrato ha indotto distocia.

La distribuzione di lercanidipina e/o dei suoi metaboliti negli animali gravidi e la loro escrezione nel latte materno non sono stati valutati.

I metaboliti non sono stati valutati separatamente in studi di tossicità.

6.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

LercanidipinaTecniGenlO mg compresse rivestite con film

Nucleo Amido di mais

Sodio amido glicolato (tipo A)

Silice colloidale anidra Cellulosa microcristallina,

Polossamero 188 Sodio stearil-fumarato Macrogol 6000.

Film di rivestimento

Ipromellosa,

Macrogol 6000

Ossido giallo di ferro (E172)

Titanio diossido (E171).

LercanidipinaTecniGen20 mg compresse rivestite con film

Nucleo Cellulosa microcristallina

Amido di mais

Sodio amido glicolato (tipo A)

Silice colloidale anidra Povidone K 30 Sodio stearil-fumarato.

Film di rivestimento

Ipromellosa,

Macrogol 6000

Ossido rosso di ferro (E172)

Titanio diossido (E171).


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non applicabile.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

LercanidipinaTecniGen10 mg compresse rivestite con film

3 anni.

LercanidipinaTecniGen20 mg compresse rivestite con film

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare nella confezione originaleper proteggere dalla luce.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

LercanidipinaTecniGen10 mg compresse rivestite con film

Confezione in blister in PVC-Al o PVC/PVdC-Al da 28 compresse rivestite con film.

LercanidipinaTecniGen20 mg compresse rivestite con film|_^

Confezione in blister in PVC-Al o PVC/PVdC-Al da 28 compresse rivestite con film

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Qualsiasi prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

7.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Tecnigen S.r.l.

via Galileo Galilei, 40

20092 - Cinisello Balsamo (MI)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

8.

" 10 mg compresse rivestite con film " 28 compresse in blister PVC-Al - AIC 039823012

" 10 mg compresse rivestite con film " 28 compresse in blister PVC-PVdC-Al - AIC 039823024

" 20 mg compresse rivestite con film " 28 compresse in blister PVC- PVdC -Al - AIC 039823036

" 20 mg compresse rivestite con film " 28 compresse in blister PVC-Al - AIC 039823048


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

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