A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

LEXOTAN
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

LEXOTAN


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Lexotan 1,5 mg capsule rigide

una capsula contiene:

Principio attivo: bromazepam 1,5 mg.

Eccipienti: lattosio monoidrato.

Lexotan 3 mg capsule rigide

una capsula contiene:

Principio attivo: bromazepam 3 mg.

Eccipienti: lattosio monoidrato.

Lexotan 6 mg capsule rigide

una capsula contiene:

Principio attivo: bromazepam 6 mg.

Eccipienti: lattosio monoidrato.

Lexotan 2,5 mg/ml gocce orali soluzione

1 ml di soluzione contiene:

Principio attivo: bromazepam 2,5 mg.

Lexotan 1,5 mg compresse

una compressa contiene:

Principio attivo: bromazepam 1,5 mg.

Eccipienti: lattosio monoidrato.

Lexotan 3 mg compresse

una compressa contiene:

Principio attivo: bromazepam 3 mg.

Eccipienti: lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Lexotan è disponibile in capsule rigide, compresse e gocce orali soluzione.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Lexotan

Ansia,tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Insonnia.

Lexotan 6 mg capsule rigide

Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.


04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Per la variabilità delle risposte individuali la posologia va regolata caso per caso.

Lexotan

In media da 1,5 a 3 mg, 2-3 volte al giorno (1-2 capsule o 1-2 compresse da 1,5 mg 2-3 volte al dì oppure 1 capsula o 1 compressa da 3 mg 2-3 volte al dì, oppure 15-30 gocce 2-3 volte al dì).

Lexotan 6 mg capsule rigide

In media 6-12 mg 2-3 volte al giorno.

Nel trattamento di pazienti anziani o pazienti con ridotta funzionalità epatica: la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Ansia

Il trattamento deve essere il più breve possibile. Il paziente deve essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato deve essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

Insonnia

(non applicabile a Lexotan 6 mg capsule rigide)

Il trattamento deve essere il più breve possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

Il trattamento deve essere iniziato con la dose consigliata più bassa. La dose massima non deve essere superata.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al bromazepam o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Miastenia gravis. Ipersensibilità alle benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica (le benzodiazepine non sono indicate nel trattamento di pazienti con insufficienza epatica grave in quanto possono causare encefalopatia). Sindrome da apnea notturna. Gravidanza, allattamento.

Glaucoma ad angolo stretto

Intossicazione acuta da alcol, medicinali ipnotici, analgesici o psicotropi (neurolettici, antidepressivi, litio).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Precauzioni generali

Le benzodiazepine non devono essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti).

Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Uso concomitante di alcool/deprimenti del SNC

L’uso concomitante di Lexotan con alcool e/o con farmaci con attività depressiva sul sistema nervoso centrale deve essere evitato, poiché potrebbe aumentare gli effetti clinici di Lexotan, tra i quali possibile sedazione profonda e depressione respiratoria e/o cardiovascolare clinicamente rilevanti (vedere paragrafo 4.5).

Gravi reazioni anafilattiche/anafilattoidi sono state riportate con l’uso delle benzodiazepine. Casi di angioedema riguardanti la lingua, la glottide o la laringe sono stati riportati in pazienti dopo aver assunto la prima dose o dosi successive di benzodiazepine. Alcuni pazienti che assumevano benzodiazepine hanno avuto sintomi addizionali come dispnea, chiusura della gola, o nausea e vomito. Alcuni pazienti hanno avuto necessità di terapie al pronto soccorso. Se l’angioedema riguarda la lingua, la glottide o la laringe, si può verificare ostruzione delle vie respiratorie che potrebbe essere fatale.

I pazienti che sviluppano angioedema dopo trattamento con le benzodiazepine non devono essere trattati nuovamente con il farmaco.

Nelle prime fasi del trattamento il paziente dovrebbe essere controllato con regolarità per identificare il dosaggio e la frequenza di somministrazione minimi efficaci e per prevenire un eventuale sovradosaggio nel corso del trattamento.

Tolleranza

Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine e di composti benzodiazepino-simili può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Pertanto, le benzodiazepine devono essere utilizzate con estrema cautela nei pazienti con una storia di abuso di alcol o droga.

La possibilità di dipendenza è ridotta quando Lexotan è usato nella dose appropriata con un trattamento a breve termine.

Sintomi da sospensione

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o crisi epilettiche. Altri sintomi sono: depressione, insonnia, sudorazione, tinnito persistente, movimenti involontari, vomito, parestesia, alterazioni percettive, crampi addominali e muscolari, tremore, mialgia, agitazione, palpitazioni, tachicardia, attacchi di panico, vertigini, iper-reflessia, perdita della memoria a breve termine, ipertermia.

