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Ganfort
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

GANFORT 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLLIRIO, SOLUZIONE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Un ml di soluzione contiene 0,3 mg di bimatoprost e 5 mg di timololo (come 6,8 mg di timololo maleato).

Eccipienti

Ogni ml di soluzione contiene 0,05 mg di benzalconio cloruro.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Collirio, soluzione.

Soluzione da incolore a leggermente gialla.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Riduzione della pressione intraoculare (IOP) in pazienti adulti con glaucoma ad angolo aperto o con ipertensione oculare, che non rispondono adeguatamente ai beta–bloccanti o agli analoghi delle prostaglandine per uso topico.


04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Posologia

Dosaggio raccomandato negli adulti (compresi gli anziani)

La dose raccomandata è una goccia di GANFORT nell’occhio o negli occhi affetti, una volta al giorno, somministrata al mattino o alla sera. Deve essere somministrato ogni giorno alla stessa ora.

I dati di letteratura disponibili su GANFORT suggeriscono che la somministrazione serale possa essere più efficace rispetto alla somministrazione mattutina nella riduzione della IOP. Tuttavia, è necessario prendere in considerazione la compliance del paziente nel decidere per la somministrazione mattutina o serale (vedere paragrafo 5.1).

Se viene dimenticata una dose, il trattamento deve essere continuato con la dose successiva, secondo lo schema. Il dosaggio non deve superare quello di una goccia al giorno nell’occhio o negli occhi affetti.

Insufficienza renale ed epatica

GANFORT non è stato studiato in pazienti con insufficienza epatica o renale, per cui è necessario procedere con cautela nel trattamento di pazienti affetti da tali patologie.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l’efficacia di GANFORT nei bambini di età compresa tra 0 e 18 anni non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili.

Modo di somministrazione

Qualora fosse necessario l’impiego di più di un medicinale oftalmico per uso topico, instillare ciascun medicinale con un intervallo di almeno 5 minuti l’uno dall’altro.

Quando si utilizza un’occlusione nasolacrimale o se si chiudono le palpebre per 2 minuti, l’assorbimento sistemico è ridotto. Ciò potrebbe comportare una riduzione degli effetti indesiderati sistemici e un aumento dell’attività locale.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

– Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

– Patologie delle vie aeree di tipo reattivo, comprese l’asma bronchiale in atto o pregressa e la broncopneumopatia cronica ostruttiva grave.

– Bradicardia sinusale, sindrome del nodo del seno, blocco seno–atriale, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, non controllato da pace–maker. Scompenso cardiaco manifesto, shock cardiogeno.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Come altri medicinali oftalmici per uso topico, le sostanze attive (timololo/bimatoprost) presenti in GANFORT possono essere assorbite a livello sistemico. Non è stato osservato alcun incremento dell’assorbimento sistemico dei singoli principi attivi. A causa della componente beta–adrenergica, il timololo, potrebbe verificarsi lo stesso tipo di reazioni avverse cardiovascolari, polmonari e altre reazioni avverse di quelle che si verificano con i beta–bloccanti sistemici. L’incidenza di reazioni avverse sistemiche dopo la somministrazione di medicinali oftalmici per uso topico è inferiore rispetto a quella di reazioni conseguenti alla somministrazione sistemica. Per ridurre l’assorbimento sistemico, vedere paragrafo 4.2.

Disordini cardiaci

I pazienti con patologie cardiovascolari (per es. coronaropatie, angina di Prinzmetal e insufficienza cardiaca) e in terapia ipotensiva con beta–bloccanti devono essere valutati criticamente e deve essere considerata la terapia con altri principi attivi. I pazienti con malattie cardiovascolari devono essere monitorati per segni di peggioramento delle patologie ed eventi avversi.

A causa del suo effetto negativo sul tempo di conduzione, i beta–bloccanti devono essere somministrati con cautela a pazienti con blocco cardiaco di primo grado.

Disordini vascolari

I pazienti con disturbi/disordini circolatori periferici gravi (cioè forme avanzate del fenomeno di Raynaud o della sindrome di Raynaud) vanno trattati con cautela.

Patologie respiratorie

In seguito alla somministrazione di alcuni beta–bloccanti oftalmici sono state segnalate reazioni respiratorie, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti asmatici.

GANFORT deve essere usato con cautela, in pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva lieve/moderata (BPCO) e solo se il potenziale beneficio supera il potenziale rischio.

