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CoEfferalgan
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

CO-EFFERALGAN


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

CO–EFFERALGAN 500 mg + 30 mg compresse rivestite con film

ogni compressa contiene:

principi attivi: paracetamolo 500 mg, codeina fosfato 30 mg.

CO–EFFERALGAN 500 mg + 30 mg compresse effervescenti

ogni compressa effervescente:

principi attivi: paracetamolo 500 mg, codeina fosfato 30 mg.

Per gli eccipienti, vedere sez. 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film e compresse effervescenti per uso orale.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento sintomatico del dolore da moderato a severo che non risponde al trattamento con analgesici non–oppioidi utilizzati da soli.


04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

1–2 compresse a seconda dell’entità del dolore 1–3 volte al giorno ad intervalli di almeno 4 ore.

In caso di grave insufficienza renale l’intervallo tra due somministrazioni deve essere di almeno 8 ore.

Le compresse effervescenti devono essere sciolte in un bicchiere d’acqua, secondo le indicazioni.

Anziani: la dose iniziale deve essere dimezzata in funzione del dosaggio raccomandato per gli adulti e può essere, successivamente, aumentato in funzione della tolleranza e dei requisiti.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Bambini di età inferiore ai 15 anni.

Correlate al paracetamolo

Ipersensibilità al paracetamolo o al propacetamolo cloridrato (precursore del paracetamolo) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Correlate alla codeina

Ipersensibilità alla codeina.

La codeina è controindicata in casi di insufficienza respiratoria, indipendentemente dal grado, in quanto ha un effetto depressivo sui centri respiratori.

Allattamento (vedere sez. 4.6).

Limitatamente alla formulazione in compresse effervescenti

Fenilchetonuria.

A causa della presenza di sorbitolo, questo medicinale è controindicato in caso di intolleranza al fruttosio.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Il paracetamolo deve essere somministrato con cautela a pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (compresa la sindrome di Gilbert), insufficienza epatica grave (Child–Pugh >9), epatite acuta, in trattamento concomitante con farmaci che alterano la funzionalità epatica, carenza di glucosio–6–fosfato–deidrogenasi, anemia emolitica.

Non somministrare durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monoossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (paracetamolo) (vedi 4.5).

Il paracetamolo deve essere somministrato con cautela in soggetti con insufficienza renale (clearance della creatinina ≤ 30 ml/min).

Usare con cautela in caso di alcolismo cronico, eccessiva assunzione di alcool (3 o più bevande alcoliche al giorno), anoressia, bulimia o cachessia, malnutrizione cronica (basse riserve di glutatione epatico), disidratazione, ipovolemia.

Durante il trattamento con paracetamolo prima di assumere qualsiasi altro farmaco controllare che non contenga lo stesso principio attivo, poiché se il paracetamolo è assunto in dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse.

Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro farmaco. Vedere anche la voce "Interazioni".

Dosi elevate o prolungate del prodotto possono provocare una epatopatia ad alto rischio e alterazioni, anche gravi, a carico del rene e del sangue (paracetamolo) o dare luogo a dipendenza (codeina).

In caso di reazioni allergiche si deve sospendere la somministrazione.

E’ opportuno, per la presenza di codeina, non assumere bevande alcooliche; la codeina può provocare aumento dell’ipertensione intracranica.

Nei pazienti che hanno subito l’asportazione della cistifellea, la codeina può indurre dolore addominale biliare o pancreatico acuto, generalmente associati con anomalie nei test di laboratorio, indicative di spasmo dello sfintere di Oddi.

In presenza di tosse che produce catarro, la codeina può impedirne l’espettorazione.

In caso di dieta iposodica, occorre tener presente che 1 compressa effervescente di CO–EFFERALGAN contiene 380 mg di sodio (pari a 16,5 mEq).