Insonnia ed ansia di rimbalzo

All’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile a seconda dell’indicazione(vedere paragrafo 4.2), ma non dovrebbe superare le quattro settimane per l’insonnia ed otto-dodici settimane nel caso dell’ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questi periodi non deve avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.

Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.

Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possano diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione tra una dose e l’altra, particolarmente per dosaggi elevati.

Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere paragrafo 4.8).

L’amnesia anterograda può comparire utilizzando le dosi terapeutiche più alte (è stata documentata con 6 mg): il rischio è superiore a dosaggi più elevati.

Reazioni psichiatriche e paradosse

Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani così come nei pazienti con sindrome cerebrale organica.

Per il momento non si può escludere la possibilità che nei pazienti in stato acuto di psicosi endogene, specialmente stati depressivi gravi, i sintomi siano aggravati dall’uso del Lexotan. Pertanto, le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche. La presenza di depressione deve essere sempre esclusa in particolare nei disturbi iniziali e mattutini del sonno, poiché i sintomi sono oltretutto diversamente mascherati e sono sempre presenti i rischi causati dalla malattia di base (ad esempio tendenze suicidarie).

Gruppi specifici di pazienti

Pazienti pediatrici: le benzodiazepine non devono essere somministrate ai pazienti di età inferiore ai 18 anni senza un’attenta valutazione dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.

Pazienti anziani: l’uso di benzodiazepine può essere associato con un aumento del rischio di cadute dovuto a effetti indesiderati quali atassia, debolezza muscolare, capogiri, sonnolenza, stanchezza, affaticamento e perciò si raccomanda di trattare con cautela i pazienti anziani. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere 4.2).

Pazienti con insufficienza respiratoria cronica: egualmente, una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.

Pazienti con grave insufficienza epatica: le benzodiazepine non sono indicate in questi pazienti in quanto possono precipitare l’encefalopatia epatica.

Pazienti con insufficienza renale: Lexotan deve essere somministrato con cautela nei pazienti con insufficienza renale.

Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienti con insufficienza cardiaca e bassa pressione sanguigna i quali devono essere sottoposti a regolari controlli durante la terapia con Lexotan (così come è consigliato con le altre benzodiazepine e gli altri agenti psicofarmacologici).

Pazienti con psicosi: le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Sia le compresse che le capsule contengono lattosio quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non consigliato

L’assunzione concomitante di alcool va evitata (vedere paragrafo 4.4). L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente all’alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.

Fare attenzione

Associazione con farmaci che deprimono il SNC. L’effetto depressivo centrale può aumentare nei casi di uso concomitante di antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, narcotici analgesici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.

Gli analgesici narcotici possono causare un aumento dell’euforia che porta ad un aumento della dipendenza psichica.

La somministrazione concomitante di cimetidina può prolungare l’emivita di eliminazione del bromazepam.

La somministrazione di teofilline o amminofilline può ridurre gli effetti delle benzodiazepine.

Inibitori del citocromo P450

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

La sicurezza d’impiego di bromazepam in gravidanza non è ancora stata stabilita. Una revisione delle segnalazioni spontanee di eventi avversi al farmaco ha mostrato una incidenza sovrapponibile a quella che ci si potrebbe attendere in una popolazione simile non trattata. Diversi studi hanno suggerito un possibile aumento del rischio di malformazioni congenite correlato con l’uso di tranquillanti minori (diazepam, meprobamato e clordiazepossido). Pertanto bromazepam non deve essere somministrato durante la gravidanza,il parto e l’allattamento

Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale (vedere paragrafo 4.3); se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.

Allattamento

Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno (vedere paragrafo 4.3).


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. La contemporanea assunzione di alcool può aggravare questo effetto. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere paragrafo 4.5).


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, diminuzione del tono muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute.

Disturbi psichiatrici

Stato confusionale, disturbi emotivi. Questi effetti indesiderati si verificano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.

Sono state riportate occasionalmente alterazioni della libido.

È noto che durante il trattamento con le benzodiazepine si possono verificare reazioni paradosse quali irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, rabbia, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento anormale ed altri eventi avversi a livello comportamentale. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani cosi come nei pazienti con sindrome cerebrale organica.

Patologie del sistema nervoso

Sonnolenza, cefalea, vertigini, riduzione della vigilanza, atassia. Questi effetti indesiderati si verificano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.

Patologie dell’occhio

Visione offuscata.

Diplopia:questo effetto indesiderato si verifica principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompare con le successive somministrazioni.