Ipoglicemia/diabete

I medicinali che inducono un blocco beta–adrenergico devono essere somministrati con cautela nei pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea o nei pazienti con diabete instabile), dal momento che i betabloccanti possono mascherare i segni e i sintomi dell’ipoglicemia acuta.

I beta–bloccanti possono inoltre mascherare i segni di ipertiroidismo.

Patologie corneali

I β–bloccanti oftalmici potrebbero indurre secchezza degli occhi. I pazienti con patologie corneali devono essere trattati con cautela.

Altri agenti beta–bloccanti

L’effetto sulla pressione intraoculare o gli effetti sistemici noti dei beta–bloccanti possono essere potenziati quando il timololo viene somministrato a pazienti già in trattamento con un beta–bloccante sistemico. La risposta di questi pazienti deve essere attentamente monitorata. L’uso di due agenti topici beta–bloccanti adrenergici non è raccomandato (vedere paragrafo 4.5).

Reazioni anafilattiche

Durante il trattamento con i beta–bloccanti, i pazienti con anamnesi positiva di atopia o di gravi reazioni anafilattiche causate da allergeni di varia natura, possono essere più responsivi allo stimolo ripetuto con tali allergeni e non rispondere alla dose di adrenalina impiegata abitualmente per il trattamento delle reazioni anafilattiche.

Distacco della coroide

Il distacco della coroide è stato riportato con la somministrazione di terapie inibenti la produzione dell’acqueo (es. timololo, acetazolamide) dopo procedure di filtrazione.

Anestesia chirurgica

Le preparazioni oftalmiche a base di β–bloccanti possono bloccare gli effetti sistemici dei β–agonisti, per esempio dell’adrenalina. L’anestesista deve essere informato se il paziente assume timololo.

Epatiche

Nei pazienti con anamnesi positiva di epatopatia lieve o con livelli iniziali anomali di alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST) e/o bilirubina, il bimatoprost non ha causato reazioni avverse relative alla funzione epatica per oltre 24 mesi. Non si conoscono reazioni avverse causate dal timololo per via oftalmica sulla funzione epatica.

Oculari

Prima di iniziare il trattamento, i pazienti devono essere informati della possibilità di allungamento delle ciglia, imbrunimento della pelle delle palpebre e aumento della pigmentazione iridea poiché tali reazioni sono state rilevate durante il trattamento con bimatoprost e con GANFORT. Taluni di questi cambiamenti potrebbero essere permanenti e potrebbero causare differenze di aspetto tra i due occhi quando è solo un occhio ad essere sottoposto a trattamento. Dopo la sospensione di GANFORT la pigmentazione dell’iride può essere permanente. Dopo 12 mesi di trattamento con GANFORT, l’incidenza della pigmentazione dell’iride è risultata pari allo 0,2%. Dopo 12 mesi di trattamento con un collirio contenente il solo bimatoprost, l’incidenza è stata dell’1,5% e non è aumentata dopo 3 anni di trattamento.

Casi di edema maculare cistoide sono stati riportati con GANFORT. GANFORT deve quindi essere impiegato con cautela nei pazienti con fattori di rischio noti per l’edema maculare (es. pazienti afachici, pazienti pseudofachici con rottura della capsula posteriore del cristallino).

Eccipienti

Il conservante presente in GANFORT, il benzalconio cloruro, può irritare gli occhi. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell’applicazione e si devono attendere almeno 15 minuti prima della successiva applicazione. È noto che il benzalconio cloruro opacizza le lenti a contatto morbide, per cui il contatto con le lenti deve essere evitato.

È stato riportato che il benzalconio cloruro causa cheratopatia puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica. È quindi necessario un controllo clinico nei pazienti affetti da secchezza oculare o con cornea compromessa che facciano uso frequente o prolungato di GANFORT.

Altre patologie

GANFORT non è stato studiato in pazienti affetti da malattie infiammatorie oculari, glaucoma neovascolare, infiammatorio, ad angolo chiuso, glaucoma congenito o ad angolo stretto.


04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non sono stati effettuati studi di interazione specifici con l’associazione fissa di bimatoprost/timololo.

Esiste la possibilità di ottenere effetti additivi, quali ipotensione e/o bradicardia marcata quando la soluzione di beta–bloccanti oftalmici è somministrata in modo concomitante a preparati orali di calcioantagonisti, guanetidina, agenti bloccanti beta–adrenergici, parasimpaticomimetici, antiaritmici (incluso amiodarone) e glicosidi digitalici.