Metabolizzatori ultrarapidi e intossicazione da morfina

Nel 5.5% circa della popolazione dell’Europa occidentale anche a dosi terapeutiche può prodursi un quantitativo più alto di metaboliti attivi morfino–simili a causa della elevata attività dell’enzima CYP2D6 (metabolismo ultrarapido). E’ stato riportato un caso di intossicazione da morfina a dosi terapeutiche di codeina in un metabolizzatore ultra–rapido. Il rischio di intossicazione è più alto nei soggetti metabolizzatori ultra–rapidi con ridotta funzionalità renale (vedi anche sezione 5.2).

I sintomi di sovradosaggio da morfina ed il suo trattamento sono descritti nella sezione 4.9.

E’ stato riportato un caso fatale di intossicazione da morfina in un neonato allattato al seno materno, la cui madre era una metabolizzatrice ultra–rapida trattata con codeina a dosi terapeutiche (vedi anche sezione 4.6).


04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Il paracetamolo può aumentare la possibilità che si verifichino effetti indesiderati se somministrato contemporaneamente ad altri farmaci.

La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio–ossidasi–perossidasi).

Nel corso di terapie con anticoagulanti orali si consiglia di ridurre le dosi.

Farmaci induttori delle monoossigenasi

Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monoossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina).

Fenitoina

La somministrazione concomitante di fenitoina può risultare in una diminuita efficacia del paracetamolo ed in un aumentato rischio di epatotossicità. I pazienti in trattamento con fenitoina devono evitare l’assunzione di dosi elevate e/o croniche di paracetamolo. I pazienti devono essere monitorati in caso di evidenza di epatotossicità.

Probenecid

Il probenecid causa una riduzione di almeno due volte della clearance del paracetamolo attraverso l’inibizione della sua coniugazione con acido glucuronico. Deve essere presa in considerazione una riduzione della dose di paracetamolo se somministrato contemporaneamente al probenecid.

Salicilamide

La salicilamide può prolungare l’emivita di eliminazione (t½) del paracetamolo.

Gli effetti degli alcaloidi dell’oppio possono essere potenziati da altri farmaci depressori come sedativi, tranquillanti ed antistaminici.

CO–EFFERALGAN è controindicato in combinazione con:

- Agonisti ed antagonisti della morfina (buprenorfina, nalbufina, pentazocina)

In funzione del ridotto effetto analgesico dovuto al blocco competitivo dei recettori, con rischio di insorgenza di sindrome da rigetto.

- Alcool

L’alcool aumenta l’effetto sedativo degli analgesici morfinici.

Lo stato di ridotta allerta può rendere pericoloso guidare e usare macchinari.

- Naltrexone

Vi è un rischio di ridotto effetto analgesico. Il dosaggio dei derivati della morfina deve essere aumentato se necessario.

Può essere presa in considerazione la combinazione di CO–EFFERALGAN con:

- Altri analgesici agonisti della morfina (alfentanil, destromoramide, destropropossifene, fentanyl, diidrocodeina, idromorfone, morfina, ossicodone, petidina, fenoperidina, remifentanil, sufentanil, tramadolo), farmaci antitussivi morfino–simili (destrometorfano, noscapina, folcodina) farmaci morfinici soppressori della tosse (codeina, etimorfina) benzodiazepine, barbiturici, metadone

Aumentato rischio di depressione respiratoria che può essere fatale in caso di sovradosaggio.

- Altri farmaci ad azione sedativa: derivati della morfina (analgesici, soppressori della tosse e trattamenti di sostituzione), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine (meprobramato), ipnotici, antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mirtazapina, mianserina, trimipramina), antistaminici H1 ad azione sedativa, farmaci anti–ipertensivi ad azione centrale, baclofen e talidomide. Aumento dell’azione depressiva a livello centrale. Lo stato di vigilanza alterato può rendere pericoloso guidare o usare macchinari.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

L’esperienza clinica con l’uso di paracetamolo durante la gravidanza e l’allattamento è limitata.

Gravidanza

I dati epidemiologici sull’uso di dosi terapeutiche di paracetamolo orale indicano che non si verificano effetti indesiderati nelle donne in gravidanza o sulla salute del feto o nei neonati. Studi riproduttivi con paracetamolo non hanno evidenziato alcuna malformazione o effetti fetotossici. Il paracetamolo deve, comunque, essere utilizzato durante la gravidanza solo dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Nei pazienti in gravidanza, la posologia raccomandata e la durata del trattamento devono essere strettamente osservati.