Patologie gastrointestinali

Sono stati riportati occasionalmente disturbi gastrointestinali.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Sono state riportate occasionalmente reazioni cutanee.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Debolezza muscolare; questo effetto indesiderato si verifica principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompare con le successive somministrazioni.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Fatica; questo effetto indesiderato si verifica principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompare con le successive somministrazioni.

Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura

È stato riscontrato un aumentato rischio di cadute e fratture in pazienti anziani in trattamento con benzodiazepine.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Depressione respiratoria*,apnea, peggioramento dell’apnea notturna.

(* l’entità della depressione respiratoria è dipendente dal dosaggio;una depressione più severa si verifica con dosaggi più alti)

Patologie cardiache

Insufficienza cardiaca incluso arresto cardiaco.

Patologie del sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità, reazioni anafilattiche/anafilattoidi, angioedema.

Inoltre sono state riportate con le benzodiazepine raramente altre reazioni avverse che comprendono: aumento della bilirubina, ittero, aumento delle transaminasi epatiche, aumento della fosfatasi alcalina, trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, SIADH (sindrome da inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico).

EFFETTI INDESIDERATI DELLA CLASSE DELLE BENZODIAZEPINE (BDZ)

Amnesia

Amnesia anterograda può comparire anche a dosaggi terapeutici, il rischio aumenta con dosi più elevate. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere paragrafo 4.4).

Depressione

Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Tali reazioni possono essere gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani che negli altri pazienti.

Insonnia ed ansia di rimbalzo

All’interruzione del trattamento, può presentarsi una sindrome transitoria quale l’insonnia, che ricorre in forma aggravata a seguito del trattamento con benzodiazepine. Poiché, dopo l’improvvisa sospensione del trattamento, il rischio di fenomeni di rimbalzo/da astinenza è più alto, si raccomanda di diminuire gradualmente la dose. Il paziente deve essere informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, al fine da minimizzare l’ansia provocata da tali sintomi, che possono comparire quando le benzodiazepine vengono sospese.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere paragrafo 4.4). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.


04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).

Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, deve essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dalla sonnolenza al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il coma, se sopravviene, dura solitamente poche ore ma può protrarsi più a lungo ed essere ciclico, soprattutto nei pazienti anziani. Gli effetti depressivi respiratori associati alle benzodiazepine sono più seri nei pazienti con patologie respiratorie.

Trattamento

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, deve essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza.

Il flumazenil può essere utile come antidoto. Flumazenil deve essere somministrato solo in condizioni strettamente monitorate

L’uso del flumazenil non è indicato nei pazienti affetti da epilessia in trattamento con benzodiazepine. L’effetto antagonista in questi pazienti può scatenare crisi convulsive.

Flumazenil ha un’emivita breve (circa un’ora), quindi i pazienti cui è stato somministrato devono essere monitorati dopo che i suoi effetti si sono esauriti. Flumazenil deve essere usato con estrema cautela in presenza di farmaci che possono abbassare la soglia convulsiva (ad esempio antidrepressivi triciclici). Per ulteriori informazioni sull’uso corretto di questo medicinale fare riferimento al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto relativo al flumazenil.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: ansiolitico, codice ATC: N05BA08

Il bromazepam presenta le proprietà farmacologiche caratteristiche dei tranquillanti benzodiazepinici. In particolare negli animali da laboratorio esplica effetti addomesticanti, miorilassanti, anticonvulsivi e decondizionanti che risultano, in rapporto a quelli del clordiazepossido, rispettivamente all’incirca pari a 4, 10 e 16 volte superiori.

Lexotan a basse dosi riduce selettivamente gli stati di tensione o di ansia associati o meno a depressione, attua un pronto controllo degli squilibri emozionali (e di conseguenza la normalizzazione delle turbe viscerali e genericamente somatiche che trovano una loro genesi o, comunque una concausa scatenante o aggravante, in una perturbazione dell’equilibrio psico-emotivo del soggetto).

A dosaggi particolarmente elevati compare un effetto sedativo e miorilassante.


05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

Il bromazepam è ben assorbito dopo somministrazione orale e il picco della concentrazione plasmatica viene raggiunto entro 1-2 ore dalla somministrazione. La biodisponibilità assoluta (rispetto alla soluzione e.v) e relativa (rispetto alla soluzione per os) delle compresse è rispettivamente del 60% e del 100%.

Distribuzione

Il legame del bromazepam con le proteine plasmatiche è pari al 70%. Il volume di distribuzione è di 50 litri. Il bromazepam è una benzodiazepina descrivibile con un modello ad un solo compartimento.