È stato osservato un potenziamento del beta–blocco sistemico (ad esempio, riduzione della frequenza cardiaca, depressione) durante il trattamento combinato con inibitori di CYP2D6 (es. chinidina, fluoxetina, paroxetina) e timololo.

Occasionalmente è stata riportata midriasi risultante dall’uso concomitante di beta–bloccanti oftalmici e adrenalina (epinefrina).


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Non esistono dati adeguati sull’uso dell’associazione fissa di bimatoprost/timololo in donne in gravidanza. GANFORT non deve essere usato durante la gravidanza se non strettamente necessario.

Per ridurre l’assorbimento sistemico, vedere paragrafo 4.2.

Bimatoprost

Non sono disponibili dati clinici relativi a gravidanze esposte al medicinale. Gli studi sugli animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva a dosi elevate tossiche per la madre (vedere paragrafo 5.3).

Timololo

Gli studi epidemiologici non hanno rivelato effetti di malformazione, ma hanno mostrato un rischio di rallentamento della crescita intrauterina durante la somministrazione di beta–bloccanti per via orale.

Inoltre, nel neonato, sono stati osservati segni e sintomi di beta–blocco (es. bradicardia, ipotensione, distress respiratorio e ipoglicemia) quando i beta–bloccanti venivano somministrati alla madre fino al parto. Se si somministra GANFORT fino al parto, il neonato deve essere monitorato accuratamente durante i primi giorni di vita. Gli studi condotti sugli animali trattati con timololo hanno mostrato tossicità riproduttiva a dosi significativamente più elevate rispetto a quelle impiegate nella pratica clinica (vedere paragrafo 5.3).

Allattamento

Timololo

I beta–bloccanti vengono escreti nel latte umano. Tuttavia, a dosi terapeutiche di timololo in collirio, è improbabile che nel latte materno siano presenti quantità sufficienti a produrre sintomi clinici dell’azione beta–bloccante nel neonato. Per ridurre l’assorbimento sistemico, vedere paragrafo 4.2.

Bimatoprost

Non è noto se il bimatoprost sia escreto nel latte umano, ma viene escreto nel latte dei ratti.

GANFORT non deve quindi essere utilizzato nelle donne che allattano.

Fertilità

Non esistono dati relativi agli effetti di GANFORT sulla fertilità nell’uomo.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

GANFORT altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare di macchinari.

Come per altri trattamenti per uso oftalmico, se all’applicazione delle gocce si verifica un transitorio offuscamento della vista, il paziente prima di guidare o utilizzare macchinari, deve aspettare che la visione torni nitida.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

GANFORT

Riepilogo del profilo di sicurezza

Le reazioni avverse segnalate negli studi clinici che utilizzavano GANFORT sono state limitate a quelle riportate in precedenza per le singole sostanze attive bimatoprost e timololo. Nessuna nuova reazione avversa specifica per GANFORT è stata osservata durante gli studi clinici.

La maggior parte delle reazioni avverse riportate negli studi clinici che utilizzavano GANFORT ha riguardato gli occhi, è stata lieve e nessuna grave. In base ai dati clinici a 12 mesi, la reazione avversa più comunemente riportata è stata l’iperemia congiuntivale (prevalentemente da in traccia a lieve e ritenuta di natura non infiammatoria) nel 26% circa dei pazienti e ha portato alla sospensione del trattamento nell’1,5% dei pazienti.

Tabella delle reazioni avverse

Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate negli studi clinici con GANFORT (all’interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità).

La frequenza delle possibili reazioni avverse elencate qui di seguito è definita mediante la seguente convenzione:

Molto comune≥1/10
Comune≥1/100, <1/10
Non comune≥1/1.000, <1/100
Raro≥1/10.000, <1/1.000
Molto raro<1/10.000
Non notala frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili

 