Per quanto attiene la presenza di codeina, se il farmaco è assunto al termine della gravidanza, vanno tenute in considerazione le sue caratteristiche morfinomimetiche (rischio teorico di depressione respiratoria nei neonati in caso di assunzione di alte dosi prima della nascita, rischio di sindrome da astinenza in caso di somministrazione cronica al termine della gravidanza).

Nella pratica clinica, sebbene in alcuni casi campione sia stato dimostrato un incremento del rischio di malformazioni cardiache, la maggior parte degli studi epidemiologici escludono il rischio di malformazioni.

Studi condotti su animali hanno dimostrato un effetto teratogeno.

Allattamento

La codeina passa nel latte materno. Durante l’allattamento la codeina deve essere assunta con cautela, soltanto in mancanza di alternative terapeutiche efficaci, previa attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio, alle più basse dosi efficaci e per brevi periodi di tempo. In questi casi monitorare il lattante per sonnolenza, difficoltà nella suzione o nella respirazione, riduzione del tono muscolare e miosi. E’ opportuno raccomandare alla madre di segnalare al medico l’eventuale comparsa nel bambino di tali sintomi.

A dosi terapeutiche il rischio per il lattante è basso, tuttavia la codeina può trasformarsi nel suo metabolita attivo morfina con notevoli differenze individuali (vedi anche sezioni 4.4 e 5.2). In alcune pazienti, infatti, la metabolizzazione della codeina può essere più rapida ed un maggior quantitativo di morfina può passare nel latte aumentando il rischio di reazioni avverse nel lattante. E’ stato riportato un caso di intossicazione da morfina in un neonato allattato al seno materno la cui madre era una metabolizzatrice ultra–rapida trattata con codeina a dosi terapeutiche.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Il prodotto può causare sonnolenza e di ciò devono essere avvertiti i conducenti di veicoli e le persone che usano macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Con l’uso di paracetamolo sono state segnalate reazioni cutanee di vario tipo e gravità inclusi casi di eritema multiforme, sindrome di Stevens–Johnson e necrolisi epidermica.

Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità quali ad esempio angioedema, edema della laringe, shock anafilattico. Inoltre, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosi, alterazioni della funzionalità epatica ed epatiti, alterazioni a carico del rene (insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria), reazioni gastrointestinali e vertigini.

La tabella sottostante elenca le reazioni avverse, alcune delle quali già precedentemente menzionate, associate alla somministrazione di paracetamolo, derivanti dalla sorveglianza successiva alla commercializzazione. La frequenza delle reazioni avverse riportate di seguito non è nota.

Alterazioni del sangue e sistema linfatico Trombocitopenia, neutropenia, leucopenia
Alterazioni dell’apparato gastrointestinale Diarrea, dolore addominale
Alterazioni del sistema epatobiliare Aumento degli enzimi epatici
Alterazioni del sistema immunitario Shock anafilattico, edema di Quincke, reazioni di ipersensibilità
Indagini diagnostiche Diminuzione dei valori delle INR, aumento dei valori delle INR
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Orticaria, eritema, rash
Alterazioni del sistema vascolare Ipotensione (come sintomo di anafilassi)

In caso di iperdosaggio, il paracetamolo può provocare citolisi epatica che può evolvere verso la necrosi massiva e irreversibile.

A dosi terapeutiche, gli effetti indesiderati correlati alla codeina sono paragonabili a quelli degli altri oppioidi, sebbene sono più rari e più modesti.

E’ possibile il verificarsi di:

– stipsi, nausea, vomito

– sedazione, euforia, disforia

– miosi, ritenzione urinaria

– reazioni di ipersensibilità (prurito, orticaria e rash)

–sonnolenza, vertigini

– broncospasmo, depressione respiratoria

– sindrome da dolore addominale acuto, di tipo biliare o pancreatico, che suggeriscono spasmo dello sfintere di Oddi, che si verifica in particolare nei pazienti che hanno subito l’asportazione della cistifellea.