Metabolismo ed eliminazione

Il bromazepam viene metabolizzato nel fegato. Da un punto di vista quantitativo, due sono i metaboliti predominanti: il 3-idrossibromazepam e la 2-(2-amino-5-bromo-3-idrossibenzoil) piridina. Nelle urine, rispetto alla dose somministrata, si ritrova il 2% di bromazepam in quanto tale, il 27% del glucurono-coniugato 3-idrossibromazepam e il 40% di 2-(2-amino-5-bromo-3-idrossibenzoil) piridina. L’eliminazione è prevalentemente renale e avviene secondo una cinetica lineare con un tempo di emivita pari a circa 20,1 ore. La clearance è di 40 ml/min.

Farmacocinetica in gruppi particolari di pazienti

Anziani

L’emivita di eliminazione può essere più lunga nei pazienti anziani.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La DL50 nel topo è pari a 2000 mg/Kg p.o.

Carcinogenicità

Gli studi di carcinogenesi nel ratto non hanno evidenziato alcuna potenziale di carcinogenicità di bromazepam.

Mutagenicità

Bromazepam non è risultato genotossico nei test in vitro e in vivo.

Alterazione della fertilità

La somministrazione orale giornaliera di bromazepam non ha avuto alcun effetto sulla fertilità e la capacità riproduttiva generale dei ratti.

Teratogenicità

Quando bromazepam è stato somministrato a ratte in gravidanza si sono osservati aumenti della mortalità fetale, un aumento del tasso di nati morti e una riduzione della sopravvivenza dei neonati. Gli studi di embriotossicità/teratogenicità non hanno evidenziato effetti teratogeni fino alla dose di 125 mg/kg/die.

In seguito alla somministrazione orale di dosi fino a 50 mg/kg/die a coniglie in gravidanza si sono osservati una riduzione dell’incremento di peso delle madri, una riduzione del peso dei feti e un aumento dell’incidenza di riassorbimento.

Tossicità cronica

Gli studi di tossicità a lungo termine non hanno evidenziato deviazioni rispetto al normale, con l’eccezione di un aumento del peso epatico. L’esame istopatologico ha evidenziato un’ipertrofia epatocellulare centrolobulare che è stata considerata indicativa di induzione enzimatica da parte di bromazepam. Gli effetti collaterali osservati dopo somministrazione di dosi elevate sono stati sedazione, atassia, manifestazione convulsive isolate brevi, occasionale aumento della fosfatasi alcalina serica e un aumento borderline delle SGPT (ALT), di entità da lieve a moderata.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Lexotan 1,5 mg capsule rigide

Lattosio monoidrato, amido di mais, talco, magnesio stearato, gelatina, titanio diossido, ferro ossido nero (E172), ferro ossido rosso (E172), ferro ossido giallo (E172).

Lexotan 3 mg capsule rigide

Lattosio monoidrato, amido di mais, talco, magnesio stearato, gelatina, titanio diossido, ferro ossido nero (E172), ferro ossido rosso (E172), ferro ossido giallo (E172).

Lexotan 2,5 mg/ml gocce orali soluzione

saccarina, sodio edetato, aroma mora, aroma tutti frutti, acqua depurata, glicole propilenico.

Lexotan 6 mg capsule rigide

Lattosio monoidrato, amido di mais, talco, magnesio stearato, gelatina, titanio diossido, ferro ossido nero (E172), ferro ossido rosso (E172), ferro ossido giallo (E172).

Lexotan 1,5 mg compresse

Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, talco, magnesio stearato.

Lexotan 3 mg compresse

Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, talco, magnesio stearato, ferro ossido rosso (E172).


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Scadenza della confezione integra correttamente conservata:

Capsule e compresse: 5 anni.

Gocce orali soluzione: 3 anni.

Scadenza della confezione dopo la prima apertura:

Gocce orali soluzione: 16 giorni.

Il farmaco non deve essere utilizzato dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Lexotan 1,5 mg capsule rigide - Lexotan 3 mg capsule rigide - Lexotan 6 mg capsule rigide

Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.

Lexotan 2,5 mg/ml gocce orali soluzione - Lexotan 1,5 mg compresse - Lexotan 3 mg compresse

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Lexotan gocce orali soluzione si presenta in un flaconcino di vetro racchiuso in un astuccio di cartone.

Le altre forme si presentano in blister in accoppiato di alluminio e materiale plastico racchiusi anch’essi in un astuccio di cartone assieme al foglietto illustrativo.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 022905057 - gocce orali soluzione flacone 20 ml

AIC n. 022905119 - 20 capsule rigide 1,5 mg

AIC n. 022905121 - 20 capsule rigide 3 mg

AIC n. 022905133 - 20 capsule rigide 6 mg

AIC n. 022905145 - 20 compresse 3 mg

AIC n. 022905158 - 20 compresse 1,5 mg


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Rinnovo: giugno 2010


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Luglio 2012


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Ultimo aggiornamento: 13/02/2013.
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