Classificazione per sistemi eorganiFrequenzaReazione avversa
Patologie del sistema nervosoNon comuneCefalea
Patologie dell’occhioMolto comuneiperemia congiuntivale, allungamento delle ciglia
Comunecheratite puntata superficiale, erosione corneale, sensazione di bruciore, prurito oculare, sensazione di puntura nell’occhio, sensazione di corpo estraneo, secchezza oculare, eritema palpebrale, dolore all’occhio, fotofobia, secrezione oculare, disturbi visivi, prurito palpebrale
 Non comuneirite, irritazione dell’occhio, edema congiuntivale, blefarite, epifora, edema palpebrale, dolore palpebrale, peggioramento dell’acutezza visiva, astenopia, trichiasi, iperpigmentazione iridea, approfondimento del solco palpebrale
 Non notaedema maculare cistoide
Patologie respiratorie,toraciche e mediastinicheNon comuneRinite
Patologie della cute e deltessuto sottocutaneoComunepigmentazione delle palpebre, iperpigmentazione della cute perioculare
 Non comuneirsutismo

Altre reazioni avverse che sono state osservate con una delle sostanze attive (bimatoprost o timololo) e potrebbero quindi verificarsi anche con GANFORT sono elencate qui di seguito:

Bimatoprost

Classificazione per sistemi e organiReazione avversa
Patologie del sistema nervosoCapogiro
Patologie dell’occhiocongiuntivite allergica, scurimento delle ciglia, incremento della pigmentazione iridea, blefarospasmo, retrazione palpebrale, emorragia retinica, uveite
Patologie vascolariIpertensione
Patologie sistemiche e condizioni relative allasede di somministrazioneAstenia
Esami diagnosticianomalie negli esami di funzionalità epatica

Timololo

Come altri medicinali oftalmici per uso topico, GANFORT (bimatoprost/timololo) viene assorbito nella circolazione sistemica. L’assorbimento del timololo può causare effetti indesiderati simili a quelli osservati con i beta–bloccanti sistemici. L’incidenza di reazioni avverse sistemiche dopo la somministrazione di medicinali oftalmici per uso topico è inferiore rispetto a quella di reazioni conseguenti alla somministrazione sistemica. Per ridurre l’assorbimento sistemico, vedere paragrafo 4.2.

Di seguito sono elencate altre reazioni avverse osservate con i beta–bloccanti oftalmici e che possono eventualmente manifestarsi anche con GANFORT:

Classificazione per sistemi e organiReazione avversa
Disturbi del sistema immunitarioReazioni allergiche sistemiche inclusi angioedema, orticaria, rash localizzato e generalizzato, prurito, anafilassi
Disturbi del metabolismo e della nutrizioneIpoglicemia
Disturbi psichiatriciInsonnia, depressione, incubi, perdita di memoria
Patologie del sistema nervosoSincope, accidente cerebrovascolare, capogiro, peggioramento dei segni e dei sintomi della miastenia grave, parestesia, ischemia cerebrale
Patologie dell’occhioRidotta sensibilità corneale, diplopia, ptosi, distacco della coroide in seguito a chirurgia filtrante, (vedere paragrafo 4.4), cheratite, offuscamento della vista
Patologie cardiacheBlocco atrioventricolare, arresto cardiaco, aritmia, bradicardia, insufficienza cardiaca, insufficienza cardiaca congestizia, dolore toracico, palpitazioni, edema.
Patologie vascolariIpotensione, fenomeno di Raynaud, sensazione di freddo alle estremità.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheBroncospasmo (prevalentemente in pazienti con broncospasmo preesistente), dispnea, tosse
Patologie gastrointestinaliDisgeusia, nausea, diarrea, dispepsia, secchezza delle fauci, dolore addominale, vomito
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneoAlopecia, eruzione psoriasiforme o esacerbazione della psoriasi, rash cutaneo
Patologie del sistema muscoloscheletrico e deltessuto connettivoMialgia
Patologie dell’apparato riproduttivo e dellaMammellaDisfunzione sessuale, riduzione della libido
Patologie sistemiche e condizioni relative allasede di somministrazioneAstenia/affaticamento

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

È improbabile che si verifichi un sovradosaggio topico con GANFORT o che questo sia associato a tossicità.

Bimatoprost

Nel caso in cui GANFORT venga ingerito accidentalmente, potrebbe essere utile sapere che: in studi effettuati su ratti e topi della durata di due settimane, si è riscontrato che la somministrazione orale di dosi di bimatoprost fino a 100 mg/kg al giorno non ha determinato alcuna tossicità. Tale dose espressa in mg/m² è almeno 70 volte superiore alla dose contenuta in un flacone di GANFORT accidentalmente somministrata a un bambino di 10 kg.