A dosaggi superiori a quelli terapeutici: vi è un rischio di dipendenza e sindrome da astinenza a seguito di un’improvvisa interruzione della somministrazione che può essere osservata sia nei pazienti sia nei neonati nati da madri codeina–dipendenti.


04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

paracetamolo

Esiste il rischio di intossicazione, specialmente nei pazienti con malattie epatiche, in caso di alcolismo cronico, nei pazienti affetti da malnutrizione cronica, e nei pazienti che ricevano induttori enzimatici. In questi casi il sovradosaggio può essere fatale.

I sintomi generalmente appaiono entro le prime 24 ore e comprendono: nausea, vomito, anoressia, pallore, malessere e diaforesi. ll sovradosaggio con ingestione acuta di 7,5 g o più di paracetamolo negli adulti e 140 mg/kg di peso corporeo nei bambini causa citolisi epatica che può evolvere verso la necrosi completa e irreversibile, che comporta insufficienza epatocellulare, acidosi metabolica ed encefalopatia, che possono portare al coma ed alla morte. Contemporaneamente, si osservano aumentati livelli delle transaminasi epatiche (AST,ALT), della lattico deidrogenasi e della bilirubina, insieme ad una diminuzione del valore della protrombina, che può mostrarsi da 12 a 48 ore dopo la somministrazione. Sintomi clinici di danno epatico si manifestano di solito già dopo uno o due giorni, e raggiungono il massimo dopo 3 a 4 giorni.

Misure di emergenza:

– Ospedalizzazione immediata.

– Prima di iniziare il trattamento prelevare un campione di sangue per determinare i livelli plasmatici di paracetamolo, il prima possibile, ma non prima di 4 ore dopo il sovradosaggio.

– Eliminazione rapida del paracetamolo tramite lavanda gastrica.

– Il trattamento in seguito ad un sovradosaggio include la somministrazione dell’antidoto, l’N–acetilcisteina (NAC), per via endovenosa od orale, se possibile, entro 8 ore dall’ingestione. L’NAC può, tuttavia, dare un certo grado di protezione anche dopo 16 ore.

– Trattamento sintomatico.

Devono essere effettuati dei test epatici all’inizio del trattamento, che saranno ripetuti ogni 24 ore. Nella maggior parte dei casi, le transaminasi epatiche ritornano nella norma in una o due settimane con una piena ripresa della funzionalità epatica. Nei casi molto gravi, tuttavia, può essere necessario il trapianto epatico.

Codeina

Segnali negli adulti:

Depressione acuta dei centri respiratori (cianosi, ridotta funzionalità respiratoria), sonnolenza, rash, vomito, prurito, atassia, edema polmonare (raro).

Segnali nei bambini (dose tossica: 2 mg/kg come singola dose):

Ridotta funzionalità respiratoria, arresto respiratorio, miosi, convulsioni, segnali di rilascio di istamina: rossore facciale e gonfiore, orticaria, collasso, ritenzione urinaria.

Misure di emergenza:

– Ventilazione assistita.

– Somministrazione di naloxone.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: analgesici, alcaloidi naturali dell’oppio.

Codice ATC: N02AA59.

Co–Efferalgan è una specialità farmaceutica a base di paracetamolo e codeina, classificata tra i farmaci analgesici ed antipiretici anilidi (paracetamolo, associazioni esclusi gli psicolettici; atc: N02BE51), indicata nel trattamento sintomatologico delle affezioni dolorose.

Il paracetamolo occupa un posto di rilievo tra gli antalgici–antipiretici. Essendo inoltre un farmaco non salicilico, esso è ben tollerato a livello gastrico, e può quindi essere vantaggiosamente utilizzato in caso di intolleranza ai salicilati. La codeina, alcaloide naturale dell’oppio, interagisce con i recettori degli oppiacei del S.N.C. e periferico.