Timololo

I sintomi da sovradosaggio del timololo per via sistemica includono: bradicardia, ipotensione, broncospasmo, cefalea, capogiro, respiro corto e arresto cardiaco. Uno studio condotto su alcuni pazienti ha dimostrato che il timololo non viene dializzato rapidamente.

In caso di sovradosaggio, è necessario un trattamento sintomatico e di sostegno.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici – sostanze beta–bloccanti – codice ATC: S01ED51.

Meccanismo d’azione

GANFORT è costituito da due principi attivi: bimatoprost e timololo. Questi due componenti riducono la pressione intraoculare (IOP) elevata grazie a dei meccanismi d’azione complementari e l’effetto combinato determina una riduzione della IOP più marcata rispetto a quanto si ottiene con la somministrazione di uno o l’altro dei componenti singolarmente. GANFORT agisce rapidamente.

Il bimatoprost è una potente sostanza attiva ipotensiva oculare. È una prostamide sintetica, strutturalmente correlata alla prostaglandina F2α (PGF2α), ma che non agisce attraverso alcun recettore prostaglandinico conosciuto. Il bimatoprost imita selettivamente gli effetti di sostanze biosintetiche recentemente scoperte, chiamate prostamidi. Il recettore prostamidico, comunque, non è stato ancora strutturalmente identificato. Il meccanismo d’azione con il quale il bimatoprost riduce la pressione intraoculare nell’uomo è l’aumento del deflusso dell’umore acqueo sia trabecolare che uveo–sclerale.

Il timololo blocca in modo non selettivo i recettori adrenergici beta1 e beta2, privi di una significativa attività simpaticomimetica intrinseca, di diretta attività sedativa del miocardio, o di attività anestetica locale (stabilizzante di membrana). Il timololo abbassa la IOP riducendo la produzione dell’umore acqueo. L’esatto meccanismo d’azione non è stato stabilito chiaramente, ma è probabile che venga inibita l’eccessiva sintesi di AMP ciclico indotta da stimolazione beta–adrenergica endogena.

Effetti clinici

La riduzione della IOP prodotta da GANFORT non è inferiore a quella ottenuta con la terapia in associazione non fissa del bimatoprost (una volta al giorno) e del timololo (due volte al giorno).

I dati di letteratura disponibili su GANFORT suggeriscono che la somministrazione serale possa essere più efficace rispetto alla somministrazione mattutina nella riduzione della IOP. Tuttavia, è necessario prendere in considerazione la compliance del paziente nel decidere per la somministrazione mattutina o serale.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l’efficacia di GANFORT nei bambini di età tra 0 e 18 anni non sono state stabilite.


05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Il medicinale GANFORT

La determinazione delle concentrazioni plasmatiche di bimatoprost e timololo è stata effettuata in uno studio in crossover su soggetti sani che ha messo a confronto le monoterapie e GANFORT.

L’assorbimento sistemico di ciascun componente è risultato minimo e non influenzato dalla somministrazione congiunta in una singola formulazione.

In due studi della durata di 12 mesi, nei quali è stato valutato l’assorbimento sistemico, non si è osservato alcun accumulo dell’uno o dell’altro componente.

Bimatoprost

In vitro il bimatoprost penetra bene nella cornea e nella sclera umana. Dopo somministrazione oculare, l’esposizione sistemica al bimatoprost è molto bassa, senza fenomeni di accumulo nel tempo. Dopo somministrazione giornaliera di una goccia di bimatoprost allo 0,03% in entrambi gli occhi, per un periodo di due settimane, la concentrazione ematica raggiungeva il picco entro 10 minuti dopo l’instillazione e scendeva al di sotto del limite più basso di rilevazione (0,025 ng/ml) entro 1,5 ore dopo la somministrazione. I valori medi di Cmax e AUC0–24 sono risultati simili al 7° e al 14° giorno, ed erano rispettivamente di circa 0,08 ng/ml e di 0,09 ng•h/ml indicando che si era raggiunta una concentrazione costante di farmaco durante la prima settimana di somministrazione oftalmica.

Il bimatoprost viene distribuito moderatamente nei tessuti corporei e il volume sistemico di distribuzione nell’uomo allo steady–state era 0,67 l/kg. Nel sangue umano, il bimatoprost si trova principalmente nel plasma. Il legame alle proteine plasmatiche del bimatoprost è di circa l’88%.

Dopo la somministrazione oftalmica, il bimatoprost risulta il maggiore componente circolante nel sangue, una volta raggiunta la circolazione sistemica. Il bimatoprost, sottoposto poi a ossidazione, Ndeetilazione e glucuronidazione va a formare diversi metaboliti.

Il bimatoprost viene eliminato principalmente tramite escrezione renale. Fino al 67% di una dose endovenosa somministrata in volontari sani è stata escreta per via urinaria, il 25% della dose tramite le feci. L’emivita di eliminazione, determinata dopo somministrazione endovenosa, è stata di circa 45 minuti; la clearance totale del sangue è stata di 1,5 l/h/kg.

Caratteristiche in pazienti anziani

Dopo due somministrazioni giornaliere, il valore medio di AUC0–24 pari a 0,0634 ng•h/ml di bimatoprost nei pazienti anziani (soggetti di 65 anni o oltre) è risultato significativamente più alto rispetto al valore di 0,0218 ng•h/ml riscontrato in soggetti giovani sani. Questo risultato non è tuttavia importante dal punto di vista clinico in quanto l’esposizione sistemica sia nei soggetti anziani che nei giovani è rimasta, con somministrazioni oculari, molto bassa. Non è stato riscontrato accumulo di bimatoprost nel sangue con il passare del tempo, mentre il profilo di sicurezza è risultato simile sia nei pazienti anziani che in quelli giovani.

Timololo

Dopo somministrazione oculare di un collirio allo 0,5% in soggetti da sottoporre a intervento chirurgico di cataratta, si è avuto un picco di concentrazione di timololo nell’umore acqueo pari a 898 ng/ml dopo 1 ora dalla somministrazione. Parte della dose viene assorbita per via sistemica e quindi metabolizzata principalmente nel fegato. L’emivita plasmatica del timololo è di circa 4–6 ore. Il timololo viene in parte metabolizzato dal fegato ed escreto, come tale e sotto forma di metaboliti, dal rene. Il timololo non si lega in modo rilevante alle proteine plasmatiche.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Il medicinale GANFORT

Studi di tossicità in seguito a somministrazioni ripetute di GANFORT non hanno rivelato rischi particolari per l’uomo. Il profilo di sicurezza oculare e sistemico dei singoli componenti è stato definito con chiarezza.

Bimatoprost

I dati non–clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, genotossicità, potenziale cancerogeno.

Studi condotti sui roditori hanno causato aborto specie–specifico a livelli di esposizione da 33 a 97 volte quelli raggiunti nell’uomo dopo somministrazione oculare.

Nelle scimmie la somministrazione oculare giornaliera di bimatoprost a concentrazioni ≥ 0,03% per un anno, ha causato un aumento della pigmentazione iridea ed effetti perioculari reversibili dose dipendenti, caratterizzati da un prominente solco superiore e/o inferiore e da allargamento della fessura palpebrale. L’aumento della pigmentazione iridea sembrerebbe dovuto ad una aumentata stimolazione nella produzione di melanina nei melanociti e non all’aumento del numero di melanociti.

Non sono state osservate modificazioni funzionali o microscopiche legate agli effetti perioculari, ed è sconosciuto il meccanismo d’azione relativo ai cambiamenti perioculari riscontrati.

Timololo

I dati non–clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Benzalconio cloruro

Sodio cloruro

Fosfato di sodio bibasico eptaidrato

Acido citrico monoidrato

Acido cloridrico o idrossido di sodio (per correggere il pH)

Acqua depurata


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni

La stabilità chimica e fisica durante l’uso è stata dimostrata per 28 giorni a 25° C.

Da un punto di vista microbiologico, i tempi e le condizioni di conservazione durante l’uso sono responsabilità dell’utilizzatore e non dovrebbero normalmente superare i 28 giorni a 25° C.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Flaconi di colore bianco latte in polietilene a bassa densità con tappo a vite in polistirene. Ogni flacone ha un volume di riempimento di 3 ml.

Sono disponibili le seguenti confezioni: scatola contenente 1 o 3 flaconi da 3 ml. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Allergan Pharmaceuticals Ireland

Castlebar Road

Westport

Co. Mayo

Irlanda


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

EU/1/06/340/001–002

037140011

037140023


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Data della prima autorizzazione 19 maggio 2006

Data dell’ultimo rinnovo 23 giugno 2011


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

10/2012

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Ultimo aggiornamento: 09/06/2014.
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