L’associazione paracetamolo–codeina è dotata di effetto antalgico maggiore rispetto ai singoli componenti e più duraturo.


05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Il paracetamolo viene assorbito a livello gastro–intestinale rapidamente e quasi totalmente, con rapida diffusione nei liquidi organici e debole legame alle proteine plasmatiche; ha una emivita di circa 2 ore. A livello epatico viene metabolizzato ed eliminato per via urinaria in forma di glicuronoconiugati (60–80%), solfoconiugati (20–30%) e come tale solo in piccola parte (meno del 5%). Una piccola percentuale (4% circa) ad opera del citocromo P 450 dà luogo ad un metabolita che viene coniugato dal glutatione; la quantità di tale metabolita aumenta in caso di intossicazione da sovradosaggio. La codeina è assorbita rapidamente a livello intestinale, con emivita di circa 3 ore; a livello epatico viene trasformata in glicuronoconiugati inattivi ed escreta per via urinaria. La codeina attraversa la barriera placentare.

Gruppi speciali di pazienti

Metabolizzatori lenti ed ultrarapidi dell’enzima CYP2D6

La codeina è metabolizzata principalmente tramite glucuroconiugazione, ma attraverso una via metabolica minore, quale l’O–demetilazione, essa viene convertita in morfina. Questa trasformazione metabolica è catalizzata dall’enzima CYP2D6. Circa il 7% della popolazione di origine caucasica presenta un deficit dell’enzima CYP2D6 dovuto a variazione genetica. Questi soggetti sono detti metabolizzatori lenti e possono non beneficiare dell’effetto terapeutico atteso poichè incapaci di trasformare la codeina nel suo metabolita attivo morfina.

Viceversa circa il 5.5% della popolazione in Europa occidentale è costituito da metabolizzatori ultra–rapidi. Questi soggetti presentano uno o più duplicati del gene CYP2D6 e quindi possono presentare concentrazioni più alte di morfina nel sangue con conseguente aumento del rischio di reazioni avverse (vedi anche sezioni 4.4 e 4.6).

L’esistenza di metabolizzatori ultra–rapidi va considerata con particolare attenzione nel caso di pazienti con insufficienza renale nei quali si potrebbe verificare un aumento della concentrazione del metabolita attivo morfina–6–glucoronide.

La variazione genetica relativa all’enzima CYP2D6 può essere accertata dal test di tipizzazione genetica.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Il paracetamolo somministrato ai comuni animali da laboratorio e per diverse vie (orale, i.p., sottocutanea) si è dimostrato privo di proprietà ulcerogene, anche a seguito di somministrazioni prolungate. Inoltre è risultato privo di effetti embriotossici e teratogeni ed è stato ben tollerato anche in specifici studi di carcinogenesi. Il suo profilo tossicologico non viene potenziato dalla associazione con codeina.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film

povidone, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, magnesio stearato. Agente filmante: ipromellosa (E464), titanio diossido (E171), glicole propilenico.

Compresse effervescenti

sodio bicarbonato, sodio carbonato, acido citrico, sorbitolo, sodio benzoato, sodio docusato, povidone, aspartame, aroma naturale pompelmo.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non sono note incompatibilità specifiche.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film e compresse effervescenti: 3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Proteggere da umidità e calore.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister alluminio/politene

Confezione di 16 compresse rivestite con film

Confezione di 16 compresse effervescenti


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Bristol–Myers Squibb S.a.r.l. – Rueil Malmaison (Francia), rappresentata in Italia da: BRISTOL–MYERS SQUIBB S.r.l. Via Virgilio Maroso, 50 - Roma


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

CO–EFFERALGAN 500 mg + 30 mg compresse rivestite con film: 16 compresse A.I.C. N° 027989033

CO–EFFERALGAN 500 mg + 30 mg compresse effervescenti: 16 compresse effervescenti A.I.C. N° 027989019.


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Data prima autorizzazione: 18 Giugno 1993

Data ultimo rinnovo: 1 Luglio 2008


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Agosto 2012


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Ultimo aggiornamento: 13/02/2013.
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